阿尔马尔说明书

Arotinolol Hydrochloride Tablets

阿罗洛尔

化学名称：5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl) thio]-4-thiazolyl]-2-thiophenecarboxamide monohydrochloride 分子式：C₁₅H₂₁N₃O₂S₃·HCL 分 子 量：408.01

淡橙黄色糖衣片，除去糖衣后显白色。

原发性高血压(轻度一中度) 心绞痛 心动过速性心律失常 原发性震颤

原发性高血压(轻度一中度)、心绞痛、心动过速性心律失常： 通常成人应用盐酸阿罗洛尔的剂量为每次l0mg，每日二次口服。根据病人年龄、症状等适当增减剂量，疗效不充分时，可增至每日30mg。 原发性震颤： 通常成人应用盐酸阿罗洛尔从每日l0mg开始给药。疗效不充分时，可按照每次10mg。每日二次的维持量口服。根据病人年龄、症状等适当增减，但不得超过1天30mg。

调查总例数12978例中有496例（3.8%）出现不良反应及实验室检验值异常。主要的不良反应有心动过缓141例（1.1%），眩晕及站立不稳77例（0.6%），乏力及倦怠感51例（0.4%）。主要实验室检查值异常有AST（GOT）升高34例（0.3%），ALT（GPT）升高34例（0.3%），甘油三酯升高29例（0.2%），尿酸值升高15例（0.1%）。 1．严重不良反应 心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征（<0.1%），心动过缓（0.1～5%）： 定期检查心功能，出现上述症状时，采取减量或停药等适当处置。 2．其它不良反应 出现以下不良反应时，应根据需要采取减量或停药等适当处置。 不良反应按以下等级分类 常见(0.1%~5%)少见(<0.1%)罕见频度不详 (1) 循环系统 常见胸痛胸部不适感眩晕站立不稳低血压 少见房颤末梢循环障碍(雷诺氏综合症冷感)心悸气喘 (2) 精神神经系统 常见乏力倦怠感头痛头重嗜睡 少见忧郁失眠 (3) 消化系统 常见软便腹泻腹部不适感腹痛恶心呕吐 少见食欲不振消化不良腹胀感便秘 (4) 肝 常见AST(GOT)ALT(GPT)升高 少见AL-PLDHr-GPT升高等 (5) 呼吸系统 少见支气管痉挛喘鸣咳嗽 (6) 泌尿生殖系统 少见BUNCr升高 罕见阳痿 (7) 眼 少见雾视眼睛疲劳 罕见(同类药)泪液分泌减少 (8) 过敏反应 少见皮疹荨麻疹瘙痒灼热感 (9) 其他 常见甘油三酯尿酸升高 少见总胆固醇空腹血糖值CPK白细胞升高水肿心胸比例增大肌肉疼痛口渴麻木

不得用于下列病人： 1.高度心动过缓(明显窦性心动过缓)、房室传导阻滞('II: III度)、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征的病人[有可能导致上述症状恶化]。 2.糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人[有可能增强酸中毒对心肌收缩力的抑制]。 3.有可能出现支气管哮喘、支气管痉挛的病人[有可能收缩支气管，诱发支气管哮喘甚至恶化]。 4.心源性休克的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。 5.肺动脉高压所致右心衰的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。 6.充血性心力衰竭的病人[有可能抑制心功能，导致症状恶化]。 7.未治疗的嗜铬细胞瘤病人[参考“注意事项”中的“与用法用量有关的注意事项”]。 8.孕妇或有怀孕可能的妇女[参考“孕妇及哺乳期妇女用药”]。 9.对本药成分有过敏史的病人。

1.慎重给药(对下列病人应慎重给药) (1)有充血性心力衰竭可能的病人(充分观察，对联合应用毛地黄药物的病人，须慎重给药)[有可能抑制心功能，导致充血性心力衰竭症状恶化]。 (2)特发性低血糖症、控制不充分的糖尿病、长期间禁食状态的病人[由于容易掩盖低血糖的前期症状心动过速等交感神经系统反应，故须注意血糖值]。 (3)低血压、心动过缓、房室传导阻滞(I度)病人[有可能导致症状恶化]。 (4)严重肝功能、肾功能障碍的病人[有可能影响药代动力学]。 (5)老年患者[参考“老年患者用药”]。 (6)末梢循环障碍的病人(雷诺氏综合征、间歇性跛行症等)[有可能抑制末梢血管扩张，导致症状化]。 (7)运动员慎用。 2.重要注意事项 (1)长期给药时，须定期进行心功能检查(心率、血压、心电图、X光等)。尤其在出现心动过缓及低血压时，须减量或停药。必要时使用阿托品。 须注意肝功能、肾功能、血像等。 (2)有报告指出，正在服用类似化合物(盐酸普奈洛尔)的心绞痛病人突然停药时，有的病人出现症状恶化或引起心肌梗塞。故在需要停药时，须缓慢减量，充分观察。 须事先告诫病人:没有医生的指示不要停药。用于心绞痛以外的患者，例如用于心律失常患者及老年患者时，也须予以同样的注意。 (3)手术前48小时内不宜给药。 (4)用于原发性震颤病人时，应充分观察，同其它震颤性疾病进行鉴别诊断，只能用于确诊为原发性震颤的病人. (5)用于原发性震颤病人时，与用于高血压病人相比，多见心动过缓、眩晕、低血压等不良反应，故应充分观察，出现症状时，采取减量或停药等适当处理。 (6)有可能出现眩晕、站立不稳症状，应提醒服用本药的病人(尤其在服用初期).在驾驶汽车等伴有危险的机械作业中予以注意。 3.与用法用量有关的注意事项 用于嗜铬细胞瘤病人时，由于可引起血压急剧升高，故不得单独应用本药。对嗜铬细胞瘤病人，须在应用α受体阻断剂进行初期治疗后，应用本药，并始终联合应用α受体阻断剂。 4.应用注意事项 本药交与病人时，对PTP包装的药品，指导病人从PTP密封袋中取出药片服用。(据报告，有人因误咽PTP密封袋，导致锋利的锐角刺入食管粘膜，引起食管穿孔、纵隔窦炎等严重并发症。) 5.联合用药注意事项 参考“药物相互作用”。

