托毕西药业 地塞米松棕榈酸酯注射液说明书

Dexamethasone Palmitate Injection

地塞米松

主要成分：每安瓿1ml本品含有效成分4.0mg地塞米松棕榈酸酯，相当于2.5mg地塞米松，其余添加物成分包括100mg精制大豆油、12mg精制蛋黄卵磷脂、22.1mg浓甘油和适量的氢氧化钠及盐酸 化学名称：9氟―11β,17,21―三羟基―16α―甲基孕烷―1,4二烯―3,20二酮21棕榈酸盐 分子式：C₃₈H₅₉FO₆ 分子量：630.88

本品为稍带粘性的白色乳浊液，稍有特臭。

类风湿关节炎。

1. 静脉注射：成人患者2周静注一次。每次用量1支（以地塞米松计2.5mg）。注射时可用葡萄糖或生理盐水先行稀释。根据患者年龄、体重和症状用量可适当增减。或遵医嘱。 2. 关节腔注射：按关节大小每次用量为0.5至2支，必要时隔2至4周可再加强注射一次以巩固疗效。

由于可能发生下列症状，故使用本品时应充分观察患者，当症状出现时给予适当处理。 （1）严重不良反应 1）休克、类过敏性症状（两者发生率不明）：可能会出现休克、类过敏性症状（呼吸困难、荨麻疹、喉头浮肿等），故应充分观察，发现异常时中止用药，并给予适当处理。 2）青光眼、后囊白内障（两者发生率不明）：连续用药会引起眼压增高、青光眼、后囊白内障等症状，故希望进行定期检查。 （2）其他不良反应 感染症 内分泌系统：糖尿病、月经异常 消化系统：腹泻、恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、口渴 精神和神经系统：失眠、头痛、眩晕 肌肉、骨骼系统：关节痛 脂肪、蛋白质代谢：满月脸 体质电解质：浮肿、血压升高 血液：白血球增多 皮肤：发疹、瘙痒、面部发红、脱毛、异常出汗 其他：心悸、嗝肌痉挛、发热、体重增加

1、下述患者禁用本品：对本品有过敏史的患者。 2、下列患者原则上禁用，但在特别需要的情况下，可慎重投药： （1）无有效抗生素治疗的感染性疾病及全身真菌性疾病患者 （2）消化性溃疡患者 （3）精神病患者 （4）结核病患者 （5）单纯疱疹性角膜炎患者 （6）后囊白内障患者 （7）青光眼患者 （8）高血压患者 （9）电解质平衡紊乱患者 （10）血栓症患者 （11）近期施行过内脏手术的患者 （12）急性心肌梗塞患者（有发生心脏破裂的报道）

1、下列患者慎用： 1）感染性疾病患者 2）糖尿病患者 3）骨质疏松症患者 4）肾功能不全患者 5）甲状腺机能低下患者 6）肝硬化患者 7）脂肪肝患者 8）脂肪栓塞患者 9）重症肌无力症患者（在开始使用本品时可能会一时性地加重病情） 10）老年患者（请参阅【老年患者用药】） 2、本品为溶入于脂肪乳糜微粒之中的合成肾上腺皮质激素（地塞米松棕榈酸酯）制剂，投与过程中，有可能引致诱发性感染症、继发性肾上腺皮质机能不全、消化性溃疡、糖尿病、精神障碍等严重的不良反应，故使用本品时应注意下列事项： （1）使用时应特别注意适应症、症状，仅在应用抗炎镇痛药，金制剂等药物无效时才考虑使用本品。 （2）应密切注意使用中出现的不良反应，给予充分及妥善的处理，并避免患者处于应激状态。 （3）使用本品一段时期后，若突然停止使用，有时会出现因撤药而引起的发热、头痛、食欲不振、无力感、肌肉痛、关节痛、休克等症状，因而如需停止用药时，应逐渐减少用量。一旦发生上述症状，应立即重新用药及增加用量。 3、特别是在使用本品时如感染水痘或麻疹，可能会导致生命危险，故应注意下列事项： （1）使用本品前应确认是否有水痘或麻疹史及预防接种。 （2）对于没有水痘或麻疹史的患者，为了防止感染水痘或麻疹，应经常充分观察，怀疑被感染及已经感染时，应立即患者就诊，给予适当地处置。 （3）对于有水痘或麻疹史及接受预防接种的患者，使用本品可能会诱发水痘或麻疹，应充分留意观察。 4、长期或大量使用本品的患者或者停止用药在6个月以内的患者，由于免疫力低下，如接种疫苗，会增加疫苗的感染率或者使其时间延长，故不要给此类患者接种疫苗。 使用时的注意事项： 1、使用本品采用静脉注射，原则上不使用静脉滴注。 2、为避免静脉注射时引起血管痛、静脉炎等，应充分注意注射部位及注射方法，尽量缓慢注射。 3、本品采用点切式易折安瓿，使用时应将“·”标记向上而向相反方向折瓶。为避免异物混入，使用前应先以酒精棉擦试瓶头。 4、有报告指出，使用肾上腺皮质激素的患者在接种疫苗后，会引起精神障碍，抗体反应欠缺症状。

