奥克说明书

Omeprazole Sodium for Injection

奥美拉唑钠

本品主要成份为：奥美拉唑钠。 化学名称：5—甲氧基-2-{[(4—甲氧基—3，5—二甲基—2—吡啶基)—甲基]—亚磺酰基}—1H—苯并咪唑钠一水合物 分子式：C₁₇H₁₈N₃NaO₃S•H₂O 分子量：385.41

辅料:注射用水专用溶剂:成份为聚乙二醇-400、磷酸二氢钠、氢氧化钠、注射用水。

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末状无菌冻干粉;专用溶剂为无色澄清液体，略粘稠。

主要用于:①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血;②应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤;③预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态及胃手术后引起的.上消化道出血等;④作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性

食管炎及Zollinger-Ellison综合征。

本品应缓慢静脉注射。一次40mg, 每日1~ 2次。Zollinger-Ellison综 合征患者推荐静

脉注射60mg作为起始剂量，每日1次。每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日

剂量超过60mg时分两次给予。临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，禁止用其它溶剂溶解。本品溶解后必须在2小时内使用，推注时间为2.5~4分钟。

奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。下述不良反应中:

常见”:是指发生率≥1%,但< 10%“偶见”:是指发生率≥0.1%,但< 1%“罕见”:是指发生率≥0.01%,但<0.1%

曾有文献报道，个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。有报道发现个别病例发生Stevens-Johnson综合征及中毒性表皮坏死松解症,但未确定其发生与奥美拉唑有因果关系。临床试验提示，奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。

对本品中任何成份过敏者禁用。与其它质子泵抑制剂一样，本品不应与阿扎那韦合用。

1.本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用(Zollinger-Ellison综合征患者除外)。2.因本品能显著升高胃内pH值，可能影响其他药物的吸收。3.肾功能受损者无须调整剂量;肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。4.治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。5.动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃嗜铬样细胞肥

大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

临床试验中，本品静脉给药一天累积剂量达270mg和三天达650mg，并未出现剂量相关性不良反应。

目前尚无儿童使用本品的经验。老年患者无需调整剂量。尽管动物实验未发现本品对妊娠期有不良作用或对胎儿有毒性或致畸作用，但建议妊娠期尽可能不用。尽管动物实验未发现本品对哺乳期有不良作用，但建议哺乳期妇女尽可能不用。

C级：

1.本品或其它胃酸抑制剂/抗酸剂使胃液pH升高，可能影响其他药物的吸收。例如本品与酮康唑/伊曲康唑合用时，酮康唑和伊曲康唑的血浆浓度降低。本品应避免与酮康唑或伊曲康唑合用。

2.本品会抑制CYP2C19酶，因此会增加其他通过该酶代谢药物的血浆浓度，如安定、

苯妥英、华法林(R-华法林， 低活性)。对于正在接受苯妥英、华法林或其他维生素K-拮抗剂治疗的患者，开始或停用奥美拉唑时应进行监测。3.本品(每天40mg)使伏立康唑.(CYP2C19底物)的Cmax和AUC分别增加15%和41%。伏立康唑使奥美拉唑的AUCτ增加280%，在进行联合治疗和长期治疗时，对肝功能损伤严重的患者应考虑调整奥美拉唑的剂量。4.当本品与克拉霉素或红霉素合用时，奥美拉唑血浆浓度会增加。但本品与阿莫西林或甲硝唑合用时，奥美拉唑血浆浓度无影响。5.本品(40mg， 每天一次)与阿扎那韦300mg/利托那韦100 mg合用会降低健康人群阿扎那韦的暴露量(AUC，C_max和C_min约降低75%)。阿扎那韦剂量增加至400mg不能

补偿本品对于阿扎那韦暴露量的影响。所有质子泵抑制剂不应与阿扎那韦合用。6.本品与他克莫司合用可能会增加后者血药浓度。在开始合用或停用本品时，建议监测他克莫司的血药浓度。7.本品与抑制CYP2C19或CYP3A4酶的药物(HIV蛋白酶抑制剂，酮康唑，伊曲康唑)合用可能会使奥美拉唑的血浆浓度升高。8.本品与下列酶底物无代谢性相互作用，如CYP1A2 (咖啡因、非那西丁、茶碱)、CYP2C9(S-华法林、吡罗昔康、双氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛尔、普萘洛尔)、CYP2E1 (乙醇)和CYP3A(环孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、红霉素、布地奈德)。

常州四药制药有限公司

86901389000677

奥美拉唑是苯并咪唑类化合物，是包含两种活性对映体的消旋体。奥美拉唑通过对壁细胞质子泵的特异性作用降低胃酸的分泌。奥美拉唑对胃酸分泌的作用是可逆的。奥美拉唑是一种弱碱性物 质，在壁细胞内的酸性环境中浓集并转化为活性物质，抑制H⁺，K⁺-ATP酶。奥美拉唑的抑制作用呈剂量相关性，并抑制基础胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但与刺激类型无关。人体静脉给予奥美拉唑，为了迅速达到与多次口服20毫克相同的降低胃内酸度的作用，建议首次静脉内给予40毫克奥美拉唑。静注40毫克奥美拉唑迅速降低胃内酸度，24小时内平均下降90%。奥美拉唑的抑制胃酸分泌作用与药-时曲线下面积(AUC)相关，而与给药时的血药浓度无关。包括使用质子泵抑制剂在内的任何方法所致的胃酸减少，都会增加胃肠道内正常菌群的数量。用抑酸药物治疗，沙门菌和弯曲杆菌属感染胃肠道的危险性可能略有增加。在大鼠长期给予奥美拉唑的研究中，观

察到胃肠嗜铬样(ECL)细胞增大和良性肿瘤,这是胃酸抑制导致的持续性高胃泌素血症的结果。在用H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂治疗和部分底部切除术后也有类似的发现。这些变化并非上述药物的直接作用。

分布健康人体分布容积约为0.3L/kg，肾功能不全病人也有相近的分布容积。老人或肝功能不全病人的分布容积稍低，血浆蛋白结合率约为95%。代谢和排泄静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为40分钟，总血浆清除率为0.3~0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。

奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450(CYP)酶系完全代谢。其中主要依赖特异的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羟化酶)，该酶的遗传表达具有多态性，奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物-药物相互作用。奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。

肾衰病人奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑蓄积。

注射剂

40mg(以奥美拉唑计)

每盒装有一瓶冻干粉和一支专用溶剂。

密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

24个月

A02BC01

国药准字H20010496

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品