妥尔说明书_医药百科

妥尔说明书

Carvedilol Tablets

药品成分：

卡维地洛

化学成分：

本品主要成份为卡维地洛化学式为：（±）-1-（9H-咔唑基-4-氧基）-3-[2-（2-甲氧基苯氧基）乙基氨基]-2-丙醇分子式：C₂₄H₂₆N₂O₄ 分子量：406.49

性状：

本品为白色或类白色片或薄膜衣片。除去包衣后显白色或类白色。

适应症：

轻-中度原发性高血压。

用法用量：

推荐开始剂量为每次10mg (1片)，每日一次。如用药一周疗效仍不满意，可增至20mg (2片)。每日一次。但每日最大剂量不应超过40mg (4片) . 卡维地洛治疗一般需长期使用。治疗不能骤停。必须逐渐减量，这对合井冠心病的病人特别重要。可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。

服药与进食：

服药时间与用餐无关，但对充血性心衰病人必须饭中服用卡维地洛，以减缓吸收、可能减少体位性低血压的发生。

不良反应：

中枢神经系统:偶尔发生轻度头晕，头痛、乏力。特别是在治疗早期抑郁、睡眠紊乱、感觉异常罕见。心血管系统:治疗早期偶尔有心动过缓、体位性低血压，很少有晕厥。外周循环障碍(四肢发凉)罕见。水肿不常见。心衰病人可有头晕、偶尔出现不同邮位不同程度的水肿。极少数患者出现完全性房室传导阻滞。特别是在剂量增加时。呼吸系统:有哮喘或呼吸困难倾向的病人偶尔发病。鼻塞罕见。消化系统:胃肠不适(如腹痛、腹泻、恶心等)偶见，便秘和呕吐不常见。皮肤和附件:可出现皮肤反应(如变态反应性皮疹少见。个别病人可出现荨麻疹，瘙痒，扁平苔薛样皮肤反应)。可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。生化和血液系统:偶见血清转氨酶改变。血小板减少，白细胞减少等。其它:四肢疼痛偶见。口干。排尿障碍，性功能减退。视觉障碍及眼部刺激感罕见。可有眼干症状。

禁忌：

卡维地洛在下列病人中禁用: 1.对本品任何成分过敏者。 2.纽约心脏病协会分级为IV级的失化偿性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药物的病人。 3.哮喘、伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病COPD)、过敏性鼻炎。 4.肝功能异常。 5. Ⅱ-Ⅲ度房室传导阳滞、严重心动过缓(心率小于50次/分)、病窦综合症(包括窦房阻滞) . 6.心源性休克。 7.严重低血压(收缩压小于85mmHg) . 8.手术前48小时内。

注意事项：

1、由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度，故对已用洋地黄。利尿剂及血管紧张素转换的抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应从小剂量开始。 2.由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征。故对伴有糖尿病的高血压或充血性心衰的病人使用卡维地洛的开始阶段，应定期监测血糖井相应调整降棚药的用量。 3.除非治疗后利大于弊，否则卡维地洛只能用于不需口服或吸入性支气管解痉剂治疗的慢性阻塞性肺疾病的病人。有支气管痉来倾向的病人可能会发生呼吸道阻力增加，从而导致呼吸窘迫。因此在使用卡维地洛的开始阶段及增加剂量期间应严密观察病人的呼吸情况。在治疗中如发现任何支气管痉李的证据均应及时减少卡维地洛的用量。 4.戴隐形眼镜者应注意该药可能会引起眼睛干燥。 5、停止卡维地洛治疗时。不能突然停药，伴有缺血性心脏病者尤其应该注意，此类病人应理渐减少用量然后停药（1~2周)。 6、和其它β受体阻滞剂一样。卡维地洛可能掩盖甲状腺功能亢进的症状。 7、由于β受体阻滞剂可能会增加病人过敏的机会或导致过敏反应加重，因此有严重过敏史的和正在接受脱敏治疗的病人应小心使用卡维地洛。 8、对患有与β受体阻滞剂相关银屑病的患者。在应用卡维地洛前应考虑利弊关系。 9、手术病人使用卡维地洛要小心，因为卡维地洛与麻醉药有协同负性肌力作用及低血压等。 10.卡维地洛可诱发心动过缓，如心率小于55次/min，卡维地洛须减量。 11.卡维地洛与维拉帕米及地尔硫卓等钙通道阻滞剂或其它合用时，需严密监视病人的心电图和血压情况。对驾驶员和操作机器者的影响: 卡维地洛降低警觉性(如驾驶和操作机器的能力)，这种影响因人而异。在用药开始，剂量改变和合井饮酒时更为明显。

药物过量：

用药过量引起严重的窦性心律过缓时，首先给予硫酸阿托品(0.25~1mg)静注，以后可根据病情需要给予盐酸异丙肾上腺素 (开始给予25μg缓慢静注)或硫酸间羟异丙肾上腺素(0.5mg, 缓慢静注)等β受体激动剂。如果必需加大β受体激动剂的用量，注意避免血压过低。

