碘普罗胺注射液说明书

Iopromide Injection

碘普罗胺

本品活性成份为碘普罗胺 化学名称：N，N'-双（2，3-二羟丙基）-2，4，6-三碘-5-[（甲氧基乙酰基）氨基]-N-甲基-1，3-苯二甲酰胺 分子式：C₁₈H₂₄I₃N₃O₈ 分子量：791.12 所用辅料：依地酸钙钠、氨丁三醇、10%盐酸和注射用水。

本品为无色或微黄色的澄明液体。

用于诊断用药： 碘普罗胺注射液300（碘浓度300mg/ml） 用于血管内和体腔内。 计算机X线体层扫描 (CT) 增强，动脉造影和静脉造影，动脉法/静脉法数字减影血管造影（DSA），静脉尿路造影，内窥镜逆行胰胆管造影（ERCP），关节腔造影和其他体腔检查，不能在鞘内使用。 碘普罗胺注射液370（碘浓度370mg/ml） 用于血管内和体腔内。 计算机X线体层扫描 (CT) 增强，动脉造影和静脉造影，动脉法/静脉法数字减影血管造影（DSA），特别适用于心血管造影，静脉尿路造影，内窥镜逆行胰胆管造影（ERCP），关节腔造影和其他体腔检查，不能在鞘内使用。

·饮食建议 至检查前2小时可以维持正常饮食。检查前2小时以内，患者应该禁食。 ·水化 血管内使用对比剂前后必须给予充足的水分。尤其对于多发性骨髓瘤、糖尿病、多尿症、少尿症、高尿酸血症的患者，以及新生儿、婴儿、幼儿和老年患者。 · 焦虑 过度兴奋、焦虑和疼痛可以增加发生不良反应的危险性或加重与对比剂有关的反应。可给予这些患者镇静剂。 ·使用前加热 使用前加热至体温的对比剂能被更好的耐受，并且由于降低了粘滞度而使注射更容易。仅将检查当日所需瓶数的对比剂用恒温箱加热至37℃。如果避光保存，较长时间加热未造成其化学纯度的改变。但不应超过3个月。 ·预试验 不推荐使用小剂量对比剂做过敏试验，因为这没有预测价值。此外，过敏试验本身偶尔也会引起严重和甚至致命的过敏反应。 主动脉弓造影 50－80 ml 碘普罗胺注射液 300 选择性血管造影 6－15 ml 碘普罗胺注射液 300 胸主动脉造影 50－80 ml 碘普罗胺注射液 300/370 腹主动脉造影 40－60 ml 碘普罗胺注射液 300

使用本品的患者中发生的最严重的药物不良反应（在临床试验或上市后监测过程中已有威胁生命和/或致死性病例报告的）包括：过敏样休克、呼吸骤停、支气管痉挛、喉头水肿、咽水肿、哮喘、昏迷、脑梗塞、卒中、脑水肿、惊厥、心律失常、心跳骤停、心肌缺血、心肌梗死、心力衰竭、心动过缓、紫绀、低血压、休克、呼吸困难、肺水肿、呼吸功能不全和误吸。

1.对含碘对比剂过敏及明显的甲状腺功能亢进的患者禁用。 2.妊娠及急性盆腔炎患者禁行子宫输卵管造影。 3.急性胰腺炎时，禁行ERCP（内窥镜逆行性胰胆管造影）。

不相容性 对比剂不得与任何其他药物混合使用以避免可能的不相容性风险。

动物的急性毒性研究结果未显示使用碘普罗胺注射液有急性中毒的危险。 ·血管内药物过量 症状可包括液体和电解质失衡，肾衰，心血管和肺合并症。 对于意外造成的血管内用药过量，建议监测液体，电解质和肾功能。过量的治疗应该着重于对生命功能的支持性治疗。 碘普罗胺注射液是可以透析的。如果在人体意外发生血管内药物过量，必须输液以补充水和电解质的丢失。必须监测肾功能至少3天。如需要，可以使用血液透析清除患者体内过量的对比剂。

