枸橼酸镓[⁶⁷Ga]注射液说明书

Gallium [67Ga] Citrate Injection

枸橼酸镓[67Ga]

本品主要成份是枸橼酸镓，化学名称：枸橼酸镓 分子式 ：C₆H₅⁶⁷ GaO₇

本品为无色澄明液体。

适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。

一般静脉注射74～185MBq(2～5mCi)。

无明显不良反应。

1．⁶⁷Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定，产生假阳性或假阴性的结果。 2．当较大剂量的皮质甾醇类治疗时，部分肿瘤的摄⁶⁷Ga率可以降低。 3．育龄期妇女的乳腺能大量浓聚⁶⁷Ga，故本品不能用于乳腺癌的诊断。 4．下列药物及因素对本品的分布有影响：硝酸镓、化学治疗及血液透析影响骨摄取；苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取；硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；淋巴管造影剂影响淋巴摄取；顺铂、博莱霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取；顺铂、博莱霉素、长春碱及阿霉素影响胃摄取；克林霉素(氯洁霉素)及伪膜性结肠炎影响结肠摄取；外科病变、放射治疗影响软组织摄取；长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗5～7个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。

禁用。禁用。慎用。

注射后服泻药可使结肠内的⁶⁷Ga排出，这样可以避免或减少肠道内⁶⁷Ga对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg，可以减少肝脏的放射性浓聚，使⁶⁷Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。

本品静脉注射后，肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高3倍和10倍，故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明，⁶⁷Ga在血液内大部分与运铁蛋白结合，但结合率受pH影响，当pH降低，⁶⁷Ga即解离下来。肿瘤组织间质体液的pH较正常组织低0.3～0.4pH单位，67Ga运铁蛋白通过毛细血管壁进入其内后，从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。⁶⁷Ga聚集在细胞的溶酶体样(Lysosome-like)的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致⁶⁷Ga的浓聚。⁶⁷Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁殖速度有关。 本品LD₅₀为276.4mg/kg，为成人一次用量(1.5mg/kg)的184倍。

无载体⁶⁷Ga静脉注射后，大部分与血浆蛋白相结合，特别是与血浆中的输铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。⁶⁷Ga静脉注射后血液清除曲线为双相，快速清除部分的半衰期为7小时，缓慢清除部分的半衰期为6.5天，在各脏器内的半衰期为162～850小时，有效半衰期为53～74小时，生物半衰期为2～3周。⁶⁷Ga静脉注射后一天，自肾脏排泄约12%，以后随粪便排泄较明显，约10%～15%。注入量的1/3在第一周内排出体外；1/3分布在肝(6%)、脾(1%)、肾(2%)、骨骼和骨髓(24%)；其余1/3聚集在软组织内(34%)。另外，唾液腺、泪腺及鼻咽部也可见到放射性浓聚现象，其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇女妊娠或哺乳期，可见乳腺有放射性浓聚，哺乳期的含⁶⁷Ga量可比非哺乳期高4倍。

注射剂

(1)185MBq;(2)370MBq;(3)740MBq

置铅容器内，密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。

根据包装显示

V09HX01