异舒吉说明书_医药百科

异舒吉说明书

Isosorbide Dinitrate Injection

药品成分：

硝酸异山梨酯

化学成分：

本品主要成份及其化学名为：本品主要成份为硝酸异山梨酯，其化学名为1，4：3，6-二脱水-D-山梨糖醇二硝酸酯。分子式：C₆H₈N₂O₈ 分子量：236.14

性状：

本品为无色澄明液体。

适应症：

1.与标准治疗联合用于不稳定性心绞痛的对症治疗，血管痉挛性心绞痛(变异型心绞痛)的长期治疗。 2.急性心肌梗死。 3.急性左心衰竭(伴有左心室功能降低的心肌机能不全)。

用法用量：

剂量: 剂量必须根据病情需要和临床反应进行调整，并要监测血流动力学参数。初始剂量从每小时1 ~ 2mg硝酸异山梨酯开始，然后根据病人个体需要进行调整，最大剂量通常不超过每小时8 ~ 10mg.但当病人患有心衰时，可能需要加大剂量，达到每小时10mg,个别病例甚至可高达每小时50mg。用法: 本品经稀释后，可用自动输液装置静脉连续滴注，或在医院持续心电监护下不经稀释直接通过输液泵给药。根据临床表现的不同及严重程度，需通过无创性血液动力学检测手段进行常规检查(症状、血压、心率、尿量)。硝酸异山梨酯注射液必须在开封后立即在无菌条件下稀释。稀释后的溶液应立即使用。浓度100μg/ml (0.01%) :取0.1 %硝酸异山梨酯注射液50ml (10ml安瓿5瓶或50ml安瓿1瓶)稀释至500ml备用溶液。浓度200μg/ml (0.02%) :取0.1%硝酸异山梨酯注射液100ml (10ml 安瓿10瓶或50ml安瓿2瓶)稀释至500ml备用溶液。此剂量表显示浓度分别为100ug/ml和200pug/ml的输注液要达到指定mg/hr的流速。举例计算剂量十分容易。假设病人需要每小时6毫克硝酸异山梨酯，对浓度为100ug/ml溶液，滴注速度为每分钟60微滴或每分钟20标准滴。若须同时限制液体摄入量，则用浓度为200μg/ml溶液，滴注速度须定为每分钟30微滴或每分钟10标准滴。

不良反应：

非常常见的不良反应为头痛(>10%)，持续使用后症状通常会减弱。治疗初期或增加剂量时，常见低血压和/或直立性头晕(出现在1 ~ 10%的患者中)，并伴有头晕、瞌睡、反射性心动过速和乏力。若出现严重的低血压，必须立即停止给药。如果症状不能自行消失，必须进行适当的治疗(如拾高下肢，给予扩容药物等)。不常见的不良反应有(出现在<1%的患者中) 恶心、呕吐、面部潮红、皮肤过敏(如皮疹)。剥脱性皮炎的发生率未知。有报道显示，硝酸酯类可导致严重低血压，伴有恶心、呕吐、烦躁、苍白和大汗。循环衰竭(有时伴有心动过缓和晕厥)和因严重低血压导致心绞痛加重的现象不常见。有几例患者出现胃部灼热，可能与硝酸盐类物质松弛括约肌有关。用硝酸异山梨酯注射液治疗期间，因为可以使换气不良的肺泡的血供增加而导致暂时性的低血氧症。特别是对于有冠状动脉疾病的患者，这个现象可能导致心肌缺氧。

禁忌：

1.已知对硝酸盐过敏的病人。 2.心源性休克(除非能够维持适当的舒张末压)。 3.急性循环衰竭及严重低血压(收缩压低于90mmHg)的病人。 4.有明显贫血、头部创伤、脑出血或低血容量的病人。 5.合并使用西地那非、伐地那非或他达那非，会导致严重的低血压(详见[注意事项]和[药物相互作用] ) 。

警告：

警告: 下列情况F使用本品时必须特别谨慎并进行密切监护: 1.低充盈压，例如，在急性心肌梗死、左心室功能降低(左心室衰竭)时。必须避免收缩压降至 90mmHg以下。 2.主动脉和/或二尖瓣狭窄。 3.伴有颅内压增高的疾病(但是到目前为止，仅在经静脉给予高剂量硝酸甘油后观察到颅内压进一步升高)。 4.直立性调节功能障碍。 5.肥厚型梗阻性心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞、闭角型青光眼、近期心肌梗死、甲状腺功能低下、营养不良、严重肝脏或肾脏疾病、低温病人。