用药人群：

尚无18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。本药主要在肝脏代谢，严重肝脏功能损害者可出现血药浓度持续升高的现象，而老年患者多伴有肝脏功能低下，所以，老年患者应从低剂量（10mg）开始用药，并注意密切观察。卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用。β受体阻断降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宮内，流产和早产。还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别是低血糖和心动过缓还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。所以，孕妇或有可能怀孕的妇女禁用卡维地洛。卡维地洛和/或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用该药则应停止母乳喂养。

FDA妊娠药物分级：

C级：动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

药物相互作用：

与其它β受体阻滞剂一样，卡维地洛也可增强其它联合使用的抗高血压药物(如α受体拮抗剂)的作用，或产生低血压。卡维地洛与地尔硫卓联合口服时。个别病人出现心脏传导障碍(对血流动力学的影响罕见)。同其它具有β受体阻滞作用的药物一样，卡维地洛与维拉帕米或地尔硫卓等钙通道阻滞剂或Ⅰ类抗心率失常药合用时，应严密监视病人的心电图和血压情况，井严禁静脉联合使用此类药物。在高血压病人，卡维地洛与地高辛联合用药时，可使地高辛的稳态血谷浓度增加约16%，故在开始给药、调整剂量及停用卡维地洛时均应加强对地高辛血药浓度的监测。在终止卡维地落与可乐定联合用药时，应先停用卡维地洛。几天后再将可乐定逐渐减量。卡维地洛可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用。而低血糖的症状和体征(尤其是心动过速)可能被掩盖或减弱而不易被发现，因此建议定期监测血糖水平。卡维地洛用于接受利福平等混和功能氧化酶诱导剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会降低。而用于接受西米替丁等混合功能氧化酶抑制剂的病人时，卡维地洛的血药浓度可能会增高，故应引起注意。麻醉期间病人使用卡维地洛时，应密切观察卡维地洛与麻醉药协同导致的负性肌力作用及低血压等。卡维地洛与强心苷联合使用可能延长房室传导时间。

生产企业：

海南碧凯药业有限公司

药品本位码：

86905763000178

药理作用：

卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂，具有非选择性的β阻滞、α1阻滞和强抗氧化特性。通过选择性阻滞α1肾上腺素能受体而扩张血管，减少外周阻力和通过β受体阻滞抑制肾素一血管紧张素一醛固酮系统，降低血浆肾素活性，产生降压作用，很少发生体液潴留，而不影响人体血压和心率的昼夜节律。卡维地洛起效快，作用平和，可24小时维持降压作用，降低清晨血压的骤升程度。对左室射血分数、心功能、外周血流量、血浆电解质、血脂和血糖水平没有不良影响:不影响心率或轻度减慢:对合并肾功能低下的病人，使用本品，可增加肾血流。减少微蛋白尿。保护肾功能。卡维地洛没有内在拟交感活性。它具有膜稳定特性。卡维地洛是一种两个立体异构体的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均有α1肾上腺素能受体阻滞特性。β肾上腺素能受体阻滞作用是非选择性的β1和β2肾上腺索能受体阻滞作用。其作用和卡维地洛的左旋体相关。卡维地洛是一种强的抗氧化物和强的反应性的氧自由基清除剂。动物试验及体外多种人体细胞试验证实卡维地洛在人体内的两种羟咔唑代谢物是极强的抗氧化物，其强度为卡维地洛的30-80倍。比维生素E的抗氧化能力强1000倍。

毒理研究：

在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究，给卡维地洛的剂量分别为75mg/kg/日、200mgkg/日 ( 以mg/㎡计算，分别为最大推荐人用剂量的12、16倍)，结果显示无致癌作用。多种基因毒性试验末显示卡维地洛有致突变作用. 在剂量≥200mgkg/日(以mg/㎡计算的最大推荐人用剂量的32倍)，卡维地洛对成年大鼠有毒性作用(镇静，体重增加减少)。无明显毒性及生育揭害的剂量为60mg/kg/日(以mg/㎡计算的最大推荐人用剂量的10倍）。

药代动力学：

卡维地洛口服后很快被吸收。大约1小时可达到最大血清浓度，有明显的首过效应(60-75%) .绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物，大约98%到99%的卡维地洛与血浆蛋白结合，分布容积大约为2L/kg，肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛被广泛的分解为各种代谢产物。其苯环上的羟化和甲基化可产生具有β阻滞活性的3种代谢物，有很微弱的扩血管作用，其中4-羟基酚代谢物的β阻滞作用约比卡维地洛强13倍。卡维地洛的消除半衰期约6- 10小时，血浆清除率约590m/min.消除主要通过胆道，由粪便排出。少部分以代谢产物形式经肾脏排出。在肝功损害病人，由于首过效应降低，卡维地洛的生物利用度可提高到80%。

剂型：

片剂

规格：

10mg

包装：

铝塑包装，(1) 16片/盒(2) 32片/盒。

储藏：

遮光、密封保存。

价格：

22.00元起

有效期：

24个月