齐鲁制药 单硝酸异山梨酯缓释片说明书

Isosorbide Mononitrate Sustained-release Tablets

单硝酸异山梨酯

本品主要成份为：单硝酸异山梨酯。其化学名称为：1,4∶3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

冠心病的长期治疗； 心绞痛（包括心肌梗塞后）的长期治疗和预防； 与洋地黄及/或利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭。

口服，每日一次，每次40mg，用适量温水整片吞服(不可咀嚼) 。 对循环不稳定的患者，首次服药可能引起血管性虚脱症状，也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂早晚各半片以明显减少上述症状。

使用本品最常见的不良反应为头痛（>10%患者），但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。在首次用药或增加剂量时，常可见直立位低血压和/或轻度头痛。 这些症状可能与头昏、嗜睡、反射性心动过速和乏力有关。罕见（< 1%患者）恶心、呕吐、潮红和皮肤过敏反应（如红斑），有时可能很严重。 个别病例出现剥脱性皮炎。有使用有机硝酸盐出现严重低血压的报道，包括恶心、呕吐、坐立不安、苍白、多汗。 罕见虚脱现象。罕见严重低血压导致心绞痛症状加重现象。使用本品治疗期间因可使换气不良肺泡的血供增加而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

对本品中任一成份过敏者 ：急性循环衰竭（休克，血管性虚脱）； 心源性休克（除采用适当措施保证舒张末期压足够高外）； 严重低血压（收缩压低于90mmHg）； 颅内压增高者；严重贫血患者；青光眼患者； 酸盐治疗期间，不能使用西地那非； 急性心肌梗塞伴低充盈压（除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用）。

注意事项: 下列患者的用药需医生特别监护 ：肥厚性阻塞性心肌病 ；缩窄性心包炎 ；急性心包填塞 ；低充盈压，急性心肌梗塞，左室功能损伤（左室衰竭）；主动脉和/或二尖瓣狭窄 ；伴有颅内压升高的疾病 ；体位性循环调节障碍。 本品不适用于急性心绞痛发作。 本品有耐药性,且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。 患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。 持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。 本品可在一定程度上影响人的反应速度，例如驾驶及操作机械的能力受到影响，若同时饮用酒精，这种情况会更显著。

服药过量可能出现剧烈头痛、兴奋、心跳加速、冷汗、头晕、昏厥、血压下降等症状，请遵医嘱服药。 服药过量治疗措施： 1．诱导呕吐。 2．服活性炭。 3．血压下降者可抬高腿部，仰卧。

哺乳期慎用孕妇慎用儿童用药不明确儿童用药不明确

A级：

同时服用具降血压作用的药物，如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精，精神安定剂，三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。 和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用西地那非。 有报道同时服用二氢麦角胺，本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。

齐鲁制药有限公司

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单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回流量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。

对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50约为2000-2500mg/kg，对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究，首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。 对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。 对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性实验均为阴性。 不管是小鼠和兔的长期毒性实验，还是对小鼠125周（雄性），和138周（雌性）的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。

单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高，血浆蛋白结合率为13%，主要经尿中排泄(约为81%)，胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27%，以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨酯，绝大部分又重新吸收至血液。 本品为单硝酸异山梨酯缓释处方。有效成分释放与pH无关，释放时间长达10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。食物对吸收无影响。

片剂

40mg

安剖瓶

遮光，密闭保存。

（1）50mg （2）60mg

24个月

C01DA14—单硝酸异山梨酯

国药准字H20066717