琼沙奥说明书_医药百科

琼沙奥说明书

Granisetron Hydrochloride and Glucose Injection

药品成分：

格拉司琼

化学成分：

本品主要成份及其化学名称为：盐酸格拉司琼，1-甲基-N-〔内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1H-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐。分子式：C₁₈H₂₄N₄O·HCl 分子量：348.87

性状：

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

适应症：

用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐的预防与治疗。

用法用量：

静脉滴注，成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟给药，时间不少于5分钟。预防：临床试验证明，大部分患者一次使用本品3mg，可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药，每次3mg，即每日最大用量应不超过9mg(3瓶)。与地塞米松合用，可以提高本品的疗效。

不良反应：

人体研究显示，本品具有良好的耐受性。与其他同类药物一样，常见的不良反应仅为头痛和便秘，但大多数为轻至中度。偶有过敏反应，个别较重（如过敏性休克）。其他过敏反应还包括出现轻微皮疹。临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高，但仍在正常范围。

禁忌：

1.胃肠道梗阻者。 2.对本品过敏者。

注意事项：

1.肝、肾功能不全者无需调整剂量。 2.由于本品可减缓消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

药物过量：

对于本品中尚无特殊解毒药，过量时需对症治疗。曾有报道一病人接受过30mg本品静脉治疗，患者除轻微头痛外并未观察到其他后遗症症状。

用药人群：

小儿用药的安全性尚未确定，故禁用本品。老年人无需调整剂量。动物实验表明本品没有致畸作用，但目前尚无妊娠妇女用药经验。除非临床需要，否则孕妇禁用。目前尚缺乏本品从乳汁中分泌的资料，故哺乳期妇女接受本品治疗时应停止哺乳。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氟羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或止痛剂合用是安全的。此外，对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4（参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢）的作用没有影响。

山东华鲁制药有限公司

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本品是一种高选择性的5-HT₃受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT₃，5-HT₃可激活中枢或迷走神经的5-HT₃受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

毒理研究：

1.生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积计算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天，(54mg/m²/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天，(35.4mg/m²/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照的本品妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预防药品对人体的影响，故只有在确实必需时，才可以在妊娠期间服用本品。目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。 2.遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。 3.致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天( 6、30、300mg/m²/天)，其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。结果显示，5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405 倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍以上和81 倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天组(600mg/m²/天，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只应在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

药代动力学：

健康受试者静注本品20或40μg/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8μg/L，血浆消除半衰期约为3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，本品通过粪便和尿液排泄。

剂型：

注射剂

规格：

50ml:盐酸格拉司琼(以C18H24N4O计)3mg与葡萄糖2.5g

包装：

无色玻璃输液瓶。

储藏：

遮光、密闭保存。

有效期：

18个月。