氯雷他定伪麻黄碱缓释片说明书

Loratadine and Pseudoephedrine Sulfate Sustained Release Tablets

氯雷他定

主要成份：氯雷他定 化学名称：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5，6]-环庚并[1，2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯 分子式： C₂₂H₂₃ClN₂O₂ 分子量：382.89

本品为白色或类白色片。

用于缓解因过敏性鼻炎或感冒引起的鼻塞、鼻痒、打喷嚏、流涕及流泪等症状。

口服。成人及12岁以上儿童每次1片，一日2次，或遵医嘱。

常规剂量的临床对照研究显示，除了失眠及口干外，复方氯雷他定缓释胶囊的不良反应与安慰剂相似。两组间可见副作用有头痛和嗜睡。极少见的副作用有（按发生率的高低排列）紧张、头晕、疲劳、恶心、腹部不适、厌食、渴感、心悸、咽炎、鼻炎、痤疮、瘙痒、皮疹、荨麻症、关节痛、精神混乱、发音困难、运动机能亢进、感觉减退、性欲减低、感觉异常、震颤、眩晕、潮红、体位性低血压、多汗、眼部不适、耳痛、耳鸣、味觉异常、激动、淡漠、抑郁症、欣快、恶梦、食欲增加、排便习惯改变、消化不良、嗳气、痔疮、舌色改变、舌部不适、呕吐、短暂的肝功能异常。

1.本品禁用于对本品所含成分、肾上腺素能类药物或其他化学结构与之相似的药物有过敏或特异反应的患者。 2.本品亦禁用于正在接受单胺氧化酶抑制治疗或过去14日内接受过这类治疗的患者。 3.本品禁用于有闭角性青光眼、尿潴留、严重高血压、严重冠状动脉疾患和甲状腺机能亢进患者。

1.青光眼、狭窄性消化性溃疡（stenosingpepticulcer）、幽门十二指肠梗阻，前列腺肥大、膀胱颈梗阻、心血管疾患、眼内压增加或糖尿病患者应慎用拟交感神经药。接受洋地黄治疗的患者应慎用拟交感神经药。 2.严重肝损伤患者因其对氯雷他定的清除减低应采用较低的初始剂量；推荐采用每日一片的初始剂量。

尚无服用本品过量的报道，如一旦发生过量服用，应立即进行治疗并根据需要持续一段时间。 表现：中枢神经系统的抑制（镇静、呼吸暂停、敏感性降低、青紫、昏迷、循环虚脱）或兴奋（失眠、幻觉、震颤、抽搐）或死亡，其他体症和症状有欣快、兴奋、心动过速、心悸、渴感、多汗、恶心、头晕、耳鸣、共济失调、视物模糊和高血压或低血压，兴奋特别易在儿童中产生并有阿托品样体征（口干、凝视、瞳孔扩张、潮红、高温和胃肠道症状）。 大剂量应用拟交感神经药可能引起眩晕、头痛、恶心、呕吐、多汗、渴感、心动过速、心前区疼痛、心悸、排尿因难、肌无力和触痛、焦虑、心神不宁和失眠。许多患者可表现为中毒神经病并伴有妄想和幻觉。一些患者可能发展为心率不齐、循环性虚脱、惊厥、昏迷和呼吸衰竭。 本品对于小鼠和大鼠的口服LD50分别大于525mg/kg和1839mg/kg。 治疗：即使患者已自然发生呕吐，仍应该诱导患者产生呕吐，服用吐根糖浆引导药物性呕吐是一种较好的方法。如患者有意识障碍则不应该诱导呕吐。饮水240~360毫升及活动身体有助于吐根的作用。如果在15分钟内未发生呕吐，应重复给予相同剂量的吐根。应注意防止吸入，特别是对于儿童。呕吐之后，可服用活性炭与水作为吸附剂吸收残留在胃内的药物。如果催吐不成功，或为禁忌，应该洗胃，特别对于儿童，应首选生理盐水作为灌洗液，成人可用普通水，在下次灌洗前应尽可能清除已灌注的液体。由于渗透作用生理盐水可将水分带入肠道，因而可迅速降低肠内药物浓度。目前尚不清楚这些成份是否是可被动吸收的，经过急诊治疗，患者应继续接受医疗监护。不应该使用兴奋剂。血管加压药可用来治疗低血压。短效巴比妥类药物、安定或三聚乙醛可用来控制癫痫发作。特别是对于儿童的高热，可采用物理降温的方法。呼吸暂停时可加用呼吸机。

尚无在妊娠期安全使用本品的资料，只在对胎儿利大于弊时才能使用本品。由于氯雷他定和硫酸伪麻黄碱能从乳汁中分泌，因此对于哺乳期妇女应考虑停止哺乳或停止服药。12岁以下儿童服用氯雷伪麻片的安全性和疗效目前尚未确定。药代动力学研究显示，老年人服药后氯雷他定及其代谢物的AUC及Cmax均显著高于年轻人(约增加50%)，消除半衰期也显著延长(约为17~18小时)。因此，对老年患者应密切观察与之有关的不良反应。

精神运动性研究表明，服药期间饮酒，氯雷他定作用未见增强。接受单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者同时应用拟交感神经药时，可能发生高血压反应，包括高血压危象；拟交感神经药可降低甲基多巴、美加明、利血平和藜芦生物碱的抗高血压作用。β-肾上腺素能的阻断剂可能与拟交感神经药有相互作用。当同时用伪麻黄碱和洋地黄时可能增加异位起搏点的活性。抗酸剂可增加伪麻黄碱的吸收率；Kalon能减少伪麻黄碱的吸收。

本品为氯雷他定和伪麻黄碱组成复方制剂。其中氯雷他定为长效三环类抗组胺药，可通过选择性拮抗外周H₁受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。硫酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药，可收缩鼻粘膜血管，减轻鼻塞、流涕症状。

尚无本复方制剂的相关毒理研究资料。氯雷他定的毒理研究资料如下： 遗传毒性：在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。 生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24 mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍）时，未见致畸作用。 致癌性：小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40 mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10 mg/kg组雌鼠和25 mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

据国外文献报道:一次口服氯雷伪麻缓释片1片后，伪麻黄碱的药时曲线下面积（AUC0～48）为4036 ng·h/ml，血药峰浓度（Cmax）为290 ng/ml，达峰时间为（Tmax）为7.22 h；氯雷他定的药时曲线下面积（AUC0～48）为3.33 ng·h/ml，血药峰浓度（Cmax）为1.02 ng/ml，达峰时间为（Tmax）为2.09 h。当多次口服复方氯雷他定缓释片（一次1片，一日2次，共19次）后，伪麻黄碱的AUC0～24为9213 ng·h/ml，Cmax为474 ng/ml，Tmax为4.43 h；氯雷他定的AUC0～24为13.4 ng·h/ml，Cmax为1.54 ng/ml，Tmax为2.26 h；氯雷他定脱羧乙氧基代谢物的AUC0～24为53.9 ng·h/ml，Cmax为3.14 ng/ml，Tmax为2.61 h。

缓释片剂

每片含氯雷他定5mg,硫酸伪麻黄碱120mg

铝塑包装

密封，在30℃以下干燥处保存。

36个月

R06AX13 - 氯雷他定

OTC（非处方药）