马来酸曲美布汀干混悬剂说明书

Trimebutine Maleate for Suspension

马来酸曲美布汀

本品主要成份为马来酸曲美布汀。 化学名称：(±)3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯马来酸盐 分子式：C₂₂H₂₉NO₅·C₄H₄O₄ 分子量：503.55

本品为白色至类白色粉末或颗粒，气芳香，味甜。

（1）胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善； （2）肠道易激惹综合征。

口服，凉开水冲服。成人每次一至二袋，每日三次。 注意：本品需在冲泡后30分钟内服用。 本品推荐加水量为每袋20ml，可根据具体情况作适当调整。

偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、ALT、AST升高等，发生率约为0.4%。

对本品过敏者禁用。

1.在有疑问的情况下，必需咨询医生或药师。 2.糖尿病患者应考虑糖的高含量，在有疑问的情况下，应咨询医生或药师。 3.出现皮疹等反应时应停药观察。

服用药物过量时，必需咨询医生，应立即停止服用并采用洗胃等方法除去未吸收药物。

儿童慎用。通常老年患者的生理机能较弱，服用本品应咨询医生，酌情减量。怀孕期妇女应在医生指导下服用。如在服药期间发现怀孕，需向医生说明并咨询能否继续服用。在怀孕及哺乳期使用该药，必需咨询医生或药师。

1.筒箭毒碱：马来酸曲美布汀会增强筒箭毒碱的作用。 2.普鲁卡因胺：马来酸曲美布汀与普鲁卡因胺合用，对窦房结传导产生协同的抗迷走作用，应监测心率和心电图。 3.西沙必利：马来酸曲美布汀可与西沙必利发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。

1.对消化道运动的影响 （1）胃运动调节作用 离体试验结果提示，本品在浓度10-5g/ml时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小，增加不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。 胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品3mg/kg，可使其胃的不规则运动趋于规则化。 人静脉注射给予本品1mg/kg后，发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进性肌群的运动，也可增进运动机能低下肌群的运动。 （2）对消化系统推进性运动的影响 成人空肠内给予本品4～6 mg/kg，可诱发消化道生理性推进运动。 （3）对胃排空功能的影响 慢性胃炎患者口服200mg，可使胃排空功能的减弱得到改善，也可使胃排空功能亢进得到抑制。 （4）肠运动的调节作用 离体试验结果提示，在浓度为10-5g/ml时，对张力低下（低负荷）的豚鼠结肠平滑肌，有增加张力的作用；对张力增加(高负荷)的豚鼠结肠平滑肌，有降低张力，减小振幅的作用。 人静脉注射本品50mg，可抑制新斯的明引起的运动亢进，使回肠、上行结肠、S状结肠运动恢复至负荷前水平。 （5）食管下端括约压（LESP）的调节作用 麻醉狗静脉注射给予本品0.6mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的内压升高，也可使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。 （6）对消化道平滑肌的作用 离体试验结果提示，在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒素等的存在时，本品对豚鼠胃前庭部环状肌仍有作用。切除麻醉犬胸部迷走神经后，本品对消化道运动仍有作用。提示本品对消化道平滑肌具有直接作用。 2.镇吐作用 本品对阿扑吗啡诱发的犬呕吐抑制作用较弱。犬静脉注射3mg/kg或经口给予本品60mg/kg，可以明显延长硫酸铜诱发呕吐所需时间。

重复给药毒性：大鼠经口给予马来酸曲美布汀（剂量为400mg/kg/日以上连续给药1个月或200mg/kg/日以上连续给药6个月），出现以胃前部粘膜角质化亢进和过多组织增生为特征的粘膜障碍。猎兔犬经口给予马来酸曲美布汀（剂量为100mg/kg/日以上连续给药1个月或25mg/kg/日以上连续给药6个月），出现肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖阳性化和肾小管上皮细胞再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药1～2个月后消失或趋于消失。

健康男子口服本品100mg时，达峰时间、峰浓度及t_1/2分别为0.71±0.15小时、239.84±97.88ng/ml和2.24±0.48小时。马来酸曲美布汀在体内水解，形成N位脱甲基代谢物，由尿排出。

干混悬剂

4g:0.1g

复合双铝包装：6袋/盒、8袋/盒、10袋/盒、20袋/盒、30袋/盒。

密闭、干燥处保存。

暂定24个月。

A03AA05 - 曲美布汀