醋甲唑胺片说明书

Methazolamide Tablets

醋甲唑胺

本品主要成分为醋甲唑胺， 化学名称：N－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△2－1，3，4－噻二唑啉－5－亚基）－乙酰胺。 分子式：C₅H₈N₄O₃S₂ 分子量：236.28

本品为白色片。

降眼压药。醋甲唑胺适用于慢性开角型青光眼、继发性青光眼。也适用于急性闭角型青光眼的术前治疗。

成人口服，初始用药时，每次用25mg，一日二次。 早晚饭后各服一次。 如用药后降眼压效果不理想，每次剂量可加为50mg，一日二次。

早晚饭后各服一次。

1．有报道醋甲唑胺可引起严重的血液学不良反应，包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。 2．有报道服醋甲唑胺可引起肾结石，但非常罕见。 3．其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。

1．肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒，肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用。 2．有磺胺过敏史的患者禁用。

1．慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。 2．闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗，否则可引起永久性粘连性房角关闭。 3．本品不能长期用于控制眼压。

本品因过量服用引起急性中毒目前没有报道，动物试验证明本品高剂量给药没有毒性。 目前尚无特效解毒剂，当发生急性中毒时应立即停药及对症治疗。

本品可引起啮齿类动物畸形，孕妇应避免服用。 尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期妇女使用本品治疗，应停止哺乳。本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。 老年人和成年人对本品有很好的耐受性，故本品适用于老年患者。

1、碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿司匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此，本品与水杨酸制剂合用要慎重。 2、低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾，但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。 3、与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用，可以导致严重的低血钾，在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险，可以造成骨质疏松，因为这些药增加钙的排泄。

本品为碳酸酐酶抑制剂。通过抑制睫状体中的碳酸酐酶，使房水形成减少，从而降低眼内压。对醋甲唑胺进行口服和腹腔注射，两种途径的小鼠LD₅₀测定，测得醋甲唑胺小鼠口服的LD₅₀和95%可信限分别为2525.86(2250.49～2834.92)mg/kg，小鼠腹腔注射的LD₅₀和95%可信限分别为1270.54(1118.16～1443.69)mg/kg。

本品口服后吸收迅速，给药后1～2小时即可达到最高血药浓度。25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多剂量给药药代动力学研究结果显示，血药浓度和给药剂量存在线性关系。25mg、50mg、100mgB.i.d血药浓度峰值分别为2.5μg/ml，5.1μg/ml和10.7μg/ml。其药时曲线下面积(AUC)分别为1130μg·min/ml、2571μg·min/ml和5418μg·min/ml。醋甲唑胺分布到全身各组织，包括血浆、脑脊液、房水、红细胞、胆汁、细胞外液。平均表观分布容积为17～23L。约55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合。本品达到稳定后，血浆消除半衰期为14小时，约25%在给药期间以原形从尿中排出。

片剂

50mg

铝塑包装，10片/板

密闭，在干燥处保存。

暂定24个月

S01EC05