盐酸尼卡地平片说明书

Nicardipine Hydrochloride Tablets

尼卡地平

2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸，3-［β-(N-苄基-N-甲氨基)］乙酯-5-甲酯盐酸盐 C₂₆H₂₉N₃O₆·HCl

本品为微黄色片或糖衣片

高血压。 劳力型心绞痛。

高血压 口服，起始剂量20mg/次，一日3次，可随反应调整剂量至40mg/次，一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上，以保证达到稳态血药浓度。可与利尿剂、β-阻滞剂等抗高血压药物合用，或遵医嘱。心绞痛 口服，起始剂量20mg/次，一日3次，可随反应调整剂量至一次40mg/次，一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上，以保证达到稳态血药浓度。可与硝酸酯类、β-阻滞剂等抗心绞痛药合用。或遵医嘱。

常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。 有时出现谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)升高。 较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重，减少剂量或加β受体阻滞剂可以纠正。 少有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。 偶有胆红素、乳酸脱氢酶、胆固醇、尿素氮、肌酐升高；偶见粒细胞减少。

1.对本品有过敏反应者。2.重度主动脉狭窄患者。3.颅内出血尚未完全止血的患者。4.脑血管意外急性期颅内压增高的患者(有增高颅内压的危险)。5.孕妇或有可能妊娠的妇女。

因老年患者不宜过度降压，故老年患者在使用本品时应从低剂量开始给药，便密切观察边慎重给药。

下列患者应慎重用药●有肝、肾功能障碍的患者(因本药在肝脏代谢。此外一般对有严重肾功能障碍的患者，随着血压下降有发生肾功能低下的可能性)。●低血压患者(有血压进一步降低的可能性)。●青光眼患者(有由于血管扩张而导致眼压升高的危险)。●高龄患者●充血性心力衰竭患者，特别是在与β受体阻滞剂合用时。2.因有突然停止给予钙拮抗剂后症状恶化的病例报告，所以在需要停止用药时应在医师的指导下，逐渐减少剂量并充分观察病情。3.本品与β受体阻滞剂合用时，应避免突然停用β受体阻滞剂。4.在治疗早期决定合适剂量的过程中，应仔细监测血压，注意避免出现低血压。5.本品的最大降压作用是在血药峰浓度时，故宜在给药后1-2小时测血压；为了解降压是否满意，则宜在血药谷浓度(给药后8小时)测血压。6.用药后注意患者反应，尤其对于降压后心率加快者。7.因为由于使用本药降压时有时出现眩晕等症状，所以对进行高空作业、汽车驾驶等伴有危险性的机械操作的患者应加以注意。

尼卡地平过量可引起显著低血压和心动过缓，伴嗜睡、意识模糊和言语不清。可采用对症治疗如排空胃内容物、抬高四肢、注意循环血量和尿排出量、心脏和呼吸功能的监测血管、静脉补液，对严重低血压患者给予血管升压药

本品在老年人(≥65岁)与中青年人中的药动学研究未发现差异，故老年人用药与中青年人相同.本品在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究，个别动物实验中有不利影响，故人体应用须权衡利弊。 本品可能排入乳汁，大鼠口服本品后在乳汁中检测到高浓度的尼卡地平，故建议哺乳期妇女不用此药。