尚缺乏本品药物过量的研究资料和报道，一量发生药物过量，应给予对症和支持治疗。

动物实验报告发现致畸作用，对新生儿有可能引起肾上腺功能不全症状，故而对孕妇或可能怀孕者应判断其治疗方面之必要性大于危险性时方考虑用药。本品成分可进入母乳，故用药期间应避免哺乳。1、有可能抑制幼儿发育，应充分观察患者状况。 2、长期用药，可能引致颅内压增高。 3、对于出生时低体重的婴儿，有出现一过性肥大心肌炎的报告。老年患者长期使用本品可增加不良反应的风险，如诱发感染性疾病、糖尿病、骨质疏松症、高血压、后囊白内障和青光眼，故应慎重用药或遵医嘱。

C级：C级

1.与巴比妥衍生物（苯巴比妥）、苯妥英、利福平合用，会减弱本品作用，应注意调整本品用量。 2.与水杨酸衍生物（阿司匹林、双水杨酯）合用，如减少本品的用量，会引起水杨酸中毒，故应注意本品用量。 3.与抗凝血剂（华法林钾）合用，会减弱抗凝血剂作用，故应注意用量。 4.与口服降糖药（醋磺己脲）、胰岛素制剂合用，会减弱口服降糖药和胰岛素作用，故应注意用量。 6.与利尿剂（除保钾利尿剂）（三氯噻嗪、呋塞米）合用，可能会出现低钾血症现象，故应注意用量。 7.与环孢素合用，血液中环孢素浓度会升高，故应注意用量。 8.与HIV蛋白酶抑制剂（沙奎那韦、利托那韦等）合用，可能使本品的AUC升高，使此类药物的AUG降低。 9.与大环内酯类抗生素（红霉素）合用，可能使本品的作用增强，故应注意用量。 10.与非去极化型肌肉松弛剂（维库溴铵、泮库溴铵）合用，会减弱或增强非去极化肌肉松弛剂的作用，故应注意用量。

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86900175000082

1、抗炎作用 对大鼠角叉菜胶足部浮肿急性炎症用药时，表现出与磷酸地塞米松钠同样的药效，但对大鼠的福尔马林滤纸肉芽肿、大鼠角叉菜胶肉芽肿和非特异性关节炎等病症用药时，本品药效表现为磷酸地塞米松钠的2～5倍。 2、在炎症部位的分布 利用3H―利美达松进行的放射活性实验证明，在大鼠非特异性关节炎的炎症部位，利美达松的分布量约为水溶性地塞米松的2倍。 上述炎症区的药物分布情况，在大鼠非特异性关节炎及角叉菜胶肉芽肿的全身自体放射造影及微自动放射造影中均得以证明。 3、对巨噬细胞的作用 将大鼠（角叉菜胶胸膜炎）胸膜渗出液进行凝胶过滤法分析，显示本品与游离的地塞米松一起以乳糜状向炎症部位移动。此现象用电子显微镜观察角叉菜胶内芽肿炎灶，可以得到证实。也就是说，乳糜状的利美达松可被炎灶内的巨噬细胞大量吞噬。与水溶性的磷酸地塞米松钠相比，能更有效地抑制巨噬细胞的功能，如游走性能、吞噬性能和活性氟离子的释放性能。

1．亚急性和慢性毒性 （1）亚急性毒性试验中不产生毒性的最大利美达松剂量，对大白鼠约为相当于地塞米松0.001mg/kg；对狗为小于0.1mg/kg。 （2）慢性毒性试验中不产生毒性的最大剂量对大白鼠约为相当于地塞米松0.001mg/kg。 2．生殖毒性 生殖毒性研究的结果显示本品在这方面与常用的水溶性地塞米松药物相同。 3．致突变性 对微生物的基因突变研究和对哺乳动物细胞染色体的畸变研究的结果显示本品对二者都不发生作用。

本品以相当于0.05mg/kg地塞米松的量给大白鼠静注。在大白鼠体内本品经酯酶作用水解产生生物活性物质地塞米松。后者进入较慢的排泄途径，以保持血浆半衰期约2.7小时，并大部分分布于网状内皮组织内如肝、脾、肺和心肌。本品从以上组织逐渐排出，在注射后48小时仅有少量残留于上述组织。 本品主要在肝内代谢，经胆汁进入肝肠循环，在注射后48小时本品约60％由尿排出，40％经粪便排出。尿中主要的代谢产物为地塞米松、11酮地塞米松、6―β羟地塞米松和20羟地塞米松。

注射液

1ml：4mg（以C38H59FO6计）

安瓿10支/盒

避光，2―25℃保存

二年

国药准字H20103579

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