赛卡说明书

Telmisartan Tablets

替米沙坦

化学名称：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二联苯基]-2-羧酸； 分子式：C₃₃H₃₀N₄O₂ 分子量：514.63

本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

用于治疗原发性高血压。

成人 推荐剂量40mg（1片），每日一次，口服。根据降压效果，遵医嘱在20mg～80mg间调整剂量。最大剂量80mg（2片），每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间，通常在治疗开始后四至八周。 肾功能不全的病人 轻或中度肾功能不良的患者，服用本品不需调整剂量。 肝功能不全的病人 轻或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不应超过40mg。 老年人 服用本品不需调整剂量。 儿童 本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。

本品在餐食或餐后服用均可

服用本品后可能出现的不良反应有头晕、头痛、背痛、恶心、食欲下降、腹泻、上呼吸道感染等，多数可在72小时内或服药1周后自行缓解。极少数病例报道出现血管性水肿、搔痒、皮疹、荨麻疹。

对本品过敏者; 妊娠及哺乳者; 胆道阻塞性疾病患者； 严重肝功能不全患者； 严重肾功能不良患者。

双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄患者，导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。 肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。 强力利尿治疗、限盐饮食、恶心或呕吐等引起血容量不足或/和血钠水平过低的患者服用本品，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先祛除病因并纠正血容量及血钠水平。 严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病患者，本品可引起急性低血压，高氮血症，少尿或罕见的急性肾功能衰竭。 本品对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此不推荐用于该类患者。 主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别谨慎。 服用本品期间，应严密监测血钾水平，尤其肾功能不良和/或心力衰竭的患者。与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或可升高血钾水平的其它药物（肝素等）合用可致血清钾水平升高，因此与这些药物合用应谨慎。 胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，本品清除率可降低。该类患者服用本品应慎重。 本品含有山梨醇,遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。 本品的疗效在黑人低于其它人种，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。和其它抗高血压药物一样，对于缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。

尚无人过量使用替米沙坦方面的资料。一旦出现症状性低血压，应当采取相应的支持治疗。替米沙坦不能通过血液透析清除。

对于儿童，本品的安全性及有效性数据尚未建立。老年人通常无需调整剂量。 对于孕妇及哺乳期妇女，本品的安全性及有效性数据尚未建立。对于孕妇及哺乳期妇女，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

D级：

本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。 本品可升高地高辛中位血药谷波浓度20%(个别病例达39%)，因此须监测地高辛血浆浓度。连续服用替米沙坦可轻度降低华法林平均血浆谷浓度,但不会引起国际标准比率上的改变。已有锂剂与本品合用引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应的相关报道，两者联合用药时应小心监测血锂水平。 麻黄碱与伪麻黄碱的拟交感活性可使本药的活性减弱。

北京京丰制药集团有限公司

86900062000348

替米沙坦是一种口服的特异性非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂。替米沙坦选择性地与AT1受体位点高亲和力结合，持久地拮抗血管紧张素Ⅱ，并致血醛固酮水平下降，从而产生降低血压作用。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道，不抑制血管紧张素转换酶（激酶Ⅱ），不影响该酶降解缓激肽，因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦停药后不出现反弹性高血压。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。动态血压监测显示替米沙坦服药后降压效果持续超过24小时。服用替米沙坦40mg或80mg后降压的谷波/峰波比值始终在60%以上。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。

应用与临床治疗相当的替米沙坦剂量范围，能引起红细胞指数（红细胞、血红蛋白、红细胞压积）降低和血尿素氮与肌酐增加以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗可见胃粘膜损伤（糜烂、溃疡、炎症）。可见血浆肾素活性增高与肾近球细胞肥厚/增生。这些与血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，可口服盐类补充剂预防。 动物实验提示替米沙坦对于子代出生后发育有潜在的不良影响，包括体重较低，睁眼延迟，较高死亡率。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性，在大鼠和小鼠未发现致癌性。

替米沙坦口服吸收迅速，其平均绝对生物利用度约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度－时间曲线下面积（AUC）减少约6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。替米沙坦空腹或与食物同服给药后3小时血浆浓度是近似的。AUC的轻度降低不会引起预期疗效降低。替米沙坦大部分与血浆蛋白结合（>99.5%），主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。替米沙坦与葡萄糖苷酸结合，在肝内以无药理学活性的母体化合物代谢，由胆汁快速地进入肠道随粪便排泄。累积尿液排泄小于剂量的2%。替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终消除半衰期＞20小时。总血浆清除率（CLtot）较高（约900ml/min）。 替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无不同。进行透析的肾功能不全患者替米沙坦血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，不能经透析清除。肝功能不全患者绝对生物利用度增加，接近100%。肝、肾功能不全患者消除半衰期不变。

片剂

40mg

双铝包装：7片/板，1板/盒、2板/盒。

遮光、密闭保存

13.10元

24个月

ATC-C09CA07

国药准字H20060788