妮停说明书

Nizatidine Tablets

尼扎替丁

本品主要成分为尼扎替丁，其化学名称为：N-[2-[[[2-[（二甲胺基）甲基]-4-噻唑基]甲基]硫]乙基]-N/- 甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺 分子式：C₁₂H₂₁N₅O₂S₂分子量：331.46

本品为薄膜衣片，除去包衣显类白色或微黄色。

本品适用于治疗活动性十二指肠溃疡；适用于十二指肠溃疡愈合后的维持治疗；适用于治疗内镜诊断的食道炎（包括糜烂和溃疡性食道炎）和胃食管反流性疾病（GERD）以及因 GERD 出现的胃灼热（烧心）症状；适用于治疗良性胃溃疡。

活动性十二指肠溃疡：成人一日一次，一次二片（300 mg），睡前口服；或者，一日二次，一次一片（150 mg），疗程可用至 8 周。
十二指肠溃疡愈合后的维持治疗：成人一日一次，一次一片（150 mg），睡前口服，连续治疗一年以上的结果尚不明确。
胃食管反流性疾病（GRED）：成人一日二次，一次一片（150 mg），以治疗糜烂性食道炎、溃疡性食道炎和因 GERD 出现的胃灼热症状，疗程可用至 12 周。
良性胃溃疡：一日一次，一次二片（300 mg），睡前口服；或者一日二次，一次一片（150 mg），疗程可用至 8 周。
中至重度肾功能不全患者按以下方案减量服用：
1、 活动性十二指肠溃疡、胃食管反流性疾病及良性胃溃疡
肌酐清除率 剂量
20-50 ml/min 150 mg 每日一次
＜20 ml/min 150 mg 隔日一次
2、 十二指肠溃疡愈合后的维持治疗
肌酐清除率 剂量
20-50 ml/min 150 mg 隔日一次
＜20 ml/min 150 mg 每三日一次
部分老年患者肌酐清除率可能低于 50 ml/min，根据肾功能损害者的药代动力学资料，这部分老年患者的药物用量应相应减少；肾功能不全者的药物用量减少后对临床疗效的影响尚未评估。

6000 多例患者参与的临床研究表明，本品耐受性良好。患者服用尼扎替丁的最常见的不良反应为贫血和荨麻疹，其发生率分别为 0.2% 和 0.5%；安慰剂作对照，患者贫血和荨麻疹的发生率分别为 0% 和 0.1%，差异有显著性。
服用尼扎替丁后出现大于 1% 的不良反应与服用安慰剂的大致相当。不良反应主要包括全身性：头痛（16.6%）、腹痛（7.5%）、疼痛（4.2%）、无力（3.1%）、背痛（2.4%）、胸痛（2.3%）、感染（1.7%）、发热（1.6%）、外科手术（1.4%）和损伤、意外（1.2%）。消化系统：腹泻（7.2%）、恶心（5.4%）、腹胀（4.9%）、呕吐（3.6%）、消化不良（3.6%）、便秘（2.5%）、口干（1.4%）、恶心呕吐（1.2%）、厌食（1.2%）、胃肠功能紊乱（1.1%）和牙科疾病（1.0%）。神经系统：头晕（4.6%）、失眠（2.7%）、多梦（1.9%）、嗜睡（1.9%）、焦虑（1.6%）和神经质（1.1%）。呼吸系统：鼻炎（9.8%）、咽炎（3.3%）、鼻窦炎（2.4%）、和咳嗽（2.0%）。其它：皮疹（1.9%）、瘙痒（1.7%）、弱视（0.1%）和肌痛（1.7%）。

对本品或其他组胺 H₂受体拮抗剂过敏者禁用。

1. 应用本品前需排除胃恶性肿瘤。
2. 因本品主要经肾脏排泄，中至重度肾功能不全的患者应减量用药。
3. 肝肾综合症患者服用本品的药代动力学尚不清楚。本品部分在肝脏代谢，肾功能正常且无合并症的肝功能不全患者，用药与正常者相似。

罕有服用本品过量的报道。

儿童患者服用本品的疗效和安全性尚不清楚。建议儿童患者不使用。老年患者服用本品的疗效和安全性与年轻患者无差别，有肾功能减退的老年患者用药见【用法用量】。哺乳期妇女用药期间须停止授乳。妊娠妇女慎用。

B级：

本品与茶碱、利眠宁、氯羟去甲安定、利多卡因、苯妥英钠和华法令无药物间相互作用。由于本品不抑制细胞色素 P-450 药物代谢酶系统，故不会发生肝药代谢抑制所产生的药物相互作用。患者每天服用大剂量阿斯匹林（3900 mg），同时口服本品 150 mg，每日两次，则出现患者血清水杨酸盐浓度升高。

