依托度酸片说明书

Etodolac Tablets

依托度酸

本品的主要成份为依托度酸，化学名为：（±）-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。 分子式：C₁₇H₂₁NO₃ 分子量：287.37

本品为橙色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

用以缓解下列疾病的症状和体征。 1．骨关节炎(退行性关节病变) 2．类风湿关节炎 3．疼痛症状 本品可用于以上疾病急性发作的治疗，也可用于以上疾病的长期治疗。

遵医嘱，服用依托度酸的剂量应个体化，以保证最佳的疗效和耐受性。 1. 止痛：急性疼痛的推荐剂量为200～400mg，每8小时一次，每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。临床观察发现，每间隔12小时给药一次，在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。 2. 慢性疾病：依托度酸治疗慢性疾病(如骨关节炎、类风湿关节炎)的推荐剂量为每日0.4～1.2g，分次口服，每日最大剂量不应超过1.2g，体重在60公斤以下者，每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。 依托度酸剂量每日0.4g以下，分次口服，或每晚单剂量给药0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的疗效。 3. 老年人服用：依托度酸在老年人中的药代动力学与普通人群无显著性差异，因此在老年人中使用无需调整剂量，但应当小心。另外老年人对前列腺素抗体的作用较年轻人敏感，因此针对某一个体增加药物治疗剂量时更应谨慎。

在欧洲4国所做的本品上市后监测的8334例关节炎患者，剂最范围为200〜600mg/d。疗程4 周〜1 年，23%的患者无任何不良反应，仅有9%的患者因不良反应而停药。所见不良反应如下： 1.消化道反应表现：消化不良、恶心、上腹部灼热感、腹痛及腹泻，发生率14.3%；胃肠道溃疡的发生率为0.06%。 2.过敏反应皮疹占＜1.0%〜2.6%。 3.神经和精神头痛、头晕和嗜睡占＜1.0%〜2.8%。 4.其他肝、肾和血液系不良反应发生率均小于0.1% 。 5.在其他报道中，总的不良反应发生率为11%，绝大多数为轻度或中度，严重反应大约在2000例中有1例。除有上述相似的不良反应外，小于1%发生率的不良反应还有呕吐、便血、紫癜、多形性红斑、哮喘、血管神经性水肿、畏光、短暂的视觉障碍、高血压及充血性心力衰竭等。

有下列情况的病人应禁用： (1)活动期消化性溃疡和有应用另一种NSAIDs而发生相关的胃肠道溃疡或出血史的患者。 (2)不同NSAIDs之间可能存在交叉反应，因此在阿司匹林或其他NSAIDs治疗期间出现哮喘、鼻炎、荨麻疹或其他过敏反应者。 (3)对本品过敏者。

有上消化道疾病病史，肝肾功能损害，已有液体潴留、高血压和心衰患者，年老体弱者、妊娠、哺乳妇女、儿童慎用。长期应用者应监测血色素和血小板，肝、肾功能，以及溃疡或出血的症状和体征。有心、肝、肾功能衰竭的病人，并用利尿剂时要小心。如在妊娠晚期或临近分娩时用药，FDA妊娠分级为D级。

尚不明确。

依托度酸用于儿童的安全性和有效性均未被证实，因此不推荐使用。老年人一般不需要调整剂量，但是老年人服用依托度酸应当小心。当剂量个体化而增大剂量时，病人应当得到特别看护，因为老年人对非甾体抗炎药的耐受性似乎要比年青人差。妊娠期妇女：依托度酸对孕妇的作用情况由于缺乏恰当的对照组，因此没有肯定的结论，但应当慎用，必须权衡药物对病人的益处和对胎儿的潜在危险。NSAIDs对人类分娩、动脉导管闭合等心血管系统有影响，因此妊娠晚期应避免使用。 哺乳期妇女：目前还未知依托度酸是否分泌到人乳中，由于很多药物均可以分泌到乳汁中，故哺乳期妇女用依托度酸应当谨慎。

C级：

1.不建议本品与阿司匹林或其他非留体类抗炎药同时用，以免增加不良事件的发生。 2.本品和抗酸药同时服用不会影响本品的吸收程度，达峰时间也不出现可测出的影响，但可使血药峰浓度降低15%〜20%。 3.有数例报道，用本品治疗的患者同时接受华法林治疗可使华法林蛋白结合率下降，使患者的凝血酶原时间延长（不论是否伴发出血），故应慎用并应加强观察。 4.保泰松可使依托度酸的游离部分增加约80%，因此不主张这两种药物同时使用。 5.本品可能引起环孢素、地高辛、锂剂和甲氨蝶呤血药浓度升高，建议本品不与后几种药物并用。

本品为非甾体抗炎药。具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性，从而抑制了前列腺素(PG)的合成。

尚不明确。

据国外文献报导，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1%。单剂给药200～600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4～37±9μg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/(h·kg)，消除半衰期(t1/2β)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢，16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量，但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著，尤其在有胃肠道病变或服用影响胃肠道吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。

片剂

0.2g；0.4g

铝塑包装。

避光，密闭保存。

暂定2年

M01AB08