C级：

HIV蛋白酶抑制剂(噻喹努佛、利妥努佛等)由于肝脏药物代谢酶P450的竞争抑制作用，本品的AUC可升高。免疫抑制剂(环孢素、他克莫司等)竞争性抑制肝脏的药物代谢酶，使免疫抑制剂或本品的血药浓度升高，有时可增强免疫抑制剂的作用，出现中毒症状(特别是肾功能异常)，此外有时本品的作用增强，出现血压降低、心动过速等症状，必要时应减少免疫抑制剂和本品的剂量。其他降压药由于药理作用的迭加，有时降压作用被增强。β-受体阻断剂(普萘洛尔等)由于药理作用的迭加(降压和负性肌力作用增强)，在充血性心衰患者有时出现过度的血压降低、心功能低下。必要时应减少其中一种药物的剂量或终止给药。西咪替丁西咪替丁抑制肝脏药物代谢酶P450使本品的血药浓度升高，有时可出现本药的作用增强，表现为血压降低、心动过速等症状，必要时应减少本品的剂量。地高辛本品通过降低肾脏清除率而使地高辛的血药浓度升高，有时增强地高辛的作用，表现为出现中毒症状(恶心、呕吐、眩晕、心动过缓、心律不齐等)，必要时减少地高辛的剂量。苯妥因因为(1)本药的蛋白结合率较高，通过与血浆蛋白结合竞争，游离型苯妥因的血药浓度升高；(2)苯妥因诱导肝脏药物代谢酶P450促进本品的代谢，故(1)有时增强苯妥因的作用，出现中毒症状(神经性)，必要时减少苯妥因的剂量；(2)有时本品的作用被减弱，必要时增加本品的剂量。利福平利福平诱导肝脏药物代谢酶P450促进本品的代谢，有时本品的作用被减弱，必要时增加本品的剂量。丹曲洛林可引起高血钾症，在其它钙拮抗剂(维拉帕米等)的动物实验中出现心室纤颤、循环性虚脱的报告。枸橼酸坦度吡酮枸橼酸坦度吡酮具有中枢性降压作用，两者的降压作用可迭加，动物实验有降压作用被增强的报告。硝酸甘油动物实验有引起房室阻滞的报告。葡萄汁葡萄汁抑制肝脏药物代谢酶P450使本品的血药浓度升高，有增强本药作用的可能。

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86902779000291

(1)本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性，对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。 (2)动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量，减少心绞痛发作频率。 (3)本品降低人体外周血管阻力，使血压下降，可降低轻、中度高血压患者的收缩压与舒张压，但是不改变血压的昼夜节律变化。此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时有反射性心率加快和心肌收缩性增强。 (4)本品增加心脏射血分数及心排血量，左室舒张末压改变不多。 (5)可短暂增加尿钠排泄。 (6)本品阻滞慢钙通道而不影响快钠通道。麻醉狗实验表明本品扩张冠状动脉并增加局部心肌血流量，但不影响房室传导。

致癌、致突变和生殖毒性 大鼠分别每日给尼卡地平5mg/kg、15mg/kg或45mg/kg，两年后的结果表明，甲状腺增生和瘤形成(滤泡状腺瘤/肿瘤)随剂量的增加而增加。对大鼠的研究显示这些结果与尼卡地平诱导的血浆甲状腺素(T4)水平降低有关，伴随血浆促甲状腺素(TSH)水平的升高。TSH的缓慢增加可引起甲状腺高度兴奋。饮食缺碘的大鼠给尼卡地平一个月，出现甲状腺增生，可通过补充T4防止该现象。小鼠每日给尼卡地平100mg/kg，18个月后未发现任何组织的瘤形成和甲状腺改变。狗每日给尼卡地平25mg/kg，1年后未见甲状腺病理改变；未发现尼卡地平影响人的甲状腺功能(血浆T4和TSH)。在对微生物指示菌进行的生殖毒性试验、小鼠和仓鼠的微核试验或仓鼠的姐妹染色单体交换试验中均未发现尼卡地平有致突变作用。雄性大鼠和雌性大鼠口服尼卡地平100mg/kg未见生殖能力损伤。

本品口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服药后0.5～2小时(平均1小时)，餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢，呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且个体差异较大。每日给药3次，2至3天后血药浓度达稳态，稳态时的血药浓度比单剂量给药时高2倍，平均消除半衰期8.6小时。口服30mg本品稳态时的生物利用度为35%。本品的血浆蛋白结合率高(>95%)，在不同种属动物间相近。本品在肝脏广泛代谢，60%从尿中排出，35%从粪便排出，尿中检测到的原型药物小于1%。给药后48小时内回收的药物总量为90%。本品不诱导自身代谢，也不诱导肝微粒体代谢酶。由于本品在肝脏广泛代谢，血药浓度水平受肝功能变化的影响。严重肝功能失常患者的体内药物浓度高于正常受试者，半衰期明显延长。 本品在肾功能不全患者(基线血肌酐浓度1.2～5.5mg/dL)体内的血药浓度高于健康受试者。口服30mg(一日3次)本品达稳态时，肾功能不全患者的Cmax和AUC比健康受试者高2倍。

片剂(糖衣)

10mg

24片/盒。

密封。

24个月。

ATC-C08CA04

国药准字H13022243

国家基本医疗保险和工伤保险药品