氨酚羟考酮胶囊说明书

Oxycodone Acetaminophen Capsules

盐酸羟考酮

其主要组分为盐酸羟考酮、对酰胺基酚。 (1)盐酸羟考酮5mg 盐酸羟考酮化学名称：4,5 α-环氧-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐 分子式：C₁₈H₂₁NO₄HCL 分子量：351.83 (2)对乙酰氨基酚500mg 对乙酰氨基酚化学名称：4-羟基乙酰苯胺 分子式：C₈H₉NO₂ 分子量：151.17

本品为白色圆形片剂，一面中间有划痕，一面有“512”标记。

适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。

泰勒宁胶囊口服给药，成人常规剂量为每6小时服用1粒，可根据疼痛程度调整。对于重度疼痛的病人或某些对麻醉止痛药产生耐受性的病人可超过推荐剂量服用。

最常见的不良反应包括轻微的头痛、头晕、嗜睡、恶心、呕吐、运动时加重，休息时减轻。偶见精神亢奋、烦躁不安、便秘、皮疹和皮肤瘙痒。大剂量应用时，会产生与吗啡类似的不良反应，包括呼吸抑制等。

对羟考酮，对乙酰氨基酚过敏者禁用。

对于年老体弱、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、前列腺肥大、尿道狭窄的患者慎用。

1.因有加重麻醉药物导致的呼吸衰竭作用的可能，对于脑损伤和颅内压增高的患者，本品禁与麻醉药物合用； 2.泰勒宁会掩盖急腹症患者的症状，因此，须诊断明确后方可给药； 3.用泰勒宁时应避免进行精细操作，如驾驶汽车，高空作业等。 4.运动员慎用。

成人每日服用对乙酰氨基酚的剂量小于10g或最大15g时，极少发生肝毒性；对乙酰氨基酚过量时最严重的不良反应是肝坏死，偶有肾坏死，低血糖昏迷和血小板减少症。产生肝毒性的早期症状出现在48-72小时内，包括恶心、呕吐、出汗、身体不适。一旦出现症状立即洗胃。患者的预后与剂量无明显的相关性。如果怀疑病人为对乙酰氨基酚过量，应在4小时内进行血液学检查，如及时应用解毒剂N-乙酰半胱氨酸治疗，肝功能可在24小时内恢复正常，不会残留肝功能损害。羟考酮服用过量最严重的不良反应是呼吸抑制、呼吸暂停、循环衰竭甚至死亡，严重时出现幻觉、昏迷、骨骼肌无力、震颤，偶有心动过缓和低血压。应及时给予静脉滴注盐酸纳洛酮（成人常规剂量0.4mg～2mg），同时进行呼吸复苏。应随时对病人进行监护，必要时持续给予拮抗剂直至呼吸复苏。未出现临床意义上的呼吸及循环抑制时，不必使用拮抗剂，可采用吸氧，输液，血管加压素及其他治疗方法。对于未吸收的药物可采用洗胃的方法。

对儿童的安全性和有效性尚不明确。对于年老体弱、肝肾功能不全、甲状腺功能减退、前列腺肥大、尿道狭窄的患者慎用。不推荐用于孕妇。 妊娠：尚不明确孕妇服用本品后是否引起胎儿的损伤或影响生殖能力。本品不得给予孕妇，除非医生判断潜在的效益要超过可能的危险不推荐用于哺乳期妇女。 哺乳妇女：通常情况下患者服用本品期间不应该进行哺乳，因为药物对婴儿具有潜在的镇静和/或呼吸抑制作用。羟考酮和对乙酰氨基酚在母乳中排泄浓度低，所有有关服用本品的被哺乳婴儿出现嗜睡和昏睡的报道很少。

B级：

泰勒宁与其他麻醉类止痛药，普通麻醉药，吩噻嗪类药，镇静催眠药或其他抑制中枢神经系统的物质（如酒精）同时服用，可能会导致中枢神经系统抑制加重。因此，泰勒宁与以上各类药物合用时应酌情减量。与具有抑制副交感神经生理作用的药物合用时可能会导致肠梗阻。

