江苏振国 复方氟尿嘧啶注射液说明书

Compound Fluorouracil Injection

氟尿嘧啶

本品为复方制剂，其组分为每10ml内含氟尿嘧啶40mg，人参多糖40mg。

本品为乳白色或淡黄混悬液体，放置后若分层，经振摇后仍应呈均匀的混悬液。

用于消化道癌症(结肠癌、直肠癌、胃癌)、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。

静脉滴注。 起始量80mg/ 日，随后逐渐增大剂量，最大量一般不超过160mg/日，加入生理盐水50ml中静脉滴注，滴速每分钟不超过60滴，每日1次。一次疗程总量按氟尿嘧啶计算为3至4g，一个疗程结束后休息1至2周，继续第二个疗程。 手术病人：术后2周开始维持给药，120至160mg/次。每周2次。 根据药动学研究表明：10ml：250mg氟尿嘧啶注射液与10ml：40mg的复方氟尿嘧啶注射液在肿瘤组织中氟尿嘧啶剂量等当。(脂质体的靶向浓集作用)

1． 恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后，2至3周内达最低点，约在3至4周后恢复正常)，血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2． 长期应用可导致神经系统毒性。 3． 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。

1. 当伴发水痘或带状疱疹时禁用。 2. 妇女妊娠初期3个月内禁用。

治疗前及疗程中应定期检查周围血象，本品不可直接静脉注射，请在医生指导下使用。

D级：

江苏振国药业有限公司

86901520000139

药理作用 氟尿嘧啶在体内先转变为5—氟—2—脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阴断脱氧尿嘧啶苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用；氟尿嘧啶 为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。 人参多糖对机体的免疫功能有促进作用。

毒性实验 复方氟尿嘧啶注射LD₅₀>312.5mg/kg无死亡；而氟尿嘧啶 注射液LD₅₀为140±30mg/kg.说明复方氟尿嘧啶注射液临床用药比氟尿嘧啶注射液更加安全。

1.复方氟尿嘧啶注射液和氟尿嘧啶注射液在各器官及瘤体内的分布量比较图 复方氟尿嘧啶注射液 氟尿嘧啶注射液 2.复方氟尿嘧啶注射液与氟尿嘧啶注射液在肿瘤组织中滞溜时间对比图(24小时) 复方氟尿嘧啶注射液 由此可见：复方氟尿嘧啶注射液 (1) 在各脏器组织中总分布量较氟尿嘧啶注射液总分布量明显提高。 (2) 可较多通过血脑屏障，在脑中的分布量是非脂质体的8.2倍。 (3) 在瘤体中分布量是非脂质体的7.7倍，说明了其定向作用于癌组织，充分地向瘤细胞内渗透，提高了生物利用度，具有靶向作用。 (4) 具明显的缓释作用。氟尿嘧啶 注射液在肿瘤组织中2小时后药物含量即检测为0，而复方氟尿嘧啶注射液24小时后仍能维持较高的药物浓度。

注射剂

10ml:40mg(氟尿嘧啶)

室温，避光保存。

暂定2年

L01BC02

国药准字H32025827