千新说明书_医药百科

千新说明书

Isosorbide Mononitrate and Glucose Injection

药品成分：

单硝酸异山梨酯

化学成分：

本品为复方制剂，其组份为：单硝酸异山梨酯 80mg 葡萄糖 50g 注射用水适量全量 1000ml 所用辅料为注射用水。

性状：

本品为无色的澄明液体。

适应症：

适用于心绞痛和充血性心力衰竭的治疗。

用法用量：

药物的剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7mg。静脉滴注开始剂量60ug/min，一般剂量60～120ug/min，每日一次，10天为一疗程。

不良反应：

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

禁忌：

(1)急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）； (2)严重低血压（收缩压小于90mmHg）； (3)血容量不足； (4)急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）； (5)肥厚梗阻型心肌病； (6)缩窄性心包炎或心包填塞； (7)严重贫血； (8)青光眼； (9)颅内压增高； (10)对硝基化合物过敏者。

注意事项：

使用过程中应严密观察病人的心率和血压，低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄；体位性低血压；甲状腺机能减退；营养不良；严重的肝或肾脏疾病及体重过低者慎用。参透压摩尔浓度应为260-320mOsmol/kg。

用药须知：

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。注意：用前应检查，若药液浑浊、变色、有异物、封口松动、瓶体细微破裂，切勿使用。

药物过量：

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2mg/kg。

用药人群：

这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

生产企业：

安徽丰原药业股份有限公司

药品本位码：

86904289000440

药理作用：

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。

毒理研究：

急性毒性单硝酸异山梨酯LD50(mg/kg体重)一次口服剂量静脉推注静脉滴注大鼠291018101820小鼠201017601750长期毒性/亚急性毒性大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6％，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02mg/l）,碱式磷酸盐及GPT都没有变化。致突变和致癌性在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。生殖毒性在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。

药代动力学：

静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率小于5%，平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出小于1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。

剂型：

注射剂

规格：

250ml:单硝酸异山梨酯20mg与葡萄糖12.5g

包装：

三层共挤输液用袋装（双管）：250ml/瓶×30瓶，250ml/袋×40袋。

储藏：

在阴凉（不超过20℃）、干燥处保存。

价格：

55.00元

有效期：

24个月