氨酚羟考酮片是由对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮组成的复方制剂。 对乙酰氨基酚 其镇痛作用涉及外周作用，但具体作用机理尚不清楚。对乙酰氨基酚的解热作用是通过作用于下丘脑体温调节中枢发挥的。对乙酰氨基酚抑制前列腺素合成酶。治疗剂量的对乙酰氨基酚对心血管和呼吸系统影响甚微，但在中毒剂量时可引起循环衰竭和浅快呼吸。 盐酸羟考酮 是一种阿片类镇痛药，为纯阿片受体激动剂，其主要治疗作用为镇痛。与其他所有纯阿片受体激动剂相同，羟考酮随剂量增加镇痛作用增强，而混合阿片受体激动/拮抗剂或非阿片类镇痛药则不同，剂量增加其镇痛作用仅增加至有限的程度。对于纯阿片受体激动型镇痛药，没有确定的最大给药剂量；镇痛作用的最高限度只能通过副作用来确定，较为严重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。 羟考酮镇痛作用的确切机制尚不清楚。在脑与脊髓中发现了一些具有类阿片作用内源性物质的特异性CNS阿片受体，可能与羟考酮的镇痛作用有关。 羟考酮通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制作用，包括对二氧化碳和电刺激的反应性降低。羟考酮直接作用于咳嗽中枢而抑制咳嗽反射。在低于常规镇痛剂量下可能会产生镇咳作用。羟考酮可导致瞳孔缩小，即使是完全很暗的环境中也会如此。在羟考酮过量的情况下可能会出现明显的瞳孔散大而非瞳孔缩小。

遗传毒性 羟考酮Ames试验、小鼠微核试验结果均为阴性。人淋巴细胞染色体畸变试验中，在无代谢活化时剂量达1500μg/ml时，有代谢活化剂量达5000μg/ml处理48小时时结果为阴性，但在有代谢活化处理24小时时结果为阳性(剂量≥1250μg/ml)；在小鼠淋巴瘤试验中，在有代谢活化剂量≥50μg/ml、无代谢活化剂量≥400μg/ml时结果为阳性。 生殖毒性 大鼠与家兔经口给予羟考酮剂量分别达8mg/kg与125mg/kg，未见羟考酮所致的胎仔异常。上述剂量按mg/kg计算分别相当于人160mg/天剂量的3倍与46倍。

吸收和分布：据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为87%；其在体外与人血浆蛋白的结合率为45%。静脉注射给药后的分布容积为211.9±186.6 L。 对乙酰氨基酚口服后在胃肠道迅速并几乎全部被吸收，过量给药后在4小时内完全吸收。对乙酰氨基酚在大多数体液中分布相对均匀，药物与血浆蛋白的结合是可逆的，在急性中毒期的浓度下仅能结合20%～50%。 代谢和消除：大部分羟考酮在首过代谢中脱去烷基成为去甲羟考酮；羟考酮在CYP2D6酶的催化下邻位脱甲基形成二氢羟吗啡酮。单剂量口服羟考酮后，游离和结合状态的去甲羟考酮、羟考酮及二氢羟吗啡酮经尿液排泄，消除半衰期为3.51±1.43小时；给药24小时后，大约8%～14%的药物以游离羟考酮的形式控排泄。 对乙酰氨基酚在肝脏内通过细胞色素P450微粒体酶代谢，体内大约80%～85%的对乙酰氨基酚主要与葡糖醛酸结合，少量的对乙酰氨基酚与硫酸和半胱氨酸结合。在肝脏结合之后，第一天内能够从尿液回收90%～100%的药物。 大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物，该代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(N acetyl-p-benzoquinoneimine，Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽，因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时，与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和，导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。

胶囊剂

5mg盐酸羟考酮+500mg对乙酰氨基酚

每板10粒，每盒1板。

密闭，室温保存。

60个月

N02AA05

国家基本医疗保险和工伤保险药品