曲伏前列素滴眼液说明书

Travoprost Eye Drops

曲伏前列素

活性成分：曲伏前列素 化学名称：异丙基(z)-7-[(1R，2R，3R，5S)-3，5-二羟-2-[(1E，3R)-3羟-4-[(a，a，a，-三氟-m-甲丙基)氧]-1-丁稀基]环戊基]-5-庚稀酸。 分子式：C₂₆H₃₅F₃O₆ 分子量：500.56

本品为无色至淡黄色澄明液体。

降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳（多次给药后不能达到目标IOP）。

推荐用量每晚1次，每次1滴滴入患眼，剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现，在12小时达到最大。本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

在本品的临床对照研究中，观察到的最常见眼部不良反应是眼充血，见于35-50%的患者，大约3%的患者因结膜充血停止用药，5-10%的眼部不良反应包括视力下降，眼部不适，异物感，疼痛，瘙痒。1-4%的眼部不良反应包括视力异常、眼睑炎、视力模糊、白内障、结膜炎、干眼、眼部不适、虹膜异色、角膜炎、睑缘结痂、畏光、结膜下出血和流泪。 非眼部不良反应占1-5%，包括外伤、心绞痛、焦虑、关节炎、背痛、心动过缓、气管炎、胸痛、感冒综合征、抑郁、消化不良、胃肠功能紊乱、头痛、高胆固醇血症、高血压、低血压、感染、疼痛、前列腺功能紊乱、窦炎、尿失禁和尿道感染。

对曲伏前列素，苯扎氯铵或药物的任何成分过敏者禁用。

据报道本品可引起色素组织的变化，最常见报道说明这些变化可增加虹膜和眼眶周围组织（眼睑）的色素沉着并增加睫毛的颜色和生长，这些改变可能是永久的。

具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）的患者应谨慎使用本品。急性眼部感染的患者应禁止使用本品。 前列腺素F2a类似物在治疗期间有黄斑水肿包括黄斑囊样水肿的报道。这些主要见于无晶体患者，晶体后囊膜破裂的假晶体患者或有黄斑水肿危险因素的患者。本品在这类患者中使用时需谨慎。尚未对本品治疗闭角型、炎症性或新生血管性青光眼进行评价。 在佩戴接触性镜片期间应禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液。患者应注意含有苯扎氯铵的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接触性镜片吸收，因此在使用本品前应将接触性镜片摘除。在滴入本品15分钟后再重新戴入镜片。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

目前尚未在妊娠妇女中进行充分和良好对照的研究。只有在怀孕期间证明对胎儿有益，才可使用本品。 哺乳大鼠的研究显示，放射性同位素标记的曲伏前列素和/或它的代谢产物会分泌到乳汁中。是否这种药物或它的代谢物会分泌到人类乳汁尚不清楚，因为许多药物会分泌到乳汁中，所以在哺乳期妇女中应用本品时应特别小心。未对儿童应用的安全性和有效性进行研究。老年患者与成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。

C级：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

曲伏前列素游离酸是一种选择性的FP前列腺类受体激动剂，据报道FP前列腺素类受体激动剂可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。至今尚未清楚其准确的作用机制。

在临床研究中，在开角型青光眼或高眼压及基础眼压为25-27 mmHg的患者中，1天1次（晚上）单独使用曲伏前列素滴眼液可降低眼压7-8 mmHg，在这些研究的亚组分析中，黑人患者的平均眼压降低可多降1.8 mmHg，大于非黑人患者。但至今仍未清楚是否这种差异与种族或较重的虹膜色素沉着有关。 在多中心，随机，对照试验中，用0.5%马来酸噻吗心安每日2次治疗的患者平均眼压基线值为24-26 mmHg，用0.004%曲伏前列素滴眼液每日1次辅助0.5%马来酸噻吗心安每日2次可降低眼压6-7 mmHg。 在肝肾损伤患者中进行了0.004%曲伏前列素滴眼液的研究，从这些患者的血液学、血液化学和尿液分析的实验室数据中未观察到临床相关变化。

吸收：曲伏前列素通过角膜吸收，被水解为具有生物学活性的游离酸。4个多剂量药代研究（总共有107名受试者）显示，2/3患者的游离酸的血浆浓度低于0.01ng/ml（分析的定量限）。在可计量血浆浓度的受试者中(N=38)，平均血浆Cmax为0.018±007ng/m (范围从0.01到0.052ng/ml)，并在30分钟内达到最高峰。从这些结果我们可以认为曲伏前列素的血浆半衰期为45分钟。第1天和第7天间的血浆浓度无差异，显示较早的稳态且无显著蓄积现象。 代谢：曲伏前列素是异丙酯前体，能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸，在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。生物转化包括a(碳酸)链的β-氧化产生1，2-二醇，和1，2，3，4-四醇的类似物、15-羟基部分氧化，及13，14双键还原作用。 排泄：曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速，通常在给药后的1小时内就会低于限量。从14名患者中评估曲伏前列素最终排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用药中，有低于2%的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿中排出。

滴眼剂

2.5ml：0.1mg

本品装于4ml的DROP-TAINERTM塑料滴瓶中，并配有天然聚丙烯滴头、绿宝石色聚丙烯瓶盖，在瓶颈处环绕有密封环。

2~25℃下保存。远离儿童，开盖6周后应丢弃。

18个月

国家基本医疗保险和工伤保险药品