江苏恩华药业股份有限公司

86901436000469

尼扎替丁为组胺 H2受体拮抗剂。尼扎替丁竞争性与组胺 H2受体结合，可逆性抑制受体功能的发挥，特别是作用于分泌胃酸的胃壁细胞上的 H2受体，阻断胃酸形成并使基础胃酸降低，亦可抑制食物和化学刺激所致的胃酸分泌。
口服尼扎替丁 300 mg，能显著抑制夜间（约 12 小时）胃酸分泌，抑制率为 90%；显著抑制由食物、咖啡因、氨乙吡唑和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，抑制率分别为 97%、96%、99% 和 67%。口服尼扎替丁 75-300 mg 不影响胃分泌液中胃蛋白酶的活性，但总的胃蛋白酶分泌量随着胃分泌量的减少而相应地减少；口服尼扎替丁 75-300 mg 增强由氨乙吡唑刺激的内因子分泌；尼扎替丁不影响基础胃泌素分泌，在口服尼扎替丁 12 小时后，进食未见胃泌素分泌量增加。
尼扎替丁不影响血清中促性腺激素、泌乳素、生长激素、抗利尿激素、皮质醇、三碘甲状腺氨酸、甲状腺素、睾酮、5α-二氢睾酮、雄甾烯二酮或雌二醇的浓度。尼扎替丁未显示有抗男性激素的作用。

急性毒性LD₅₀（mg/kg）： 小鼠，口服，1698（雄）、1630（雌）； 小鼠，静脉注射，232。大鼠，口服，2210（雄）、1653（雌）； 大鼠，静脉注射，301。 此外，狗口服本品800mg/kg及猴口服本品1200mg/kg，均未死亡。狗和猴分别静注本品75mg/kg和200mg/kg，出现震颤、流涎、呕吐、共济失调或运动过缓。 上述中毒症状可能为本品微弱的胆碱能及H1受体兴奋所致。 慢性毒性： 小鼠，口服，170、800mg/（kg d）与食物混合，连续90d，出现肝、肾重量轻度增加；犬和大鼠，口服，2000mg/（kg d），连续3mo，可见肝重量增加，但未见病理学改变。 特殊毒理学研究： 大鼠每天一次口服尼扎替丁500mg/kg（约为人用每天治疗剂量的80倍）共2年的致癌研究和小鼠每天一次口服尼扎替丁2000mg/kg（约为人用剂量的330倍）共2年的致癌研究表明，尼扎替丁无致癌性。 细菌突变、非序列DNA合成、染色体互换、小鼠淋巴瘤试验、染色体畸变和微核试验一系列致突变试验表明，否定了尼扎替丁潜在的致突变性。大鼠口服本品1500 mg/kg/d和兔口服本品275 mg/kg/d的生殖研究表明，尼扎替丁对胎仔和亲代的生育能力均无不良影响。

本品绝对口服生物利用度超过70%。本品口服150mg或300mg后0.5-3小时血药浓度达峰值，分别为700—1800μg/L和1400—3600μg/L。服药12小时后血浆浓度低于10μg/L。清除半衰期为1-2小时，血浆清除率为40-60L/小时，分布容积为0.8—1.5L/kg。由于半衰期较短和清除速度较快，肾功能正常者睡前一次300mg本品或150mg一日两次，均不使药物在体内积聚。本品的血浆蛋白结合率约为35%，主要是与α1-酸性糖蛋白结合。 同时摄入普鲁本辛不影响本品口服的生物利用度。与食物同服，血中曲线下浓度面积和峰浓度增加10%。一般多次口服本品无蓄积。 本品口服的主要代谢产物为N2-单脱甲基尼扎替丁（少于口服剂量的7%），它也是一种H₂受体拮抗剂，是尿中排出的主要代谢产物。其次为N2-氧化物（少于口服剂量的5%）和S-氧化物（少于口服剂量的6%）。口服本品主要经尿液和粪便排除体外，本品口服在12小时内，90%以上的药物从尿中排出，其中60%为原形排出，肾脏清除率为500ml/min，提示通过肾小管主动排泄。经粪便排泄的药物少于6%。 中至重度肾功能障碍明显延长本品半衰期并降低清除率。极重度肾功能衰竭患者，服用本品的半衰期为3.5-11小时，血浆清除率为7—14L/h。为避免药物蓄积，对有显著肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍程度适当减少用药剂量和用药次数。

片剂

0.15g

铝塑包装。6 片/板/盒。

遮光，密闭，在干燥处保存。

49.80元

18个月。

A02BA04

国药准字H20060110