赛弗说明书

Puerarin for Injection

葛根素

本品主要成份为葛根素。 化学名称：8-β-D葡萄吡喃糖-4'，7-二羟基异黄酮。
化学结构式

本品为白色至微黄色块状物或粉末。

用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞，视网膜动、静脉阻塞，突发性耳聋。

使用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250-500ml中,静脉滴注。用于心脏血管疾病时, 100-200mg/次,一日2次, 10-15天为一疗程;用于视网膜动、静脉阻塞和突发性耳聋时,每次200 ~ 400mg, 一日1次, 10~ 20天为一疗程，可连续使用2 ~ 3个疗程。

(1)少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应,继续用药可自行消失;

(2)极少数病人用药后有皮疹、发热等过敏现象,立即停药、对症治疗后,可恢复正常。

(3)偶见急性血管内溶血:寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。

(1)严重肝、肾功能不全,心力衰竭及其他严重器质性疾病患者禁用。

(2)对本品过敏或过敏体质者禁用。

(3)贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物过敏的患者。

(1)血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。

(2)合并糖尿病患者,应用生理盐水稀释本品后静滴。

(3)使用本品前请详细检查,如有封口松动、瓶身裂纹或稀释后溶液浑浊者,请勿使用。

(4)使用本品应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。

(5)出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者,需立即停药,及时治疗。

无相关资料。

在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可能通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下，慎用。对肝、肾功能正常的患者，本品适用老年患者使用，但超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克，考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的监护下使用。

本药为含有酚羟基的化合物，遇碱，溶液变黄，与金属离子形成络合物等。因此，使用过程中，不宜在碱液中长时间放置，应避免与金属离子接触。

北京赛升药业股份有限公司

86900112000113,86900112000106

葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷,为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量、改善微循环和抗血小板聚集的作用。动物试验表明: ( 1 )葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质; (2 )兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热,口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后,体温降低,浸剂作用尤为明显。

(3 )葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张,于静脉注射30mg/kg后,冠脉血流量可增加40% ,血管阻力降低29%。( 4 )葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。

小鼠静脉、腹腔注射葛根素的LD₅₀分别为634.3mg/kg、1412.2mg/kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、肺、脾、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突变活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期(t_1/2β)依次降低(11.80，10.37，4.65hr)，分布半衰期(t_1/2α)依次增加(0.53，0.64，0.67hr)；葛根素静脉注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期(t_1/2α)、消除半衰期(t_1/2β)分别为10.3，74.0min，平均滞留时间(MRT)为1.28hr，稳态表观分布容积(Vss)为0.298L/kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为2.46%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏及血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

注射剂(冻干粉针剂)

50mg,0.1g

管制抗生素瓶，丁基胶塞包装，5支/盒。

常温( 10°C-30°C)， 遮光,密闭保存。

8.50元

24个月

V03A

国药准字H20050008,国药准字H20060036

国家基本医疗保险和工伤保险药品