妊娠：尚未在妊娠妇女中进行充分的控制良好的研究。 尚未充分证明妊娠患者使用非离子型对比剂是安全的。一般说来，妊娠期间应尽可能避免接触辐射，无论是否使用对比剂，都应仔细权衡任何X线检查的利弊。动物实验并未提示在人体诊断性应用碘普罗胺后，会对妊娠，胚胎/胎儿发育，分娩和出生后婴儿的发育产生有害的影响。 哺乳：尚未进行碘普罗胺注射液对接受哺乳的婴儿的安全性研究。对比剂在人乳中分泌的量很少。对接受哺乳的婴儿不大可能产生有害影响。对于已经在妊娠期间通过母体或在新生儿期暴露于本品的新生儿特别是早产儿，因为暴露于碘，可能会引起甲状腺机能减退，可能需要接受治疗，所以推荐监测甲状腺功能。碘普罗胺注射液可以推荐用于新生儿和儿童。对老年患者的使用没有特殊的限制。

D级：

双胍（二甲双胍）：急性肾衰竭或重度慢性肾脏疾病患者清除双胍类药物的能力降低，能够引起的药物聚积并导致乳酸性酸中毒。使用本品可能引起肾损伤或使肾损伤加重，因此对于接受二甲双胍治疗的患者可能发生乳酸性酸中毒的风险增高，特别是对于已经存在肾损伤的患者。 作为一种预防措施，应在使用对比剂前48小时停用双胍类药物，并一直持续到给予对比剂后的48小时。仅在基线肾功能恢复后才重新使用双胍类药。 与精神安定剂和抗抑郁药合并使用，可以降低癫痫发作的阈值，因而增加与对比剂有关的反应的危险性。 β-受体阻滞剂：发生过敏反应的患者如同时服用β-受体阻滞剂，可能对β-受体激动剂的治疗发生抵抗。 白介素－2：先前白介素－2的治疗（长达数周）与对碘普罗胺注射液发生迟发性反应风险的增加有关。 ·干扰诊断检查 放射同位素：由于放射同位素摄取的减少，在碘普罗胺注射液给药后，促甲状腺的放射性同位素对甲状腺异常的诊断和治疗可能被延迟数周。

碘普罗胺注射液中产生对比效果的物质是三碘间苯二酸的一种衍生物，其中牢固结合的碘可吸收X射线。 理化性质： 碘普罗胺，即碘普罗胺注射液中产生对比效果的物质是一种三碘化的非离子型水溶性X射线对比剂，其分子量为791.12。

尚无参考文献。

临床前安全性资料 临床前资料未发现其在人体应用会造成危险的证据。这些资料基于常规的安全性药理学，重复剂量毒性，遗传毒性和生殖毒性研究。 ·全身毒性 每日重复血管内和每周重复鞘内给药的碘普罗胺注射液的全身耐受性实验研究未发现碘普罗胺注射液不应在人体作为诊断用药。 ·潜在的基因毒性，致肿瘤性 体内和体外基因毒性作用的研究（基因，染色体和基因组突变实验）未发现碘普罗胺注射液有致突变的可能性。 由于无遗传毒性作用，并且考虑到其代谢稳定性、药代动力学和对快速生长的组织无毒性作用的指征以及碘普罗胺注射液仅一次性使用的因素，表明碘普罗胺注射液对人体无明显的致肿瘤危险。 ·局部耐受性和接触致敏可能性 单次和重复静脉内给药以及单次动脉内、肌内、静脉旁、腹膜内、鞘内和结膜给药的局部耐受性研究表明，其对血管、静脉旁组织、蛛网膜下腔或人体粘膜没有或仅有轻微的局部不良反应。 接触致敏作用的研究未显示有致敏的可能性。

