水飞蓟素胶囊说明书

Silymarin Capsules

水飞蓟素

水飞蓟素。水飞蓟素为四种异构体的混合物。1个胶囊含：173.0-186.7 毫克的干燥乳蓟果提取物(36-44：1)， 以水飞蓟宾计相当于水飞蓟素140毫克。

本品为胶囊剂，内容物为黄色粉末；气微，味微甜、苦。

中毒性肝脏损害；慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。

重症病例的起始治疗剂量：一次1粒，一日三次。维持剂量：一次1粒，一日二次。饭前用适量液体吞服。或请遵医嘱。

饭前用适量液体吞服。

偶尔发现有轻度腹泻现象。

对本品过敏者禁用。

药物治疗不能替代对导致肝损伤（例如：酒精）因素的排除。对于出现黄疸的病例（皮肤浅黄或暗黄，眼巩膜黄染），应咨询医师。此药不适用于治疗急性中毒。

如果过量使用，原有的不良反应会扩大，这种情况下，请医师对症治疗。

本品尚无用于孕妇的经验。因此，孕妇慎用。本品尚无用于哺乳期妇女的经验。因此，哺乳期妇女慎用。无可靠参考文献。未进行该项实验且无可靠参考文献。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素对以下物质具有抗毒作用：毒蕈素、α-鹅膏菌素（在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。 水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制：由于其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具有抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理学过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素阻断或阻止。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的贡献是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解性细胞成分（例如转氨酶）的流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质（如：α-鹅膏菌素）穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶I的活性，因此帮助肝细胞中核糖体RNA的合成，同时导致结构和功能蛋白质（酶）的大量合成。因此，水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。

水飞蓟素的特点为低毒性，并可以按治疗剂量长期服用。 急性毒性：小鼠和大鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，LD₅₀大于2000mg/Kg。 慢性毒性：分别让大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的剂量连续口服12个月，生化指标及切片检查均未显示有任何毒性影响。 生殖毒性：用大鼠和兔进行的生殖力研究，产前、围产期及产后的毒性研究，均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用（试验的最大剂量：2500mg/kg）。特别是，水飞蓟素未显示有潜在的致畸作用。 致突变性：体外及体内试验，水飞蓟素均呈阴性。 致癌性：尚未对啮齿动物进行过体内实验。

水飞蓟素的主要成分为水飞蓟宾，临床研究显示水飞蓟素经消化道吸收后，主要随胆汁排泄（大于吸收量的80%）。 胆汁中有作为代谢物的葡萄糖苷酸和硫酸盐。水飞蓟宾在脱离连接后被重吸收，并进入肠肝循环，此过程已经在动物实验中证实。由于水飞蓟宾可能主要经胆汁清除（作用地点：肝脏），因此血液含量低且肾脏清除少。本品吸收半衰期为2.2小时，清除半衰期为6.3小时。当本品以治疗剂量服用时，单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。140毫克规格的水飞蓟素一日3次多次服用后，胆汁清除达到稳定状态。

胶囊剂

140mg

铝塑板， 每盒10粒。

密封、干燥处保存。

60个月。

A05BA03