症状：超量给药有可能产生心动过缓、III度房室传导阻滞、心衰、低血压、支气管痉挛等。 处理：超量给药时。应停药，并根据需要给予洗胃等处理，同时采取以下措施。 1.心动过缓、完全房室传导阻滞：给予阿托品、异丙肾上腺索等，或安装心脏起搏器。 2.心力衰蝎、低血压：给予强心剂、升压药、输液等，或采取其它改善循环的措施。 3.支气管痉挛：静脉给予β2受体激动剂或氨茶碱，或采取其它改善呼吸的措施。

1.不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女[参考“生殖毒性”]。 2.在服药期间应避免授乳[参考“生殖毒性”]1.不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女[参考“生殖毒性”]。 2.在服药期间应避免授乳[参考“生殖毒性”]尚未确立本药对早产儿、新生儿、乳儿及婴幼儿的安全性。 用于老年患者时，应注意下列事项，从小剂量(例如，每次5mg)开始，边观察病人状态边慎重给药。 1.老年患者一般不宜过度降压(有引起脑血栓等的可能)。 2.老年患者多见心功能等低下，易引起血压过度下降和心动过缓。 3.需停药时，应缓慢减量(参考“重要注意事项”)。

联合应用对交感神经系统有抑制作用的药物(如利血平)，有时可出现过度抑制症状。 联合应用降血糖药，有时可增强降血糖作用。 联合应用钙拮抗剂，有时可相互增强作用。可乐定可能增强停药后的反跳现象。 联合应用吡二丙胺、普鲁卡因酰胺、阿马林可出现心功能过度抑制症状。

Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd. Osadano Plant

86978991000906,86978991000838,86978991000821

（1）α，β受体阻断作用 在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中，证实本药有α及β受体阻断作用，其作用比值约为1：8。 （2）降压作用 在自发性高血压大鼠（SHR）及易发脑卒中大鼠（SHR-SP）等病态动物模型所做的动物试验中，证实具有明显降低血压的作用；并在SHR-SP试验中，证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的α受体阻断作用，在不使末梢血管阻力升高的情况下，通过β受体阻断作用产生降压效果。 （3）抗心绞痛作用 通过β受体阻断作用抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧量，纠正心肌的氧气供需不均状态。另外，在应用心绞痛模型动物（狗）的试验中，证实α受体阻断作用有减少冠状动脉阻力的趋势。 （4）抗心律失常作用 在三氯甲烷诱发心律失常（小鼠）及三氯甲烷-肾上腺素诱发心律失常（狗）的试验中证实具有抗心律失常作用。 （5）抗震颤作用 在氧代1，4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤（小鼠），TRH诱发震颤（小鼠）及MPTP诱发震颤（猴）试验中，证实具有抗震颤作用。 本药的抗震颤作用为骨骼肌β2受体阻断作用，其作用为末梢性。 （6）其它药效动力学 在大鼠、家兔的试验中，未发现有内在拟交感活性及膜稳定作用。

（1）急性毒性 （2）慢性毒性 对SD类大鼠按照5，20，80，320mg/kg/天，对小猎狗按照20，50，125mg/kg/天的剂量分别连续口服给药6个月后，大鼠出现眼睑下垂，后肢肿胀，心脏重量增加等变化，小猎狗出现潮红，心率减慢等变化。这类变化均起因于主药理作用，停药后可恢复，是可逆性变化。 （3）生殖毒性 ①妊娠前，妊娠初期给药试验 对Wistar类大鼠（雌雄）的生殖功能没有影响，未发现对胚胎、幼仔有致死作用及致畸作用，不影响胎仔发育和器官形成。 ②器官形成期给药试验 对Wistar类大鼠给药剂量为100mg/kg（临床剂量的约250倍）以上时出现肾盂扩大，250mg/kg（临床剂量的约600倍）时视神经缺损的自然发生频度增大，但在小鼠及家兔的试验中未见影响。 ③围产期，授乳期给药试验 对Wistar类大鼠大剂量给药时，发现影响幼仔发育。与此相关，幼仔（雄性）的交配能力降低，但母乳哺育试验结果表明，是由于母体的继发性生后发育迟缓所致。 （4）其它毒性 未见抗原性（小鼠、豚鼠、家兔）、致突变性（微生物）及致癌性（小鼠、大鼠）。

健康成人一次口服lOmg后，吸收迅速，约2小时后达到最高血中浓度 （117ng/mL)，其血中浓度半衰期约10小时。本药口服吸收较完全，服药后24小时的AUC值为0.71pg•hr/mL。本药在肝脏无首过效应。血浆蛋白结合率为91%。连续给药时，无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最高，其次为肾脏、肺组织。本药经肝、肾代谢，在血中及尿中的活性代谢产物为氨基甲酰基水解物，其血中浓度为本药在血中浓度的1/5,其尿中排泄率为3-5%。在尿中测定到了微量的另2种无活性代谢产物，其尿中排泄率约为0.3-0.5%。本药主要经肠道排泄(大鼠粪中排泄率为84% )，在尿中原型排泄率为4-6%。

片剂

10mg

PTP包装。10mg：10片/盒。

密封，室温保存。

36个月

C07AB - 选择性β-受体阻滞剂

国药准字J20140161,H20140677,H20140676

国家基本医疗保险和工伤保险药品