盐酸利托君注射液说明书

Ritodrine Hydrochloride Injection

盐酸利托君

本品主要成份为盐酸利托君，其化学名称为对羟基-α-[1-[（对-羟苯乙基）氨基]乙基]苄醇盐酸盐。 分子式：C₁₇H₂₁NO₃·HCl 分子量：323.82

本品为无色澄明液体。

预防妊娠20周以后的早产。 目前本品用于子宫颈开口大于4cm或开全80%以上时的有效性和安全性尚未确立。

诊断为早产并适用本品，最初用静脉滴注随后口服维持治疗，密切监测子宫收缩和副作用，以确定最佳用量。 静脉滴注:根据孕妇情况，滴注时要经常监测妊娠子宫收缩频率、心率、血压和胎儿的心率。 取本品2支共100mg用静滴溶液500ml稀释为100mg/500ml(0.2mg/ml)的溶液，静滴时应保持左侧姿势，以减少低血压危险。密切观察滴注速度，使用可控制的输注装置或调整分钟滴数。开始时应控制滴速使剂量为0.05mg/min（5滴/分钟，20滴/ml），每10分钟增加0.05mg/分钟（增加5滴/分），直至达到预期效果，通常保持在0.15mg/min-0.35mg/min（15-35滴/分），待宫缩停止，继续输注至少12-18小时。 输注液应用5%葡萄糖溶液，对糖尿病患者可用生理盐水稀释液。配制输注液变色、有沉淀物、颗粒物或配制超过48小时，不得使用。 维持治疗可采用片剂(见片剂说明书)或遵医嘱。

本品的不良反应与 β–交感神经作用有关，通常可以通过调整剂量来控制。 静脉输注常出现孕妇和胎儿心跳速率增加，对健康孕妇心跳速率宜避免超过140次/分。适当减少剂量或停止输注会很快恢复正常。 严重不良反应： 肺水肿、肺水肿合并心功能不全、白细胞减少、粒细胞缺乏症、心律不齐、在多胎妊娠情况下，有给予麻醉药后立即从心律不齐转为心脏骤停报道、横纹肌溶解症（肌肉痛、无力感、CPK升高、血和尿中的肌红蛋白升高）、新生儿肠闭塞、新生儿心室中隔肥大、因β₂－受体激动剂所致的血清钾低下、休克、黄疸、Stenvens-Johnson综合症。 其他不良反应： 心血管系统：室上性心动过速、心悸、心动过速、有时出现面色潮红、胸痛、呼吸困难、罕见心电图异常（ST-T的异常）、颜面疼痛。胎儿的心动过速、心律不齐。 肝脏：有时出现肝功能的损害（GOT、GPT等的升高）。 血液系统：罕见血小板减少。 精神神经系统：有时出现振颤、麻木感、头痛、四肢末端发热感、无力感、罕见出汗、眩晕。 消化系统：有时有恶心感、呕吐、便秘、伴淀粉酶升高的唾液腺肿胀。 过敏症：有时出现出皮疹、瘙痒、罕见红斑、肿胀。 给药部位：有时会有血管痛、静脉炎出现。 其他：一过性血糖升高、CPK升高、有时出现尿糖的变化、发热，罕见出冷汗。 孕妇用过 β–拟交感神经剂其婴儿有低血钙、低血糖、肠梗阻的症状，但很少见。

本品禁用于妊娠不足20周的孕妇；还禁用于延长妊娠对孕妇和胎儿构成危险的情况，包括： -----分娩前任何原因的大出血，特别是前置胎盘及胎盘剥落。 -----子痫及严重的先兆子痫。 -----胎死腹中。 -----绒毛膜羊膜炎。 -----孕妇有心脏病及危及心脏机能的情况。 -----肺性高血压。 -----孕妇甲状腺机能亢进。 -----未控制之糖尿病患者。 -----重度高血压。 -----对本品中任何成份过敏者。