注意事项：

注意事项: 1.已有报道，患者可对本品发生耐药性(疗效降低)，且本品与其它硝酸盐类药物有交叉耐药性(之前接受过另外一种硝酸盐类药物的患者，本品的疗效降低)。为了防止出现疗效降低或无效,应避免连续给予较高剂量本品。 2.对于接受硝酸异山梨酯维持治疗的患者，应告知其禁止使用含磷酸二酯酶抑制剂的药品(例如西地那非、他达那非、伐地那非)●不可以为了服用含磷酸二酯酶抑制剂的药品(例如西地那非、他达那非、伐地那非)而中断硝酸异山梨酯治疗，因为此举可能会增加心绞痛发作的风险见禁忌]和[药物相互作用] )● 3.必须警告接受硝酸异山梨酯急救紧急治疗的患者，禁止服用含磷酸二酯酶抑制剂的药品(例如西地那非、他达那非、伐地那非)(见 [禁忌]和[药物相互作用] )。 4.近期服用过磷酸二酯酶抑制剂(例如西地那非、他达那非、伐地那非)的患者，禁止使用本品进行急救。 5.应用本品时必须密切观察脉搏及血压，以便及时调整剂量。 6.用药期间宜保持卧位，站起时应缓慢，以防突发体位性低血压。 7.聚乙烯、聚丙烯或聚四氟乙烯制成的输液器可用于输注0.1%硝酸异山梨酯注射液。聚氯乙烯或聚氨酯具有吸附性，可导致硝酸异山梨酯的丢失，不建议用于输注硝酸异山梨酯注射液。 8.除非有明确指示，否则，本品不得与其他药品混合给药。0.1% 硝酸异山梨酯可与医院常用的注射液配伍，如生理盐水、5%葡萄糖溶液。 9.由于0.1%硝酸异山梨酯注射液为其活性成分的过饱和溶液，在以未经稀释方式使用过程中可能会出现结晶沉淀物。如观察到出现结晶，建议不再使用。 10.在更换输注针头时，均应更换输液管。 11.每毫升本品中含有0.15mmol (3.54mg) 钠，正在接受低钠饮食的患者应予以考虑。

药物过量：

临床表现血压降低≤90mmHg、苍白、出汗、脉搏微弱、心动过速、头痛、乏力头昏眼花、恶心、呕吐、腹泻，更高剂量时，可产生颅内压增高等脑部症状。接受其他有机硝酸酯类治疗的患者有发生高铁血红蛋白血症的报道，硝酸异山梨酯在体内转化并释放出亚硝酸根离子，将导致高铁血红蛋白血症和苍白病，并继发呼吸急促、焦忠、意识丧失和心脏停搏。不能排除过量服用硝酸异山梨酯可导致此不良反应。处理: 一般措施: ●停用药物 ●针对硝酸酯类所致低血压的措施病人平卧，降低头部，抬高腿部吸氧增加血容量治疗休克(严密监护) 特殊措施: ●如果血压过低，应用拟交感神经类药物升高血压，如盐酸肾上腺素或盐酸去甲肾上腺素。 ●高铁血红蛋白血症的治疗: 用维生素C、亚甲蓝、甲苯胺蓝治疗吸氧(如有必要) 人工通气血液透析(如有必要) 如有可吸和循环骤停的征兆，应立刻采取复苏治疗。

用药人群：

哺乳期间对婴儿是否有害，目前证据亦不明确或不充分。有数据表明，硝酸盐类可进入乳汁并引起新生儿高铁血红蛋白血症。硝酸异山梨酯及其代谢物在人乳汁中排泄的程度尚未确定。目前对怀孕妇女无足够及良好对照试验。因此怀孕或哺乳期间，仅可在医嘱下方可使用。动物试验未发现对胚胎有任何毒害。本品应用于儿童的安全、有效性尚未确立。闻一般患者一样，根据对药物的反应调整剂量。

FDA妊娠药物分级：

C级：

药物相互作用：

须注意以下药物相互作用: 合并服用具有降低血压作用的药物，例如血管舒张药、降压药(如β肾上腺索受体阻滞剂、利尿剂、钙通道阻滞剂、ACE抑制剂)、神经松弛剂或三环类抗抑郁药以及酒精，可能会增强本品的降压作用。与磷酸二酯酶抑制剂(例如西地那非、他达那非、伐地那非)合用时，本品降低血压的作用将会增。强(见第[禁忌]和[注意事项])。这可能会导致危及生命的心血管并发症。因此，正在接受硝酸异山梨酯治疗的患者禁止使用磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非、他达那非、伐地那非）近期服用过磷酸二酯酶抑制剂(如西地那非、他达那非、伐地那非)的患者不允许接受硝酸异山梨酯紧急治疗。硝酸异山梨酯注射液与双氢麦角胺联合用药，会增加血中双氢麦角胺的水平和它的升压作用。沙丙蝶吟中含有活性药物成分四发生物蝶呤(BH4)。BH4是一种一氧化氮合成酶的辅因子。含沙丙蝶呤的药物与通过影响氧化氮代用引起血管扩张的药物( 包括经典的一氧化氮供体如硝酸甘油(GTN)、硝酸异山梨酯(ISDN)、单硝酸异山梨酯及其他)合用时应谨慎。

生产企业：

Ever Pharma Jena GmbH

药品图片：

药品本位码：

86978851000930，86978851000947

药理作用：

硝酸异山梨酯的主要药理作用为松弛血管平滑肌，继而引起外周动和静脉扩张，特别对后者有效。静脉扩张促进外周血液聚集减少静脉回流，使心室舒张末压和肺毛细血管楔压降低(前负荷)。松弛小政脉平滑肌，可降低系统血管阻力、动脉收缩压和平均动脉压(后负荷)。硝酸异山梨酯不可扩张冠状动脉。

毒理研究：

动物试验结果显示，硝酸异山梨酯无致畸作用。致癌性,尚无长期性研究数据。

药代动力学：

由于本品经静脉给药，故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期约为1小时，主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75-85%)和2-单硝酸异山梨酯(15-25%) :此两种代谢物均有生物活性，特别是5-单硝酸异山梨酯，其半衰期约为5小时，2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄。5-单硝酸异山梨酯和2-单硝酸异山梨酯的消除半衰期分别为5.1小时、3.2 小时。

注射剂

10ml:10mg

安瓿包装，10ml/支，10支/盒。

常温(10-30C)保存，药物应置于儿童不能触及的地方。

价格：

22.00元起

有效期：

60个月。