长征药业 单硝酸异山梨酯注射液说明书

Isosorbide Mononitrate Injection

单硝酸异山梨酯

本品主要成分为单硝酸异山梨酯。 化学名称：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。 分子式：C₆H₉NO₆ 分子量：191.14 辅料：丙二醇、氯化钠。

本品为无色澄明液体。

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

用5%葡萄糖注射液稀释后从1～2 mg/h开始静滴，根据患者的反应调整剂量，最大剂量为8～10 mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。

低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。 主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2 mg/kg。

孕妇慎用哺乳期慎用这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

C级：

与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

四川省长征药业股份有限公司

86902101000494

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。

致癌和致突变现象 动物实验未观察到。

静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6～0.7 L/kg。ISMN的蛋白结合率<5%，平均清除半衰期为4～5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。

注射剂

2ml:25mg

玻璃安瓿

密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

24个月。

C01DA14

国药准字H19990227

国家基本医疗保险和工伤保险药品