对于紧急入院的患者，医生应对子宫颈口的开大、展平及出血情况进行综合评价，制定安全的给药方案后，严密监护下给药，应避免不必要的用药。 1. 静脉滴注时，应密切监测孕妇的血压、脉搏及胎儿心跳速率。密切关注胎儿情况，特别是用于急性胎儿窘迫时，如果胎儿情况恶化，需立即停药。胎儿心跳每分钟可能增加25次以上，但通常很少见。 2. 为预防由腔静脉症候群引起的低血压，输注时应保持左侧卧位。 3. 避免用于心脏病或潜在心脏病人。 4. 在延长输液期间，密切监测有糖尿病人或排钾利尿病人的生化指标变化。因本品可以升高血糖及降低血钾，故糖尿病患者及使用排钾利尿剂的病人慎用。停药后24小时内转为正常。 5. 本品治疗后曾有孕妇发生肺水肿的报告，原因包括患有心脏病、持续性心动过速(超过140次/分)、子痫以及与皮质类固醇并用，因此要严密监测患者，避免体液过多。如发生肺水肿立即停止用药。 6. 胎儿酸中毒时，继续监测是必要的，少数严重酸中毒（PH<7.15）的情况，不宜使用。 7. 当使用本品预防早产、延缓分娩是因为绒毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情况时，要考虑是否会有绒毛膜羊膜炎的发生，用药要谨慎。 8. 持续滴注需定期进行血液检查。 9.滴注药量超过0.2mg/min可能会增加不良反应，应加强监护。 10. 使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。 11. 使用本品前，应仔细阅读本品及盐酸利托君片剂说明书。 警告 -----本品为处方用药。接受治疗的病人必须密切监控在医院里。由具有该药品药理学知识的人实施治疗，这些人证明可以胜任用药和应付患者出现的各种情况。 -----有报道孕妇死于本品与皮质类固醇合用的情况，由于肺水肿加重，心肌缺血、坏死可能导致死亡。 -----应密切监测本品对心血管的作用，当给药后出现持续性的心动过速，超过140次/分，表明已接近肺水肿的可能。应立即停药。 -----密切关注对本品过敏者，特别是对硫酸可能引起的过敏。

过量的症状是过度的b-肾上腺素兴奋作用，包括药理作用加强，最突出的为心动过速（孕妇和胎儿）、心悸、心律不齐、高血压、呼吸困难、神经过敏、颤抖、恶心、呕吐。当静脉给予利托君出现过量症状时，应停止给药。用适当的b-阻断剂作为解毒剂。盐酸利托君是可透析的。 用大鼠和家兔研究急性静脉毒性和用小鼠、大鼠、豚鼠和家兔研究了急性口服毒性。种群最敏感的LD50值未怀孕小鼠静注为64mg/kg，未怀孕小鼠口服为540mg/kg。怀孕大鼠静注LD50值为85mg/kg。人体产生过量症状所需药物量有个体差异。还未接到因过量造成死亡的报告。

儿童不适用。老年人不适用。本药不应用于妊娠的第20周以前的孕妇。从妊娠第20周后将利托君给予怀孕妇女的研究表明不会增加胎儿畸形的危险。据报道，在大鼠试验中利托君可通过乳汁分泌，因此，在分娩之前用药的情况下，建议避免分娩后立即哺乳。

B级：

1． 避免与β受体激动剂和抑制剂同时使用。 2． 同时使用皮质类激素可导致肺水肿。 3． 下列药物同时使用，可加重对心血管的影响，特别是心律失常或低血压： ①硫酸镁 ②二氮嗪 ③哌替啶 ④强效麻醉剂 4． 在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。 5． 与其它副交感神经胺同时使用时，对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给药24小时内有90%的利托君排出体外。 6． 外科使用的麻醉剂，应考虑对低血压患者的影响可能被加强。

药理研究表明，盐酸利托君作用于子宫平滑肌的β₂－受体，从而抑制子宫平滑肌的收缩频率和强度，是一种口服、肌肉和静脉注射均有效延长妊娠，阻止早产的药物。 致癌、致畸、对生育力的影响： 每日大鼠口服盐酸利托君1mg/kg，10mg/kg和150mg/kg共82周，各剂量组均见有良性和恶性肿瘤，由于在治疗组和对照组之间无明显差异并且无剂量相关性趋向，因此推断无致癌迹象。 在大鼠与家兔的繁殖研究中，结果显示盐酸利托君对繁殖力没有影响。

据文献报道，静脉滴注盐酸利托君0.15mg/min 1小时，最高血药浓度32-52ng/ml。分布半衰期为6-9分钟，消除半衰期为1.7-2.6小时，90%的盐酸利托君在24小时内由尿液排出。

注射剂

5ml ：50mg

安瓿装，每盒2支； 每盒6支

遮光，密闭保存。

18个月

G02CA01 - 利托君

国家基本医疗保险和工伤保险药品