再佳说明书_医药百科

单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回流量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量，同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高，血浆蛋白结合率为13%，主要经尿中排泄(约为81%)，胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27%；以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨酯，绝大部分又重新吸收至血液。本品为单硝酸异山梨酯缓释处方。有效成分释放与pH无关，释放时间长达10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。食物对吸收无影响。

临床试验：

2001年9月至2002年4月，在阜外心血管病医院国家药品临床研究基地，用本品与其胶囊剂对照，进行了20例单次给药生物等效性试验和10例多次给药生物等效性试验，试验结果表明两种试验均具有生物等效性，其不良反应的发生均与药物的扩血管作用相关，不良反应病例均未给予任何治疗措施自愈。

药代动力学：

单硝酸异山梨酯口服吸收迅速完全，无肝脏首过代谢效应，这就减少了个体内和个体间的血药浓度的差异，使得药物临床作用可以预见和重现。单硝酸异山梨酯的消除半衰期约为5小时，分布容积约为0.6Ukg，总清除率为115mVmin。通过去硝基和结合反应进行药物清除。代谢物主要通过肾脏排泄，仅约2%剂量的药物以原形经肾脏排泄。肝功能或肾功能损害对本品的药代动力学没有很大影响。依姆多是单硝酸异山梨酯的缓释片。活性药物的释放不受pH值影响，持续超过10小时。与平片相比，依姆多的吸收相延长作用持续时间延长，与速释片相比，依姆多的生物利用度约为90%。摄食对药物吸收无明显影响。依姆多60mg-日一次口服多次给药后，在给药后约4小时达最大血药浓度(约3000 nmol/l)。在给药间隔末期（给药后24小时），血药浓度逐渐降低至500nmol/lI左右。

剂型：

片剂

规格：

60mg

包装：

复合膜包装，6片/板，10片/板，1板/盒。

储藏：

遮光，密封保存。

价格：

14.00元

有效期：

24个月