优得宁说明书

Nisoldipine Soft Capsules

尼索地平

本品主要成份为尼索地平。

用于治疗原发性轻、中度高血压和心绞痛。尤适用于冠心病合并高血压的患者。

口服。成人一次5～10mg(1—2粒)，一日2次，给药剂量需根据每个病人的需要进行调整。在剂量调整时应密切监测血压。

循环系统：有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感。精神神经系统：有时出现头痛、头晕、耳鸣、乏力。消化系统：有时出现腹痛、腹泻、恶心。肝脏：有时出现GOT、GPT、ALP的异常。肾脏：偶有BNN异常。过敏反应：有时可出现皮疹。其它不良反应：偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。

低血压：由于尼索地平降低未梢血管阻力，在开始给药和调整剂量期间应注意监测血压。对于已经服用其它降压药物的患者，严密观察特别重要。虽然尼索地平对大多数病人的降压作用适中，耐受性较好，但少数患者出现过度而难以耐受的低血压。低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时。 充血性心力衰竭：尽管在NYHA Ⅱ-Ⅳ型心衰患者上进行的急性血液动力学研究并未显示尼索地平有减弱肌收缩力的作用,但本品对心衰患者的安全性还未最终确定。因此心衰或心室功能损害的患者应慎用本品，尤其是与β-阻滞剂

低血压：由于尼索地平降低末梢血管阻力，在开始给药和调整剂量期间应注意监测血压。对于已经服用其它降压药物的患者，严密观察特别重要。虽然尼索地平对大多数病人的降压作用适中，耐受性较好，但少数患者出现过度而难以耐受的低血压。低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时。 充血性心力衰竭：尽管在NYHA Ⅱ-Ⅳ型心衰患者上进行的急性血液动力学研究并未显示尼索地平有减弱肌收缩力的作用，但本品对心衰患者的安全性还未最终确定。因此心衰或心室功能损害的患者应慎用本品，尤其是与β-阻滞剂合用时。 肝脏损害患者：因为尼索地平经肝脏广泛代谢，肝硬化病人的血药浓度约为正常人的五倍，所以，严重肝功能不全的患者应慎用本品。 本品不应与高脂肪饮食同用。葡萄汁可显著增加尼索地平和其它二氢吡啶类钙通道阻滞剂的生物利用度，不应与本品同服。 停药时应逐渐减量。

本品对儿童的安全性及有效性尚未建立。尼索地平的临床研究并未包含足够数量的年龄在65岁以上的受试者来确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其它临床经验不能断定老年患者与青年患者的反应是否有区别。65岁以上的患者被认为应该有更高的尼索地平血药浓度。一般来说，老年患者选择剂量时应慎重，起始剂量应为给药剂量范围的低限值，说明老年患者存在肝、肾、心功能减退以及伴随的疾病或采用其它药物疗法的情况较多。对怀孕妇女还未进行足够的有较好对照的研究。只有当本品对孕妇的潜在益处高出对胎儿的潜在威胁时，方可考虑使用。目前未知尼索地平是否也从人乳中排泄。由于许多药物都能从人乳中排泄，故应通过考虑药物对母体的重要程度来决定是否停止哺乳还是停止继续服用本品。对怀孕妇女还未进行足够的有较好对照的研究。只有当本品对孕妇的潜在益处高出对胎儿的潜在威胁时，方可考虑使用。目前未知尼索地平是否也从人乳中排泄。由于许多药物都能从人乳中排泄，故应通过考虑药物对母体的重要程度来决定是否停止哺乳还是停止继续服用本品。

本品可与利尿药、ACE抑制剂以及β-阻滞剂同时服用。同时服用西咪替丁400mg，每日两次，尼索地平的AUC及Cmax值将增加30～40%。服用雷尼替丁150mg，每日两次，尼索地平与之相互作用并不明显（AUC值减小15～20%）。也未观察到组胺H2受体拮抗剂的药效作用。癫痫患者同时服用苯妥因及本品40mg时，尼索地平的血药浓度将降低到无法检测的水平。因此要避免将本品与苯妥因或其它任何已知的CYP3A4诱导剂合用，而要改用其它的抗高血压疗法。尼索地平与β-阻滞剂（阿替洛尔、普奈洛尔）的药动学相互作用呈多样性、不显著性。普奈洛尔能减弱服用速释尼索地平后心率的加快。对于服用阿替洛尔的患者，本品对其血压的影响大于未用过其它抗高血压药物者。服用奎尼丁648mg，每日二次，尼索地平的生物利用度（AUC）将减少26%，但峰浓度不受影响。未发现尼索地平与华法林或地高辛有明显的相互作用。

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1.对心率的作用：
无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用，单剂量抗高血压的研究表明，受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。
2.对冠状血管的作用：
具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉侧支灌流作用。促进侧支灌流等比例地分配于心脏内、外膜，改善缺血区的供血。心肌营养性血流量明显增加，使缺血区心电图ST段明显，室壁张力得以恢复。
3.对外周血管的作用：
具有明显的松弛血管平滑肌、降低血压的作用。10到20mg欣雪平(尼索地平软胶囊)能引起血压轻微的下降，同时能够引起心律的短暂、轻微的上升，这些生理作用依赖于剂量的变化，10mg欣雪平(尼索地平软胶囊)的这种抗高血压作用持续时间要长于20mg的硝苯地平缓释片。欣雪平(尼索地平软胶囊)有明显的降低外周血管阻力的作用，这种作用是罂粟碱的400倍。

文献资料表明：尼索地平在不同的动物种属LD50不同，小鼠和大鼠灌胃测得LD50大于10g/kg，兔和狗分别为2.5和2.0mg/kg。尼索地平的亚急性研究表明，大鼠和狗的中小剂量组无临床症状，血液学，尿检及组织病理检查均无明显变化；大剂量组见狗的心电图ST段压低，组织病理检查见左室乳头肌疤痕，结合心电图的变化，说明心肌损害是由降压后缺氧引起的，并非本品直接心脏毒性反应。 尼索地平妊娠大鼠及受精兔，中、小剂量组无明显的胚胎毒性和畸胎，仅大剂量组（30mg/kg）发现胎仔和胎盘重量减轻，出现畸形和流产。 动物试验未显示尼索地平有致突变活性，未见致癌现象。

胶囊剂(软胶囊)

5mg

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

暂定二年。

国药准字H20040610