注射用重组人白介素-2(<sup>125</sup>Ser)说明书_医药百科

注射用重组人白介素-2(¹²⁵Ser)说明书

Recombinant Human Interleukin-2(1) for Injection

药品成分：

重组人白介素

化学成分：

重组人白介素-2(I)。本品系由含有高效表达人白细胞介素-2(I)[简称人白介素-2(I)]基因的大肠杆菌，经发酵、分离和高度纯化后冻干制成。含稳定剂，不含防腐剂和抗生素。辅料：甘露醇；人血白蛋白；磷酸氢二钠；磷酸二氢钠；十二烷基硫酸钠。

性状：

白色疏松体，易溶于水，溶解到灭菌注射用水中呈透明液体，无肉眼可见不溶物。

适应症：

本品为免疫调节剂，用于肿瘤的生物治疗，尤其适用于肾癌、恶性黑色素瘤及癌性胸、腹腔积液的治疗，也可以适用于其他恶性肿瘤和免疫功能低下的综合治疗。

用法用量：

本品应在医生指导下使用。用于癌症治疗，一般可静脉输注、皮下或肌肉注射，每日20-100万IU/m 体表面积，每日一次，四周为一疗程。癌性胸、腹水腔内注射应尽量排出胸、腹水后，每次注射50-100万IU/m 体表面积，每周1-2次，注射2-4周。可与放疗、化疗、手术及其它免疫制剂联合使用。给药剂量需依据病情、年龄及其它相关因素调整，按医嘱使用。

不良反应：

常见不良反应是发热、畏寒、疲乏，与用药剂量有关，一般是一过性发热（38℃左右），亦可有寒战高热，停药后3～4小时体温多可自行恢复到正常。个别患者可出现恶心、呕吐，少数病人皮下注射后局部可出现红肿、硬结、疼痛。本品大剂量使用时，国外报道有可能会引起毛细血管渗漏综合征，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，积极对症处理。

禁忌：

1.对本品成份有过敏史的病人。 2.高热、严重心脏病、低血压者，严重心肾功能不全者，肺功能异常或进行过器官移植者。 3.重组人白介素-2既往用药史中出现过与之相关的毒性反应；（1）持续性室性心动过速；（2）为控制的心律失常；（3）胸痛并伴有心电图改变、心绞痛或心肌梗塞；（4）心压塞；（5）肾功能衰竭须透析＞72小时；（6）昏迷或中毒性精神病＞48小时；（7）顽固性或难治性癫痫；（8）肠局部缺血或穿孔；（9）消化道出血或穿孔；（10）孕妇慎用。

注意事项：

1.本品遵医嘱使用。 2.药瓶有裂缝、破损者不能使用。本品加无菌生理盐水溶解后为透明液体，如遇有浑浊、沉淀等现象，不宜使用。药瓶开启后，应一次使用完，不得多次使用。 3.使用本品从小剂量开始，逐渐增大剂量。应严格掌握安全剂量。使用本品低剂量、长疗程可降低毒性，并且可维持抗肿瘤活性。 4.药物过量可引起毛细血管渗透综合征，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停用，对症处理。

药物过量：

使用本品后的不良反应是与剂量相关的。药物过量可引起毛细血管渗漏综合症，表现为低血压、末梢水肿、暂时性肾功能不全等，应立即停药，对症处理。

用药人群：

孕妇慎用。18岁以下儿童用药的安全性和药效尚未得到确证。本品对老年患者和年轻患者中发生的情况是相同的。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

本品与具有肝肾心和脊髓毒性的药物合用时，可增加药物对这些器官的毒性；糖皮质激素可降低本品的治疗作用；β-受体阻滞剂和其他抗高血压药物能加重本品引起的低血压。

药理作用：

白介素-2是一种淋巴因子，能诱导细胞毒性T细胞、自然杀伤细胞和淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK) 增殖，并使其杀伤活性增强，进而清除体内肿瘤细胞，还可以增进抗体和干扰素的分泌，它是机体免疫应答的核心物质，是一种免疫调节剂。

临床试验：

1、临床试验证实了IL-2静脉或皮下注射加自体LAK细胞回输能使部分晚期癌症获得客观缓解，有效率与国外报告相近。 2、IL-2腔内灌注治疗癌性胸、腹水疗效较好，毒性反应较轻，病人较易耐受。 3、IL-2瘤内或瘤周注射能使部分被注射的肿瘤病灶缩小，其中原来直径小的病灶甚至可以消失，说明IL-2通过激活机体免疫细胞确可起一定的抗肿瘤作用。 4、临床试验中IL-2治疗前后病人细胞免疫功能检测的结果表明，使用IL-2治疗可使T4比率、T4/T8比值、NK细胞活性以及LAK细胞活性升高，显示IL-2对病人免疫功能的调节作用。 5、病人接受了临床试验所用IL-2剂量后的毒副反应主要为发热、畏寒或寒战、疲乏，静脉用药后这些反应的发生率比皮下用药后高。IL-2加自体或异体 LAK细胞回输的病例发热、畏寒或寒战反应稍高，其它毒性与IL-2单用相似。本组所有病人均无发生严重低血压、液体潴留等毛细血管渗漏现象。 6、使用IL-2或IL-2+LAK细胞是肿瘤治疗方法之一。它的重要意义在于，除了可用细胞毒性药物杀伤肿瘤细胞来治疗肿瘤以外，通过激活免疫细胞及诱导其他细胞因子，也可以起到抗肿瘤作用。

药代动力学：

本品在体内主要分布于肾脏、肝脏、脾脏和肺脏。肾脏是主要的代谢器官，肾组织细胞的组织蛋白酶D分解本品。血清中分布和消除半衰期分别为13分钟和85分钟左右。

剂型：

注射剂

规格：

5万IU/0.6ml/瓶、10万IU/0.6ml/瓶、20万IU/0.6ml/瓶、50万IU/0.6ml/瓶、100万IU/0.9ml/瓶。

包装：

内包装：西林瓶。外包装：1瓶／盒；10瓶／盒(5万IU／瓶、10万IU／瓶、20万IU／瓶)。 1瓶／盒；10瓶／盒；50瓶／盒(50万IU／瓶、100万IU／瓶)。

储藏：

2-8℃避光保存；常温下运输不超过7天。

有效期：

36个月

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