盐酸罗格列酮胶囊说明书

Rosiglitazone Hydrochloride Capsules

盐酸罗格列酮

本品主要成份为：盐酸罗格列酮。 其化学名为：5- {4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苄基}-2，4-噻唑烷二酮盐酸盐二水合物 分子式：C₁₈H₁₉N₃O₃S·HCl·2H₂O 分子量：429.92

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒和粉末。

用于2型糖尿病。

本品起始用量为4mg/日，每日1次，每次一粒。经12周治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分两次服用(早、晚各1次)。本品可于空腹或进餐时服用。

据国外研究资料报道：在临床试验中约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗其中3300人治疗达6个月以上2000人治疗达12个月以上由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份国内临床研究表明两者具有相似的安全性因此本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮资料。

对本品过敏者肝肾功不全者妊娠哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。

鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

目前尚缺乏人体药物过量的资料。健康受试者单剂口服本品最高达20毫克，仍可很好耐受。一旦发生药物过量，应根据病人的临床表现给予相应的支持治疗。

尚不明确。 老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。 尚不明确。 尚不明确。

C级：

1. 经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明在临床使用剂量下罗格列酮不抑制主要的P450酶体外试验资料证实罗格列酮主要通过CYP2C8代谢极少部分经CYP2C9代谢； 2. 尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢因此与本品(4毫克每日2次)合用不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响； 3. 格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者本品(2毫克/次每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天不会改变其24小时的平均稳态血糖水平； 4. 二甲双胍：对于健康受试者本品(2毫克/次每日2次)与二甲双胍(500毫克/次每日2次)合用4天不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数； 5. 阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次每日3次)7天对单剂口服本品的药代动力学参数无影响； 6. 地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次每日1次)14天对地高辛(0.375毫克/次每日1次)的稳态药代动力学参数无影响； 7. 华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响； 8. 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇不会增加其急性低血糖发生的危险性； 9. 雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次每日2次)4天不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收。

据国外文献资料报道，在治疗剂量范围内，罗格列酮的血浆峰浓度(Cmax)与药时曲线下面积?ˋUC）随剂量增加而成比例增加，消除半衰期为3－4小时，与剂量无关。吸收：罗格列酮的绝对生物利用度为99％.血药浓度达峰时间(Tmax)为1小时。进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降约28%及Tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，故罗格列酮在空腹或进餐时服用均可。分布：群体药代动力学表明，罗格列酮的平均口服分布容积(Vss/F)大约为17.6升(＋30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。代谢：罗格列酮可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其主要代谢途径为N－脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明，罗格列酮主要经P450同功酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分。排泄：口服或静脉给予｛14C｝马来酸罗格列酮后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出，｛14C｝相关物质的血浆半衰期范围为103－158小时。

胶囊剂

4mg

铝塑包装，12片/板/盒。

遮光，密闭保存。

24个月。