迈塞克说明书

Puerarin for Injection

葛根素

本品主要成份为葛根素。 化学名称：8-β-D葡萄吡喃糖-4'，7-二羟基异黄酮。 分子式：C₂₁H₂₀O₉ 分子量：416.38 辅料名称：甘露醇、碳酸氢钠

本品为白色或微黄色块状物或粉末。

用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞，视网膜动、静脉阻塞，突发性耳聋。

静脉滴注。每次0.2-0.4g（1-2瓶），用5%葡萄糖注射液500ml溶解后静脉滴注，每日一次，10～20天为一疗程，可连续使用2～3个疗程。超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克（25瓶）。

1.个别病人用药开始时有暂时性腹胀、恶心等胃肠道反应，继续用药自行消失； 2.少数病人可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克、发热等过敏反应，极少数病人出现溶血反应。一旦出现上述不良反应，应立即停药并对症治疗。 3.偶见急性血管内溶血：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。

1．严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其他严重器质性疾病患者禁用。 2．对本药过敏或过敏体质者禁用。

1. 使用本品者应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规； 2. 出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。 3. 有出血倾向者慎用。 4. 本品使用前请详细检查，如有封口松动、瓶身裂纹，或稀释后溶液混浊者，请勿使用。 5. 血容量不足者应在短期补足血容量后使用本品。 6. 合并糖尿病患者，应用生理盐水溶解本品后静滴。

无相关资料。

在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可能通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下，慎用。对肝、肾功能正常的患者，本品适用老年患者使用，但超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克，考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的监护下使用。

本药为含有酚羟基的化合物，遇碱，溶液变黄，与金属离子形成络合物等。因此，使用过程中，不宜在碱液中长时间放置，应避免与金属离子接触。

河南省宛西制药股份有限公司

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葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量、改善微循环和抗血小板聚集的作用。

小鼠静脉、腹腔注射葛根素的LD₅₀分别为634.3mg/kg、1412.2mg/kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、肺、脾、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突变活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

动物试验表明： （1）葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质； （2）葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。 （3）葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%； （4）葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。

动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期(t_1/2β)依次降低(11.80，10.37，4.65hr)，分布半衰期(t_1/2α)依次增加(0.53，0.64，0.67hr)；葛根素静脉注射5mg/kg，健康志愿者的分布半衰期(t_1/2α)、消除半衰期(t_1/2β)分别为10.3，74.0min，平均滞留时间(MRT)为1.28hr，稳态表观分布容积(Vss)为0.298L/kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为2.46%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏及血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

注射剂(冻干粉针剂)

0.1g

遮光，密闭保存。

24个月

V03A

国药准字H20050922

国家基本医疗保险和工伤保险药品