诺为说明书

Trimebutine Maleate for Suspension

马来酸曲美布汀

本品主要成份为马来酸曲美布汀。 化学名称：(±)3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯马来酸盐 分子式：C₂₂H₂₉NO₅·C₄H₄O₄分子量：503.55

本品为白色或类白色粉末或颗粒，气芳香，味甜。

胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善；

肠道易激惹综合征。

口服，凉开水冲服。成人每次一至二袋，每日三次。

注意：本品需在冲泡后 30 分钟内服用。

偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、ALT、AST 升高等，发生率约为 0.4%。

对本品过敏者禁用。

在有疑问的情况下，必需咨询医生或药师。

糖尿病患者应考虑糖的高含量，在有疑问的情况下，应咨询医生或药师。

出现皮疹等反应时应停药观察。

服用药物过量时，必需咨询医生，应立即停止服用并采用洗胃等方法除去未吸收药物。

儿童慎用。通常老年患者的生理机能较弱，服用本品应咨询医生，酌情减量。怀孕期妇女应在医生指导下服用。如在服药期间发现怀孕，需向医生说明并咨询能否继续服用。 在怀孕使用该药，必需咨询医生或药师。在哺乳期使用该药，必需咨询医生或药师。

筒箭毒碱：马来酸曲美布汀会增强筒箭毒碱的作用。 普鲁卡因胺：马来酸曲美布汀与普鲁卡因胺合用，对窦房结传导产生协同的抗迷走作用，应监测心率和心电图。 西沙必利：马来酸曲美布汀可与西沙必利发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。

海南普利制药股份有限公司

86905801000429

对消化道运动的影响 胃运动调节作用 离体试验结果提示，本品在浓度 10-5g/m 时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小，增加不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品 3 mg/kg，可使其胃的不规则运动趋于规律化。 人静脉注射给予本品 1 mg/kg 后，发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进性肌群的运动，也可增进运动机能低下肌群的运动。 对消化系统推进性运动的影响 成人空肠内给予本品 4-6 mg/kg，可诱发消化道生理性推进运动。 对胃排空功能的影响 慢性胃炎患者口服 200 mg，可使胃排空功能的减弱得到改善，也可使胃排空功能亢进得到抑制。 肠运动的调节作用 离体试验结果提示，在浓度为 10-5g/ml 时，对张力低下（低负荷）的豚鼠结肠平滑肌，有增加张力的作用；对张力增加（高负荷）的豚鼠结肠平滑肌，有降低张力，减小振幅的作用。 人静脉注射本品 50 mg，可抑制新斯的明引起的运动亢进，使回肠、上行结肠、S 状结肠运动恢复至负荷前水平。 食管下端括约压（LESP）的调节作用 麻醉狗静脉注射给予本品 0.6 mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的内压升高，也可使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。 对消化道平滑肌的作用 离体试验结果提示，在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在时，本品对豚鼠胃前庭部环状肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神经后，本品对消化道运动仍有作用。提示本品对消化道平 滑肌具有直接作用。 镇吐作用 本品对阿扑吗啡诱发的犬呕吐抑制作用较弱。犬静脉注射 3 mg/kg 或经口给予本品 60 mg/kg，可以明显延长硫酸铜诱发呕吐所需时间。

重复给药毒性：大鼠经口给予马来酸曲美布汀(剂量为 400 mg/kg/日以上连续给药 1 个月或 200 mg/kg/日以上连续给药 6 个月)，出现以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜功能障碍。猎兔犬经口给予马来酸曲美布汀(剂量为 100 mg/kg/日以上连续给药 1 个月或 25 mg/kg/日以上连续给药 6 个月)，出现肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药 1～2 个月后消失或趋于消失。

健康男子口服本品 100 mg 时，达峰时间、峰浓度及 T_1/2分别分别为 0.71±0.15 小时、239.84±97.88 ng/ml 和 2.24±0.48 小时。马来酸曲美布汀在体内水解，形成 N 位脱甲基代谢物，由尿排出。

口服混悬剂

4g:0.1g

复合双铝包装：6 袋/盒、8 袋/盒、10 袋/盒、20 袋/盒、30 袋/盒。

密闭、干燥处保存。

暂定24个月。

A03AA05 - 曲美布汀

国药准字H20041826