吡嘧司特钾滴眼液说明书_医药百科

1.作用机理：抑制化学介质释放的作用 1) 通过抑制肥大细胞膜的磷脂代谢来抑制化学介质的释放（大鼠）。 2) 抑制由人肺、人末梢血白细胞、豚鼠肺的抗原或抗IgE抗体刺激而产生的组胺、SRS-A等的释放。 2.对实验性过敏性结膜炎的抑制作用：对大鼠Ⅰ型变态反应引起的结膜血管通透性亢进，通过静脉给药或滴眼显示出了较强的抑制作用。此外，用豚鼠进行的结膜组织嗜酸性粒细胞及嗜中性粒细胞趋化实验结果显示了较强的抑制作用。 3.作用的持续时间：对兔被动致敏性过敏性结膜炎的抑制作用进行了持续时间的研究，结果显示2小时后达到60%的最高抑制率，之后40-50%的显著性抑制作用持续至12小时。

毒理研究：

非临床毒理实验表明，用0.1%的吡嘧司特钾滴眼液，对兔的左眼，进行1次1滴，每隔两小时1次，一日4次，共91天的滴眼试验中，没有发现对眼有刺激性及损伤性。通过对大白鼠、狗的亚急性试验，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠出现了轻度对泌尿系统影响和贫血趋势，狗出现软便、呕吐现象；慢性毒性试验结果表明，当口服给药50mg/kg以上时，大白鼠发现尿量的增加和谷胱甘肽的减少及肝脏重量的增加，狗发现呕吐和肌酸酐的增加趋势，无影响量均可认为是10mg/kg。在对大白鼠生殖试验中，当进行大量给药（250mg/kg以上）时，发现了由于母体的中毒症状而引起的胎儿发育的迟延，但没有发现对生殖能力的影响、致畸作用及遗传学毒性。

临床试验：

通过包括双盲试验在内的临床试验，对过敏性结膜炎及春季卡他性结膜炎患者（513例）的临床效果如下表所示。疾病名称有效率（%）[有效以上] 过敏性结膜炎 68.5（302/441）春季卡他性结膜炎 62.5（45/72）合计 67.6（347/513）

药代动力学：

1.血中浓度： 1) 1日滴眼试验：以0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（5人）进行1次2滴、1日4次滴眼时，吡嘧司特钾的血药峰浓度（Cmax）和达峰时间（Tmax）如下所示。另外，最终滴眼35小时后的血浆中吡嘧司特钾浓度在可检出限（1.0ng/ml）以下。 0.1% 0.5% Cmax(ng/mL) 2.8±0.7 9.7±2.2 Tmax(hr) 1.0 1.0 2) 1周连续滴眼试验：以0.5%吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（6人）进行1日4次、1周连续滴眼时，第1天和第7天的血浆中药物浓度变化相似，未见连续滴眼引起的蓄积。另外，最终滴眼35小时后的血浆中吡嘧司特钾浓度在可检出限（1.0ng/ml）以下。 2.代谢·排泄： 1) 1日滴眼试验：以0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（5人）进行1次2滴、1日4次滴眼时，结果0.1%滴眼液在滴眼日24小时的尿中检测出52.4±19.6ug的吡嘧司特钾；在滴眼次日的24小时尿中，吡嘧司特钾在可检出限（1.0ng/ml）以下。 2) 1周连续滴眼试验：以0.5%的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性（6人）进行1日4次、连续滴眼1周时、在滴眼第1天，第4天和第7天（滴眼结束日）的24小时尿中未见吡嘧司特排泄量的特殊变化。滴眼结束日的排泄量为286±54.0ug，滴眼结束次日的24小时尿中为54.5±8.6ug，72小时后除1例外未能检出。 3.眼内的分布：以0.1%吡嘧司特钾滴眼液50ul对家兔进行滴眼时，眼组织中的吡嘧司特浓度为结膜，角膜及前部巩膜等外眼部较内眼部显示出了较高值。角膜及前部巩膜的吡嘧司特浓度虽然随着时间的推移下降，但在结膜有滞留性，在滴眼24小时后还维持着充分有效的浓度。房水、虹膜、睫状体在30分钟后，视网膜脉络膜在滴眼15-30分钟后，达到峰值；在8小时后仅存微量。向晶状体、玻璃体的分布公为微量。血浆中浓度在滴眼15分钟之后仅能测出微量，在4小时后为可检出限以下。

滴眼剂

5ml:5mg

塑料滴眼容器

密闭，室温保存（1-30℃）

36个月。

S01GX

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