优玛琳说明书

Domperidone Maleate Tablets

马来酸多潘立酮

本品主要成份为马来酸多潘立酮,其化学名称为:5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(z)-丁烯二酸盐 分子式：C₂₆H₂₈ClN₅O₆ 分子量：542.0

本品为粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

1．由胃排空延缓、胃食管反流、食道炎引起的消化不良症状 -上腹胀闷感、腹胀、上腹疼痛； -嗳气、胃肠胀气； -恶心、呕吐； -由于反流引起的口腔和胃烧灼感。 2．各种原因引起的恶心、呕吐，如功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗;以及用多巴胺受体激动剂（如左旋多巴、溴隐亭等）治疗帕金森氏症所引起的恶心、呕吐。

口服。成人一次 1 片，一日 3 次，饭前 15～30 分钟服用。

饭前 15～30 分钟服用。

临床试验表明本品的不良反应发生率小于7％。大多数不良反应在本品继续使用中可消失或被患者耐受，另外一些较严重的不良反应，如溢乳、男子乳房女性化、女性月经不调均与使用剂量有关，减少剂量或停止用药即可消失。 中枢神经系统：不良反应发生率为4.6％，口干（1.9%），头痛或偏头痛(1.2%),失眠、神经过敏、头晕、饥渴感、嗜睡、易怒（全部发生率小于1％）。 消化系统：不良反应发生率为2.4％，腹部痉挛、腹泻、反流、食欲改变、恶心、胃灼热感、便秘（全部发生率小于1％）。 内分泌系统：不良反应发生率为1.3％，面部潮红、乳痛、溢乳、男子乳房女性化、女性月经不调。 皮肤与粘膜：不良反应发生率为1.1％，皮疹、瘙痒、荨麻疹、口腔炎、结膜炎。 泌尿系统：不良反应发生率为0.8％，尿频、排尿困难。 心血管系统：不良反应发生率为0.5％，浮肿、心悸。 肌肉、骨胳：不良反应发生率为0.1％，小腿痉挛、四肢乏力。 其他：不良反应发生率为0.1％，药物耐受不良。 对一些实验参数值影响：升高血清催乳素水平，升高AST(SGOT) 、ALT(SGPT)和胆固醇的水平(全部发生率小于1.0%)。成人极少有锥体外系反应。这些症状在停药后可恢复正常。当血脑屏障未发育完全(如婴儿)或遭到损伤时,不能排除产生中枢不良反应的可能性。

1．对本品过敏者禁用。 2．增加胃动力可能产生危险时禁用，如：胃肠道出血、机械性梗阻、胃肠道穿孔。 3．催乳素瘤患者禁用。

1．本品升高催乳素水平，长期用药会维持高水平，但停药后即可恢复正常。组织培养试验表明近三分之一的乳腺癌患者为体外泌乳素依赖，所以对于具有乳腺癌病史的患者应注意这一潜在因素。无论是临床研究还是流行病学研究都不能表明长期给予本品和乳腺肿瘤的发生有关。 2．肾功能不全患者单次给药不需调整剂量，但重复给药时应根据肾功能损害的程度将服药频率减为每日1-2次，同时剂量酌减。 3．由于本品主要经肝脏代谢，所以肝病患者慎用。

过量时可出现嗜睡、方向感丧失，特别在儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药，有助于控制垂体外系症状。过量时无特殊解毒剂，必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段，并进行密切的观察。

本品中枢不良反应较少是由于不易通过血脑屏障，1岁以下的婴幼儿代谢和血脑屏障功能发育尚不完全，应用时不能完全排除发生中枢不良反应的可能性，故儿童慎用，并须密切监护。老年患者用药同成人。虽目前没有证据证明本品有致畸性，但不建议孕妇使用，只有治疗的益处大于可能的危害时方可谨慎使用。本品可由乳汁排泄,不建议哺乳期妇女使用。只有治疗的益处大于可能的危害时方可谨慎使用。

C级：

1．与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时，易出现内分泌功能调节异常或锥体外系症状，需慎用。 2．正在使用洋地黄的患者慎用。 3．与抗胆碱能药物合用时，可能会抑制本品治疗消化不良的作用，降低本品疗效。 4．理论上本品具胃动力作用，它可能会影响同时服用药物的吸收，尤其对缓释制剂或肠溶包衣制剂等口服制剂。但对使用地高辛或对乙酰氨基酚稳定的患者合用本品时，对这些药物的血药浓度无任何影响。 5．本品不增加神经镇静剂的作用；本品不宜与单胺氧化酶抑制剂（MAO I）同时使用。 6．本品可抑制多巴胺能神经激动剂的外周作用（消化不良、恶心和呕吐），对中枢无影响。 7．本品主要靠CYP3A4代谢，依据体外试验，与CYP3A4抑制剂合用时，本品的血药浓度增加。CYP3A4抑制剂有：咪唑类抗真菌药，大环内酯类抗生素，HIV蛋白分解酶抑制剂和奈法唑酮。

南京长澳制药有限公司

86901555000753

本品是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力，抑制恶心、呕吐，不影响胃液分泌。本品不易通过血脑屏障，对脑内多巴胺受体几无拮抗作用，因此，一般无精神和中枢神经的不良反应。

致癌性 在对小鼠给药18个月和大鼠给药24个月的致癌性研究中观察到，给予雌性小鼠和大鼠的剂量为人用最大剂量的25倍时发现恶性乳腺肿瘤的发生率增加，给予雄性大鼠的剂量为人用剂量的25倍时发现垂体肿瘤的发生率增加，除此以外没有其他剂量相关的作用。 遗传毒性 雄性和雌性小鼠显性致死研究、雌性小鼠和雌性大鼠微核试验、人类淋巴细胞染色体异常研究、果蝇伴性隐性致死试验和伤寒杆菌Ames代谢活动试验都没有发现和遗传突变相关的证据。

本品口服后吸收迅速，15－30分钟可达峰值血药浓度。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在首过肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品几乎全部在肝内代谢。CYP3A4是细胞色素P-450参与多潘立酮N-去羟化作用的主要形式。半衰期为7小时。通过尿液排泄总量约31％，粪便排泄总量约66％。

片剂

12.72毫克(相当于多潘立酮10毫克)

铝塑包装，15片/板/盒;15片/板×2板/盒;18片/板×2板/盒;15片/板×4板/盒;15片/板×20板/盒。

密封保存。

24个月

A03FA03 - 多潘立酮

国药准字H20052322

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品