东亚制药 顺铂氯化钠注射液说明书

Cisplatin and Sodium Chloride Injection

顺铂

本品主要成份为顺铂。 化学名称：(顺)二氨二氯铂。 分子式：Cl₂H₆N₂Pt 分子量：300.05 100ml:顺铂0.02g与氯化钠0.9g

本品为几乎无色的澄明液体。

为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO(IMP方案)，或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分Ⅳ期非精原细胞睾丸癌，缓解率50%～80%。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于Ⅳ期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。

本品需用300-500ml氯化钠注射液稀释滴注。本药略带黏性，为使剂量准确，在吸出药液后，再向瓶内注入适量氯化钠注射液，稍作振摇涤粘附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。

静脉滴注：一次按体表面积20mg/㎡，一日1次，连用5日；或30mg/㎡，一日1次，连用3日，间隔3周再重复，可重复3-4个疗程。亦可80-100mg/㎡，同时进行水化疗法和利尿，每3-4周用药1次。

动脉灌注：介入化疗联合用药时，每次40-50mg/㎡，4周1次，需给予水化、利尿。

胸腹腔注射。每次30-60mg

儿童：

单药治疗，推荐以下两种剂量：50~120mg/㎡每3~4周一次；15~20mg/㎡/d连续5天，每3~4周重复；

如果联合化疗，推荐用量为20mg/㎡或更高剂量，每3~4周一次，但不可超过顺铂单药剂量。

根据儿童体重，本品需用适量氯化钠注射液稀释滴注。

1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。发生率为17～100%。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5—羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂昂丹司琼等，基本可控制急性呕吐； 2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段。 3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末稍神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见； 4、骨髓抑制：骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻，发生机率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m²，发生率约10%～20%，若剂量≥120mg/m²则约40%，但亦与联合化疗中其他抗癌药骨髓毒性的重叠有关； 5、过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹； 6、其他：心脏功能异常、肝功能改变少见。

顺铂禁忌用于对顺铂或其他含铂化合物有过敏史的病人、孕妇或哺乳期妇女、以及肾功能不良的病人。

1.对既往有肾病史或中耳炎史者慎用。在治疗中出现下列之一症状者停用： (1)周围白细胞低于3500/mm³或血小板低于8万 (2)用药后持续性严重呕吐； (3)早期肾脏毒性的表现，如血清肌酐大于2mg/dl或尿素氮大于20mg/dl；或尿镜检在高倍视野中有白细胞10个、红细胞5个或管型5个。 2.顺铂可与铝相互作用生成黑色沉淀。含有铝部分的针头、注射器、套管或静注装置，可能与顺铂接触者，不应用于制备或使用该药。 3.使用本品时，应避光，静滴时间不宜超过24小时。 4.在治疗过程中应注意检查： (1)听力测验与神经功能检查； (2)血液尿素氮(BUN)、肌酐清除率与血清肌酐； (3)红细胞压积、血小板计数、白细胞总数与分类、血清氨基转移酶、转肽酶、胆红素与尿酸。 5.发生过量或毒性反应时，必须采取对症和支持措施，必须监测3～4周，以防延迟性毒性发生。 6.使用前请详细检查，如发现药液混浊、封口松动、瓶身或瓶口有破裂漏气、药液中有异物等，切勿使用。 7.本品一经使用，即有空气进入，剩余药液切勿再储存使用。

药物剂量超过120mg/m2，其毒性增加，尤其是肾毒性、骨髓毒性。

孕妇禁用。哺乳期妇女慎用。儿童用药尚不明确。老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率降低，故慎用。如肾功能正常，可给予全量的70%～90%。

D级：有明确证据显示，药物对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益（例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病）。

1.与秋水仙碱、丙磺舒或磺砒酮(sulfinpyrazone)合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。 2.抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药(thioxanthene)与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状，如耳鸣、眩晕等。 3.顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素(甚至小剂量)的毒性反应；由于此二药常合并应用，尤应注意。 4.与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加毒副作用，用量应减少。 5.与氨基甙类或肾袢利尿药等有耳、肾毒性的药物合用，可增强本品的肾毒性和耳毒性。

回音必集团(江西)东亚制药有限公司

86905251000130

本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。t_1/22日以上，若并用利尿剂t_1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25%～45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。

注射剂

100ml:顺铂0.02g与氯化钠0.9g

玻璃输液瓶装。

在凉暗处密闭保存。

暂定一年。

L01XA01

国药准字H20010583

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品