果复每说明书_医药百科

果复每说明书

Ceftriaxone Sodium for Injection

头孢曲松钠

本品主要成份为头孢曲松钠化学名称为(6R,7R)-7-〔〔(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰〕氨基)-8-氧代-3-〔〔(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代〕甲基〕-5-硫代-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物分子式：C₁₈H₁₆N₈Na₂O₇S₃·3.5H₂O 分子量：661.59

性状：

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

适应症：

用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。本品单剂可治疗单纯性淋病。

用法用量：

肌内注射或静脉滴注给药。 1.肌内注射溶液的配制：以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中，制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。 2.静脉给药溶液的配制：将9.6ml前述稀释液（除利多卡因外）加入1g瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100～250ml稀释后静脉滴注。成人常用量：肌内或静脉滴注，每24小时1～2g或每12小时0.5～1g。最高剂量一日4g。疗程7～14日。小儿常用量：静脉滴注，按体重一日20～80mg/kg。12岁以上小儿用成人剂量。治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。

不良反应：

良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%)，此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%)，头痛或头晕(0.27%)，腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。

禁忌：

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

注意事项：

1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。 4.由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。 5.肾功能不全患者肌酐清除大于5ml/分钟，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。 6.对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。7.本品的保存温度为25℃以下。8. 本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。

药物过量：

一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低头孢曲松血药浓度。亦无特殊解毒剂，应给予对症治疗。

用药人群：

使用20倍人用剂量进行小鼠及大鼠生殖毒性试验未出现胚胎毒性和致畸作用。尚未在怀孕妇女中进行充分良好对照的临床试验。因为动物试验结果不能完全反应人体毒性，哺乳期妇女应在确实必要时才用。使用20倍人用剂量进行小鼠及大鼠生殖毒性试验未出现胚胎毒性和致畸作用。尚未在怀孕妇女中进行充分良好对照的临床试验。因为动物试验结果不能完全反应人体毒性，妊娠妇女应在确实必要时才用。除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，一般按成人推荐剂量给药，无须变更。头孢曲松可将胆红素从血清白蛋白上置换下来，患有高胆红素血症的新生儿（尤其是早产儿）可能发展成核黄疸，应慎用或避免使用本品。

FDA妊娠药物分级：

B级：

药物相互作用：

1.头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生素B族、维生素c等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。 2.应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。

生产企业：

广州南新制药有限公司

药品图片：

药品本位码：

86900407000262,86900407000514,86900407000170

药理作用：

头孢曲松为长效、广谱头孢菌素，通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有较强的杀菌作用。对β-内酰胺酶（包括青霉素酶和头孢菌素酶）有高度稳定性。体外和临床实验显示头孢曲松钠对下列革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性：大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌；对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性球菌亦具有良好的抗菌作用；革兰氏阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感；对金葡菌也具有一定抗菌作用，但抗菌作用较上述革兰氏阳性球菌为差。绿脓杆菌、不动杆菌对本品的敏感性差。对某些厌氧菌如脆弱类拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属也有抗菌活性。

毒理研究：

尚未进行头孢曲松的致癌性研究。遗传毒性试验包括Ames试验、体外人淋巴细胞培养染色体畸变试验显示本品无致突变性。大鼠静脉给予头孢曲松586mg/kg/d，一天一次（约为人用剂量的20倍）对生育力无影响。狗（100mg/kg/d，用4周）和狒狒（335mg/kg/d，用6个月）使用本品后在胆囊中发现有头孢曲松砂粒样钙盐沉积。这种现象在人发生率相对较低。

药代动力学：

1、分布：静脉注射头孢曲松能迅速渗透至组织和体液中，表观分布容积为7-12升。一次给予头孢曲松1-2克在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、脑膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中均可达有效浓度，并维持对敏感细菌的杀菌作用达24小时。头孢曲松能透过新生儿、婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射头孢曲松50-100ml，4小时后脑脊液中头孢曲松的浓度达峰值，平均18mg/L，24小时后脑脊液浓度大于1.4mg/L。细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17%，而无菌性脑膜炎时仅占4%。成人脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50mg，于2-24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。头孢曲松能透过胎盘，在乳汁中也有少量分泌。 2、蛋白结合性：头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合，其结合率随药物浓度的增高而降低。例如血药浓度〈25mg/L时蛋白结合率为95%，血药浓度300mg/L时蛋白结合率降至85%，由于间质液中较少白蛋白，所以其中游离头孢曲松比例相应高于血浆。 3、消除：头孢曲松在体内不被分解代谢，仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物。血浆总清除率为10-22毫升/分，肾脏清除率为5-12毫升/分。50-60%的头孢曲松以原形分泌于尿液中，40-50%以原形分泌于胆汁中，最终以无活性代谢物随粪便排泄。成人的消除半衰期约为8小时。 4、特殊临床情况时的药代动力学：在新生儿，剂量的70%经尿液清除。8天以内的婴儿及75岁以上的老年人平均清除半衰期通常为年轻人的2-3倍。肝或肾功能不全的病人，头孢曲松的药代动力学仅有很少的改变，其半衰期仅有轻度增加，如仅肾功能不全则胆道清除增加，若仅肝功能不全则肾脏清除率增加。血液透析不能显著增加头孢曲松的清除。

注射剂

0.25g;2.0g;1.0g

抗生素玻璃瓶装。

遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

价格：

2.15元起

有效期：

24个月。