云阳 马来酸噻吗洛尔滴眼液说明书

Timolol Maleate Eye Drops

马来酸噻吗洛尔

本品主要成分为马来酸噻吗洛尔， 其化学名称为(-)-1(叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1，2，5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇马来酸盐。 分子式：C₁₃H₂₄N₄O₃S·C₄H₄O₄ 分子量：432.49

本品为无色的澄明液体。

(1)用于治疗原发性开角型、闭角型青光眼和多种继发性青光眼等各种青光眼和高眼压症。 (2)用于防治眼科激光手术引起的眼压升高和白内障手术后的高眼压反应。

滴入结膜囊。先用0.25%滴眼液，一次1滴，一日2次；如眼压已控制，可改为一次1滴，一日1次。如眼压不能控制，改用0.5%滴眼液，一次1滴，一日2次；如眼压已控制，可改为一次1滴，一日1次。

（1）眼部 有轻度的局部刺激症状，如暂时性烧灼感、刺痛和视力模糊；泪液分泌减少、角膜知觉减退、浅层点状角膜病变、过敏性结膜炎；偶可发生视网膜脱离、黄斑出血等。 （2）心血管系统 滴眼后如过量吸收，可引起心率减慢，心收缩力减弱，导致心动过缓、心律失常、低血压、晕厥、充血性心力衰竭和房室传导阻滞等。 （3）呼吸系统 本品可引起支气管平滑肌收缩，导致支气管痉挛、哮喘发作、肺活量减少、呼吸困难和呼吸暂停等。

(1)有严重心血管系统和呼吸系统疾病患者禁用。 (2)1岁以下婴幼儿禁用。 (3)对本品过敏者禁用。

（1）哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。已有证据显示，口服β肾上腺素阻滞药可以进入乳液。噻吗洛尔滴眼能够被全身吸收，所以也可能进入乳液。目前虽无滴眼液引起哺乳婴儿出现不良反应的报告，但为慎重起见哺乳期妇女使用本品时最好停止哺乳。 （2）对于1岁以下婴幼儿，即使使用低浓度的滴眼液，也可能引起严重全身不良反应，甚至窒息死亡。因此1岁以下婴幼儿禁用。 （3）老年患者慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。老年患者对本品特别敏感，如果有大量药物进入体内，发生不良反应的机会增加，故宜慎用。 （4）当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、脑供血不足或药物过敏等症状时，应该立即停药。 （5）应定期检测眼压，并根据眼压的变化调整用药方案。 （6）如原先用其他青光眼治疗药，当改用本品治疗时，原用药物不宜突然停用，应自滴用本品的第2天起，在观察眼压控制满意的前提下逐渐停用。

过量应用本品可引起类似全身应用β-受体阻断剂的副作用，如头晕、头痛，气短，心动过缓，支气管痉挛及心搏停止。

本品对于孕妇的安全性尚未确定。哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。已有证据显示，口服β肾上腺素阻滞药可以进入乳液。噻吗洛尔滴眼能够被全身吸收，所以也可能进入乳液。目前虽无滴眼液引起哺乳婴儿出现不良反应的报告，但为慎重起见哺乳期妇女使用本品时最好停止哺乳。对于1岁以下婴幼儿，即使使用低浓度的滴眼液，也可能引起严重全身不良反应，甚至窒息死亡。因此1岁以下婴幼儿禁用。老年患者慎用，在确有应用指征时，应权衡利弊后决定是否使用。老年患者对本品特别敏感，如果有大量药物进入体内，发生不良反应的机会增加，故宜慎用。

C级：

（1）本品和拉坦前列素合用，降眼压作用加强。 （2）本品和毛果芸香碱合用，降眼压作用优于单独用药。本品作用机制是减少房水生成，毛果云香碱的作用机制是增加房水排出，两者合用有相加作用。 （3）本品和多佐胺两者合用，有相加的降眼压作用。前者是非选择性β受体阻滞药，后者是碳酸酐酶抑制药，两者都能减少房水生成。 （4）两种β肾上腺素受体阻滞药合用，不会增加降眼压效果，反而会增加药物不良反应发生的概率。

江苏云阳集团药业有限公司

86901519000409

本品为β1和β2肾上腺素受体阻滞药，其降低眼压的主要机制是减少房水生成。该药通过直接作用于睫状突中的β2受体，抑制睫状体非色素上皮细胞中线粒体的氧化磷酸化作用，减少房水分泌。一般在滴药后3-4 周眼压平稳下降。停药后作用可维持2周。部分患者用药后可出现短期“脱逸”现象，即在开始用药数日内，降眼压效果减弱，持续用药 1-3 周后恢复降眼压效力。也有部分患者发生长期“漂移”现象，即在用药3-12个月，降眼压效果逐渐减弱，眼压有所上升，停药一段时间后，患眼恢复对噻吗洛尔降压的敏感性。这两种现象的出现可能由于反应性眼内β肾上腺素受体数量增加及药物与受体之间亲和力反应性降低。

用0.5%本品溶液滴眼，每12小时1次。最大血药浓度，在第1次滴药后为0.46µg/L，第2次滴药后为0.35µg/L。滴药后20-30分钟眼压即开始下降，经1-2小时，降眼压作用达峰值，药效可持续12小时以上。

滴眼剂

5ml:25mg(按噻吗洛尔计)

遮光，密封保存。

S01ED01 - 噻吗洛尔

国药准字H32020313

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