普德药业 注射用盐酸雷莫司琼说明书

Ramosetron Hydrochloride for Injection

雷莫司琼

本品主要成份为盐酸雷莫司琼。 化学名称为：（-）-5-（R）-（1-甲基-吲哚-3-羰基)-4，5，6，7-四氢-苯并咪唑盐酸盐。 分子式:C₁₇H₁₇N₃O.HCl 分子量:315.80

本品为白色或类白色疏松块状物。

预防或治疗抗恶性肿瘤药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。

临用前用2ml 5%葡萄糖溶液、生理盐水或注射用水稀释后使用。通常成人静脉注射给药0.3mg，1日1次，另外，可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时，可以追加给药相同剂量，但日用量不可超过0.6mg。

盐酸雷莫司琼上市前进行安全评价的352例病例中有7例（2.0%)出现了不良反应。主要的不良反应是发热、头痛、头重等。严重不良反应：对本品过敏者可能出现过敏症状如：胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。此外，在国外有使用其它5-HT₃受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。

对本药成份有过敏史者禁用。

1.建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15〜30分钟静脉注射给药。 2.开安瓿时：本品的容器是一点切割型安瓿，最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。

通常老年患者生理机能低下，应密切观察患者状态，慎重给药。出现不良反应时，及时处理。对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女，只有判断治疗方面的益处在于危险性时方可给药。大鼠的动物实验表明，本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。尚不明确。

本药与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理盐水与本药1个安瓿混合时可以使用。

山西普德药业股份有限公司

86902918000762

1.5-HT₃受体拮抗作用 在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射（Bezoold—Jarisch反射）实验中，本药显示了对5-HT₃受体的拮抗作用。 2.抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用 对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品，显示了抑制作用。 <作用机制>顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT₃受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼主要通过阻断这一5-HT₃受体而发挥止吐作用的。

1.急性毒性 对小鼠、犬鼠和犬进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50分别是：雄性小鼠90〜108mg/kg，雌性小鼠108〜130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。对犬给药30mg/kg后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。 2.亚急性毒性 对大鼠和犬进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10mg/kg/日）在给药1mg/kg以上时出现GPT的轻度升高（大约是对照组的1.2倍），在给药10mg/kg时体重增加受到抑制（大约4%)。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒剂量推定为0.1mg/kg/日。对犬的最高给药量达3mg/kg，也未出现毒性影响。 3.生殖毒性与致癌性 对大鼠和家兔静脉给药，剂量达10mg/kg时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达20mg/kg时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的24周口服给药表明，未见肿瘤发生。

1.血药浓度 健康成人静脉给药0.1〜0.8mg时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t_1/2β大约是5个小时。AUC与给药量成正比。体内药物动态呈线性变化。 2.代谢 3.排泄 给药后24小时尿中以原形药物的排泄率是给药量的16-22%。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其藕合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

注射剂

0.3mg

西林瓶，每盒1支。

避光，密闭（10摄氏度-30摄氏度）保存。

24个月。

A04AA

国药准字H20060768