常绛说明书

Dihydralazine Sulfate Tablets

硫酸双肼屈嗪

本品为1,4-双肼基-2,3-二氮杂条的硫酸盐二倍半水合物。 分子式: C₈H₁₂N₆O₄S 分子量: 288.28

本品为白色或微黄色结晶性粉末，无水物为黄色粉末。

用于治疗高血压或心力衰竭。

成人常用量 口服，每次12.5～25mg，每日3次。以后按需要增至每次50mg，每日3次。

1．多见的不良反应有：腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。 2．少见的不良反应有：便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。 3．罕见的不良反应有：免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴腺肿大、周围神经炎、水肿、系统性红斑性狼疮。

有主动脉瘤、脑中风及严重肾功能障碍的患者禁用。

对中度原发性高血压，肼屈嗪合并利尿药和β- 受体阻滞剂的应用则可以获得良好疗效。但本药不单独应用。 合并冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。 动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品有致突变的作用。本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究，本品长期使用可产生血容量增大液体潴留反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加、使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用b -受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品应缓慢减量以免血压突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用。

过量会使血压下降、心率增快，严重时发生休克。如有过量，应停药，将胃排空，给活性炭，若有休克，应于扩溶治疗。

双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压，但妊娠早期则须慎用，因其可与DNA结合导致Ames试验(鼠伤寒、沙门营养缺陷回复突变试验--一种致突变试验)阳性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。 双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压，但妊娠早期则须慎用，因其可与DNA结合导致Ames试验(鼠伤寒、沙门营养缺陷回复突变试验--一种致突变试验)阳性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。 老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。 未见儿童应用的安全性试验。

1．与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱。 2．拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。 3．与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。

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1．降压 本品的降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，对静脉作用小，使周围血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。长期使用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留，而降低效果。 2．心力衰竭 本品增加心排血量，降低血管阻力与后负荷。

硫酸双肼屈嗪为周围血管扩张药，主要扩张小动脉，可使周围血管阻力降低，心率增快，心每博量和心排出量增加，同时不仅不降低肾血流最，还可使之增加。长期使用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。氢氯噻嗪为利尿降压药，通过利尿排钠，使血浆与细胞外液容量减少，血容量、心排血景降低以及总外周血管阻力降低，因而血压降低。盐酸可乐定是α受体激动剂，直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α，受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动；还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低皿压。

口服吸收良好，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30%，后者则代谢缓慢，生物利用度为50%，肼屈嗪的tl/22～3小时，血浆蛋白的结合率87%，作用持续时间24小时，表观分布容积(1.6±0.3)L/kg。代谢产物75%由尿排出，粪便排出8%，仅1%～2%以原形从尿中排出。清除率每公斤体重56土13毫升/分钟。

片剂

复方

20片×3板/盒。

遮光，密封保存。

ATC-C02DB01

国药准字H32026237