宁立平说明书

Amlodipine Maleate Tablets

氨氯地平

本品的主要成份为马来酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨基乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸二酯顺丁烯二酸盐。 分子式：C₂₀H₂₅ClN₂O₅ C₄H₄O₄ 分子量：524.95

本品为白色片。

1．高血压病，可单独使用本品治疗也可或与其他抗高血压药物合并使用。 2．慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可或与其他抗高血压药物合并使用。

口服。 1．治疗高血压的常用初始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。 体弱或老年患者，伴有肝功能不全患者的初始计量为2.5mg，每日一次，此剂量也为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的初始计量。 剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密关测时，更快的开始剂量调整。 2．治疗心绞痛的推荐剂量为5~10mg,每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用低剂量治疗，大多数人的有效剂量为10mg/日。

患者对本品在10mg/日的剂量可良好的耐受。在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中，最常见的副作用是头痛，水肿，疲劳，嗜睡，恶心，腹痛，潮红，心悸和眩晕。在这些临床试验中未发现有与本品相关的临床检验指标异常。 上市后观察到较少的副作用有秃头症，大便习惯改变。关节痛，衰弱，背痛，消化不良，呼吸困难，牙龈增生，男子乳房女性化，高血糖症，阳痿，尿频，白血球减少症，全身不适，情绪变化，口干，盗汗，痉挛，肌痛，周围神经病变，胰腺炎，出汗增加，晕厥，血小板减少症，血管炎和视觉障碍，在多数情况下，上述改变与本品的因果关系尚未确定。 过敏反应罕见，包括：搔痒，皮疹，血管性水肿和多型红斑。 曾有极罕见的肝炎，黄疸，肝酶升高的报道（通常与胆汁淤积相一致，某些因病情较重住院的病例据报道与使用氨氯地平相关。在许多情况下，其因果关系不能确定） 与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗死，心律失常（包括室性心动过速和房颤）以及胸痛。

对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过量的人禁用。

1．警告：尤其是对那些有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，罕有发生心绞痛增加，时间延长和或程度加重或发生急性心肌梗塞，这些作用机制目前尚不清楚。 2．本品引起的血管扩张是逐渐发生的，服用本品后发生急性低血压的情况下罕见有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它周围血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．充血性心衰患者的使用：总的来说，充血性心衰患者使用钙拮抗应谨慎。但在与安慰剂对照的PRAISE研究中，同时接受地高辛，利尿剂和ACEI治疗的心功能不全病人（NYHAIII-IV），联合本品治疗，随访平均14个月，未观察到对患者的生存率或发病率（指致死性心律失常，急性心肌梗塞及由于心衰加重而住院的发生率）有负面的影响。在697名NYHAIII-IV级心功能不全患者，8--12W的安慰剂对照临床研究中，通过测量运动耐量，左心射血分数和临床症状等指标显示本品不会使患者的心衰症状加重。 4．肝功能受损病人的使用：与其它所有的钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：本品仅10%的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，对这些患者可以采用正常剂量。本品不能被透析。

现在的资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显示而持久的全身性低血压。 对本品过量，可采取洗胃，引起明显低血压是，需要积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体，注意循环量和尿量，为恢复血管张力和血压，在无禁忌时采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效益也是有益的。由于本品血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是有益的。

尚无本品用于儿童的资料。本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（AUC）增加由清除半衰期的延长使消除率有下降的趋势。有报道在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再逐渐增量为妥。本品对于妊娠或哺乳期的安全性尚未确定。动物实验中，在推荐人用最大量的50倍量，本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何生殖毒性。因此，仅在无其它安全的代谢药物和疾病本身队母子的危险性更大时才推荐使用本品。本品对于妊娠或哺乳期的安全性尚未确定。动物实验中，在推荐人用最大量的50倍量，本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何生殖毒性。因此，仅在无其它安全的代谢药物和疾病本身队母子的危险性更大时才推荐使用本品。

C级：

本品与下列药物合用是安全的：噻嗪类利尿药、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药物。 对健康志愿者的研究显示本品与地高辛合用不改变血清地高辛浓度和地高辛的肾脏清除率，与西咪替丁合用不改变本品的药代动力学。 用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英、华法令或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。 在男性健康志愿者研究中，本品与华法林合用没有显著改变华法林对于凝血酶原时间的影响。 药物动力学研究表明本品未显著改变环孢素的药代动力学。

海南先声药业有限公司

86905849000474

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂）。阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌。 本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌.缓解心绞痛和确切作用机制还未完全确定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。

据资料报道，健康受体者口服本品5mg后，约7.6小时血药浓度达峰，峰浓度约为3.05ug/ml，消除半衰期约为48.6小时，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，代谢物由尿液排出。

片剂

5mg(以氨氯地平游离碱计)

铝塑包装 5mg×7片/盒 ；5mg×10片/盒

遮光，密封保存。

24个月

国药准字H20050587

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