单硝酸异山梨酯分散片说明书

Isosorbide Mononitrate Dispersible Tablets

单硝酸异山梨酯

单硝酸异山梨酯。 化学名称：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。

本品为白色片。

冠心病的长期治疗，预防劳力型心绞痛、变异型心绞痛及混合型心绞痛的发作，也适用于心肌梗塞后心绞痛、无症状心肌缺血及慢性心衰的长期治疗。

含服或吞服，也可加水分散后口服，一次10～20mg，一日二次，或遵医嘱。

一般无严重不良反应，可见头痛、头胀、心悸、头晕、面红、恶心、皮疹、胃肠不适、行走不稳等反应。头痛等现象可在继续服用后逐渐消失。偶有低血压。

对本品过敏者禁用。青光眼、休克、明显低血压、肥厚性梗阻性心肌病者、急性心肌梗塞、严重脑动脉硬化患者禁用。

注意事项: 急性心肌梗塞伴左室充盈压过低时慎用。 体位性循环调节障碍时慎用。 本品不适于治疗急性心绞痛。 由于有些病人服用本品后可产生低血压及严重的头痛，故本品的有效剂量须逐步达到。 本品的日剂量可根据疗效及病人的耐药性分次服用，或进行调整。 如服用高剂量，不得突然中止服用本品。 特别注意，甚至在按处方服用时，该药也可以影响在道路拥挤情况下开车或操纵机器者的反应。

如不慎过量服用本品，有以下两种症状发生： 血管普遍扩张，出现剧烈头痛、兴奋、心动过速、冷汗、头晕、血压下降甚至晕厥，造成虚脱。 由于正铁血红蛋白缺乏而产生青紫。如病人的正铁血红蛋白的浓度为0.89/100ml或以上的水平时，可按每公斤体重1～2mg的剂量静脉注射1%亚甲蓝，对于症状较轻时，可按50mg/kg的剂量口服亚甲蓝。 服药过量时，建议： 诱导呕吐； 服活性炭； 血压下降者可抬高腿部，仰卧并在专业医院进行治疗。

未进行该项实验且无可靠参考文献。尽管没有充分的证据证明女性在孕期服用本品是安全的，但硝酸酯类药物已使用多年并没有产生不良后果，且动物试验证明也无不良影响。对于妊娠及哺乳期的病人不推荐使用本品。老年人服用本品更易产生低血压反应，应注意调整服用剂量。

C级：

5-单硝酸异山梨酯在治疗心绞痛时，可与阻滞剂和钙拮抗剂联合使用。它还可与抗凝剂、镇静剂及MAO抑制剂联合使用。服用硝酸酯类药物可引起低血压。如果同时服用血管扩张剂、抗高血压药及利尿药，可使低血压加重。出现低血压时，需降低用药量，不能排除同时服用非甾醇类抗风湿药可能引起的本品效应的降低。

单硝酸异山梨酯（ISMN）为硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回血量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。小鼠灌胃LD50为2834mg/kg，静脉LD50为2104mg/kg，每天50mg，共六个月无中毒症状。

小鼠灌胃LD50 为2834mg/kg，静脉LD50 为2104mg/kg，每天50mg，共六个月无中毒症状。

含服吸收迅速，药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，半衰期t1/2为5～6小时，作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径，其次为胆汁排泄。口服该药48小时内约有81%从尿中排泄，胆汁排泄量约有18%。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物，占27%；以原型排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的单硝酸异山梨酯，绝大部分以重吸收至血液。

片剂

20mg

铝塑包装，20片/盒，24片/盒，48片/盒。

遮光，密封保存。

24个月。

C01DA14—单硝酸异山梨酯

国家基本医疗保险和工伤保险药品