·一般信息 碘普罗胺在生物体中的特点类似于其他高亲水性、生物学惰性、通过肾脏排泄的化合物（例如甘露醇或菊粉）。 ·吸收和分布 经静脉给药后，由于碘普罗胺注射液分布于细胞外间隙并随后清除，所以碘普罗胺的血浆浓度快速下降。稳态时总体分布容积大约为16L，大约相当于细胞外间隙容积。 蛋白结合可忽略不计（大约1%）。没有证据表明碘普罗胺能够通过完整血脑屏障。动物研究显示可以少量通过胎盘屏障（在家兔胎儿中发现的剂量≤0.3%）。 经内镜逆行性胰胆管造影（ERCP）过程中经胆管和/或胰管给药后，碘对比剂在全身吸收后于给药后1至4小时达到峰值血浆浓度。以平均剂量大约为7.3g碘给药后最大血清碘水平大约为经静脉给药后达到的最大血清水平的1/40。 · 代谢 碘普罗胺不发生代谢。 · 清除 不论剂量大小，碘普罗胺的终末清除半衰期约为2小时。 在检测剂量范围内，总的碘普罗胺清除率平均为106±12ml/分钟，与肾脏清除率102±15ml/分钟相似。因此，碘普罗胺几乎全部通过肾脏排泄。给药后3天内只有大约2%的给药量通过粪便排泄。 经静脉给药后3小时内大约60%的剂量通过尿液排泄。12小时内回收的剂量平均≥93%。24小时内基本完全排泄。 ERCP经胆管和/或胰管给药后尿碘血清浓度于7天内恢复至给药前水平。 ·线性/非线性 碘普罗胺的药代动力学参数变化与剂量呈比例关系（例如Cmax、AUC）或不具有剂量依赖性（例如Vss、t1/2）。 ·用于特殊患者人群时的特点 老年患者（年龄≥65岁） 没有明显肾功能损害的中年患者（49～64岁）和老年患者（65～70岁）的总血浆清除率分别为74～114ml/分钟（中年组，平均为102ml/分钟）和72～110ml/分钟（老年组，平均89ml/分钟），稍低于年轻健康受试者（88～138ml/分钟，平均为106ml/分钟）。个体清除半衰期分别为1.9～2.9小时和1.5～2.7小时。年轻健康志愿者的相应范围为1.4～2.1小时，终末半衰期相似。微小的差别是因为肾小球滤过率随年龄的增长而降低引起。 儿童 尚未对儿童进行碘普罗胺的药代动力学研究。 肾损伤患者 对于肾损伤患者，碘普罗胺的血浆半衰期随肾小球的滤过率的降低而延长。 肾功能轻度和中度损伤患者（80＞CLCR＞30ml/min/1.73m2）的血浆清除率降至49.4ml/min/1.73m2（CV=53%），肾功能重度损伤且不依赖于透析的患者（CLCR=30～10ml/min/1.73m2）降至18.1ml/min/1.73m2（CV=30%）。 肾功能轻度和中度损伤患者（80＞CLCR＞30ml/min/1.73m2）的平均终末半衰期为6.1小时（CV=43%），肾功能重度损伤且不依赖于透析的患者（CLCR=30～10ml/min/1.73m2）为11.6小时（CV=49%）。 肾功能轻度和中度损伤的患者在给药后6小时内的尿中回收率为38%，重度损伤的患者为26%，健康志愿者的相应回收率大于83%。肾功能轻度和中度损伤的患者在给药后24小时内的回收率为60%，重度损伤患者为51%，健康志愿者的相应回收率大于95%。 碘普罗胺可以通过血液透析清除。在3小时的透析过程中可以清除大约60%的碘普罗胺。 肝损伤患者 肝功能损伤患者的清除不受影响，因为碘普罗胺不发生代谢并且给药3天后只有2%的剂量通过粪便排泄。

注射剂

玻璃瓶装。

遮光、避电离辐射，在30℃以下保存。

36个月。

国家基本医疗保险和工伤保险药品