达芬可泉说明书

Granisetron Hydrochloride Capsules

格拉司琼

本品的活性成份：盐酸格拉司琼。 化学名称：1-甲基-N-[桥-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基]-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。 分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl 分子量：348.88

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

本品止吐药。

细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。

预防和治疗手术后的恶性呕吐。

本品通过口服给药，与静脉、肌肉注射给药配合使用。

成人: 剂量一般为每次 1 mg，每天 2 次。

儿童: 剂量为每次 20 μg/kg，每天 2 次。 一般于化疗前 1 小时服用，第二次为 12 小时后服用。

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。

1．对本品或有关化合物过敏者禁用。 2．胃肠道梗阻者禁用。

本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用, 首剂应在化疗前 1 小时服用。

本药可减缓结肠蠕动, 患者若有亚急性肠梗阻时, 需严格观察。

高血压未控制的患者，日剂量不宜超过 10 mg，以免引起血压进一步升高。

致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50 mg/kg)(大鼠剂量于第 59 周时降至 25 mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及(或)腺瘤，于接受 5 mg/kg 本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1 mg/kg)此种药物无诱发肝细胞增生的现象。

本品与食物同时服用吸收略有延迟。

症状：一患者服用推荐剂量10倍后，只出现轻微头痛而无其他后遗症。 治疗：现仍无特异性解毒剂，若过量时，应予对症治疗。

对于儿童不推荐使用。老年人无须调整剂量。多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。此外，本品亦无在母乳中分泌及排泄的资料。所以，下述规则应当遵循： 孕妇除非必需外，不宜使用；哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

B级：

与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。

吉林敖东洮南药业股份有限公司

86903356001205

本品是一强效、高选择/性的外周神经元和中枢神经系统内 5－HT3 受体拮`抗剂.对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用.化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5－HT, 5－HT 可激活中枢或迷走神经的 5－HT3 受体,触发呕吐反射.本品可选择性地阻断这一反射的触发.因为本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐^药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。

1.遗传毒性： 本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。 2.生殖毒性： 本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m²/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m²/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）时，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响，但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，孕妇才可在妊娠期间服用本品。 目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其后代的影响。 3.致癌性： 在两年的致癌试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg（6、30、300mg/m²/天），其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示，5mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg/天组雄性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍）肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天（600mg/m²，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论，因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛，血清蛋白结合率为65%。主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为8小时，代谢不良者为42小时。剂量的8%～9%以原形、70%以代谢物的形式从尿中排出；15%从粪便中排出，几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。

胶囊剂

1mg

铝塑泡罩包装。

30℃以下贮藏，不可冷冻，遮光密闭保存。

2年。

A04AA02

国药准字H20010196

国家基本医疗保险和工伤保险药品