君山制药 赖诺普利胶囊说明书

Lisinopril Capsules

赖诺普利

本品主要成份为赖诺普利，其化学名称为：N-(N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-赖氨酰)-L-脯氨酸二水合物。 分子式：C₂₁H₃₁N₃O₅.2H₂O 分子量：441.53

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

本品适用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压，可单独使用或与其它类的抗高血压药如利尿药合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黄或利尿剂效果不好时可加用本品。

1.降血压 初始剂量通常为10mg/次，维持剂量10mg/次，最高剂量80mg/次。正服利尿剂的患者，开始本品治疗前3日应停服利尿剂，不能停用利尿剂者，初始剂量降为5mg，随后根据血压调整。利尿剂若需要，可以再次使用。肌酐清除率10～30mL/分的肾衰患者，初始剂量2.5mg～5mg/日；肌酐清除率低于10mL/分者，初始剂量2.5mg/日，最高剂量40mg/日。 2.慢性心功能不全同时合并高血压患者初始剂量2.5mg/日，常用有效量5mg～20mg，每日l次。对于有症状性低血压倾向的患者、伴或不伴低钠血症者、血容量减少或接受强利尿剂的患者，使用本品前应尽可能予以纠正，同时仔细监察每次用药对血压的影响。 3.急性心肌梗死 首剂口服5mg，24小时及48小时后再分别给予5mg和10mg，随后每天10mg，应持续6周。低收缩压的病人(收缩压120mmHg)或梗塞后3天内的病人应给予较低量2.5mg。如果发生低血压(收缩压低于100 mmHg)，维持量可临时降至2.5mg；如果低血压持续存在(收缩压低于90mmHg持续1小时)应停用本药。本药可作为心肌梗死的二级预防用药。

大多数患者对本品的耐受性良好，较常见轻微且短暂的头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。 少见的不良反应有：体位性低血压、晕厥、红斑和乏力、过敏/血管神经性水肿(偶尔发生于面部、四肢、唇舌、声门和/或喉部)。 偶见下列副作用： 心血管系统：缺血性心脏病或脑血管病(患者于血压过度下降时，导致心肌梗死或脑血管意外，心悸、心动过速)； 消化系统：腹痛、口干、肝细胞性或胆汁郁积性肝炎、肝硬化； 神经系统：情感变化，神智不清。 皮肤：风疹、皮疹、出汗、对光敏感或其它皮肤症状； 泌尿生殖系统：尿毒症、尿量减少/无尿、肾功能不全、急性肾衰竭、性无能； 其它：发热、血管炎、肌痛、关节神经痛/关节炎； 实验室检查：血尿素和血清肌酐升高、血红蛋白和红细胞压积轻度减少、 抗核抗体阳性、血沉加快、嗜伊红血细胞及白细胞增多、高钾血症。

1．对此产品任何成分过敏者。 2．使用血管紧张素转化酶抑制剂曾引起血管神经性水肿者。 3．孤立肾，移植肾，双侧肾动脉狭窄肾功能减退者。

1．双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者忌用。 2．面部及唇部发生血管神经性水肿，立即停药，并用抗过敏剂减轻症状。喉部血管神经性水肿可因气道阻塞致命，应立即皮下注射1：1000肾上腺素溶液0.3ml～0.5ml并有确保气道通畅的措施。 3．下列情况慎用本品： (1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。 (2)骨髓抑制。 (3)脑或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加重。 (4)血钾过高。 (5)肾功能障碍时可致血钾升高，白细胞及粒细胞减少，并使本品贮留。 (6)严格限制食盐、血容量不足或进行透析治疗者，首剂应用本品可能发生严重的低血压。 4．用本品期间检查：肾功能障碍或白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，以后定期检查。

没有人类过量服用的资料。药物过量可用低血压为衡量指标。治疗可静脉注射生理盐水，用血液透析可清除本药。

小儿用量未定，研究不充分。在新生儿和婴儿，会有少尿和神经异常之虞，可能与本品降低血压导致肾与脑缺血有关。年龄对本药的药效和安全性无影响。但年老而伴有肾功能衰退者，应减少本药剂量，之后根据血压情况调整剂量。孕妇服用血管紧张素转换酶抑制剂能导致胎儿和新生儿死亡，一旦发现怀孕应立即停用本品。妊娠6～9个月期间应用血管紧张素转换酶抑制剂可导致低血压、新生儿骨骼发育不全、无尿、可逆性何非可逆性肾功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。

C级：FDA妊娠分级：C；D-如在妊娠中、晚期用药

1．用强心甙与利尿剂的心功能不全病人已有水、钠缺失者，开始用本品时应采用小剂量； 2．与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血钾过高，尤其是肾功能不全的病人。 3．非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成，并引起水、钠潴留，减弱本品的降压作用。 4．与其他降压药合用时有协同降压作用，其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用。 5．与锂盐合用可降低锂盐的排泄，须监测锂盐的浓度。

洛阳君山制药有限公司

86903146000203

本品为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，减少醛固酮分泌，升高血浆肾素活性，同时还抑制缓激肽的降解，降低血管阻力。临床试验表明非洲裔高血压患者(通常为低肾素性)单独用本品时降压疗效较其他患者低。本品降压的同时不引起反射性的心动过速。 本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心功能不全患者的心排血量，延长运动耐量和时间。 大规模临床试验证实急性心肌梗死患者早期应用本品可降低死亡率。

(1)本品可通过小鼠的血脑屏障。 (2)本品每日给予300mg/kg对雌、雄性鼠的生殖能力无不良作用。 (3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人体最大推荐剂量(按体表面积计算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品，未发现有致畸作用。妊娠鼠服同位素标记的赖诺普利，胎盘中有放射活性，但胎儿体内未见到。 (4)哺乳鼠服14C标记的赖诺普利，乳汁中存在放射活性。 (5)未发现本品有致癌作用。 (6)鼠口服本品90mg/kg日，为期105周；或135mg/(kg·日)，为期92周未发现本品有致癌作用。

本品口服后约吸收25%(6%～60%)，心功能不全病人降至16%，不受食物影响。口服后1小时内起效，6小时达峰作用，作用维持约24小时。本品基本不与血浆蛋白结合。 健康年轻人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日，连续7日，老年健康志愿者的血药峰浓度较年轻人高，心功能不全者更高，无药物蓄积。 本品t_1/2为12小时，不经代谢100%以原型从尿中排除。肾功能衰竭时，仅在肾小球滤过率低于30mL/min时，本品的峰、谷浓度升高，达峰时间和达稳态时间延长。急性心肌梗死患者本品达峰时间略延长。本品可经血液透析清除。

胶囊剂

10mg

铝塑装。

遮光、密封保存。

24个月

C09AA03

国药准字H20031132

国家基本医疗保险和工伤保险药品