注射用盐酸吡柔比星说明书_医药百科

注射用盐酸吡柔比星说明书

Pirarubicin Hydrochloride for Injection

盐酸吡柔比星

本品主要成份为吡柔比星。化学名称：（8S,10S）-[[3-氨基-2,3,6-三去氧-4-O-（2-四氢吡喃基）-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮盐酸盐。分子式：C₃₂H₃₇NO₁₂·HCl 分子量：664.10 辅料：乳糖。

性状：

本品为橙红色冻干疏松块状物或粉末。

适应症：

用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、头颈部恶性肿瘤、胃癌、泌尿生殖系统肿瘤（膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、官颈癌、子官内膜癌）等。

用法用量：

将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。静注：一般按体表面积一次25-40mg/m²；动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7-20mg/m²，一日1次，共用5-7日，亦可每次14-25mg/m²，每周一次；膀胱内给药：按体表面积一次15-30mg/m²，稀释为500-1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留1-2h，每周3次为一疗程，可用2-3疗程。

不良反应：

1.骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见。 2.心脏毒性低于ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。 3.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻。 4.其它：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。

禁忌：

严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

注意事项：

严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，高龄者适当减量。溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。

药物过量：

尚不明确。

用药人群：

孕妇禁用。哺乳期妇女禁用。尚不明确。高龄者酌情减量。

药物相互作用：

尚不明确。

药理作用：

本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及 DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ，Topo II)活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的 G₂期阻断细胞进入G₁期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。

药代动力学：

本品静注后迅速吸收，组织分布广，以脾、肺及肾组织浓度高，心脏内较低，有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期(T_1/2)明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m²后血浆浓度迅速减少，6-8h后为11ng/ml左右，T_1/2 α、β、γ各为 0.89min、0.46h及14.2h。

注射剂

10mg(以C₃₂H₃₇NO₁₂计)

模制抗生素玻璃瓶，1瓶/盒。

遮光、密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

有效期：

18个月。

监管分级：

国家基本医疗保险和工伤保险药品

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