萘丁美酮片说明书

Nabumetone Tablets

萘丁美酮

本品主要成份是萘丁美酮 ，其化学名称为：4–(6–甲氧基–2–萘基)– 2 -丁酮 。 其化学结构式为 ： 分子式：C₁₅H₁₆O₂ 分子量：228.29

本品为白色椭圆形薄膜包衣片。

适应于骨关节炎和类风湿性关节炎。

成人常用量：口服，每次1.0g(2片)，每日一次，睡前服。 对严重或持续症状，或急性加重期，可另外增加片剂0.5g–1.0g，清晨给药。一日最大剂量为2g，分二次服用。体重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）起始。逐渐上调至有效剂量。 儿童用量尚未建立。 萘丁美酮片应完整吞咽，不应咀嚼。

（1）胃肠道：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛、便秘、胃肠胀气、便潜血试验阳性、胃炎、口干和口腔炎约1%～3%。上消化道出血约0.7%。用本品的病例中，溃疡发生率在短疗程（6周～6个月）组和在长疗程（8年）组分别为0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加。 （2）神经系统：表现有头痛、头晕、疲劳、耳鸣、多汗、失眠、多梦、嗜睡和紧张发生率小于1.5%。 （3）皮肤：皮疹和瘙痒约2.1%，水肿约1.1%。 （4）心血管：高血压。 （5）少见或偶见的不良反应有： 胃肠道：黄疸、食欲增加或减退、吞咽困难、肠胃炎、肝功能异常、黑便和肝衰竭、十二指肠溃疡。 神经系统：衰弱、兴奋、焦虑、多疑、抑郁、不适感、感觉异常、震颤和眩晕，视觉异常、意识混乱。 皮肤：大疱性皮疹、荨麻疹、光敏感、风疹、迟发型皮肤卟啉症、中毒性表皮坏死松解症、多形红斑、Stevens-Johnson综合征。 心血管：血管炎 代谢：体重增加 呼吸系统：呼吸困难、嗜红细胞增多性肺炎、过敏性肺炎、原发性肺炎、间质性肺炎。 泌尿生殖系统：蛋白尿、氮血症、高尿酸血症、间质性肾炎、肾病综合征、阴道出血和肾衰。 血液：血小板病。 过敏：过敏样反应、过敏症、血管神经性水肿。 肝脏：肝功能指标升高。 (6)罕见的不良反应有： 胃肠道：胆红素尿、十二指肠炎、嗳气、胆结石、龈炎、舌炎、胰腺炎和直肠出血。 神经系统：恶梦，味觉异常。 皮肤：疮、脱发。 心血管：心绞痛、心律失常、心肌梗塞、心悸、晕厥和血栓性静脉炎。 呼吸系统：哮喘和咳嗽。 泌尿生殖系统：排尿困难，血尿，阳痿和肾结石。 全身症状：发热、寒战。 血液：贫血、白细胞减少、粒细胞减少症。 代谢：血糖升高，低钾血症和体重减轻。

活动性消化性溃疡或出血、严重肝功能异常、对萘丁美酮及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后有哮喘、荨麻疹或过敏类型反应的患者不应给予萘丁美酮。已有报道此类患者中出现对非甾体抗炎药产生严重的、罕见致死的过敏样反应。

1.已确定为阿司匹林过敏的患者用萘丁美酮可能有相似反应。 2.尽管瑞力芬对胃肠道和肾脏相对安全，下列患者仍需慎用： （1）活动性上消化道溃疡。 （2）具有上消化道溃疡史。 （3）同时接受已知会增加消化道溃疡风险的其他治疗（如口服皮质类固醇）。 （4）严重肾功能损伤（肌酸酐清除率小于30ml/min：应在基线期和开始治疗后数周内进行实验室指标检查。必要时需进行进一步检查；如果损伤加重，则有必要停药。对于中度肾功能损伤患者（肌酸酐清除为30-49ml/min），血浆中非结合6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）的浓度增加50%，因此可能有必要降低给药剂量（参见“药物相互作用”） （5）既往有过阿司匹林或其他NSAID诱导的哮喘、荨麻疹或其他过敏反应。 （6）体液潴留、高血压和/或心力衰竭。 （7）严重的皮肤反应，其中有一些是致命的，包括剥脱性皮炎，Stevens-Johnson综合症和中毒性表皮坏死松解症等，曾在非甾体抗炎药的使用中有过报告，但非常罕见。患者应该被告知这些严重皮肤反应的体征和症状，皮疹或其他任何超敏反应的体征一经出现，应立即停药。 （8）重度肝损伤。与使用其他非甾体抗炎药相同，曾有过肝功能检查异常的报道。有病例报道出现黄疸和肝衰竭（其中一些致命），但是罕见。有体征/症状提示有肝功能障碍的患者，或在萘丁美酮治疗过程中出现肝功能检查异常的患者，应考察是否出现更严重的肝脏反应。如果这类反应发生，应立即停药。 3.具有消化性溃疡史的病人服用本品时，应对其症状的复发情况进行定期检查。 4.肝功能一些参数的变化，尤其是碱性磷酸酯酶，在慢性炎症障碍的患者中经常能见到。没有萘丁美酮增强这些变化的证据。 5.用餐中服用本品的吸收率可增加．应在餐后或晚间服药。 6.本品每日服用量超过2g时腹泻发生率增加。 7.本品常用剂量为每日1g，对于症状严重或持续存在或急性加重的患者可酌情加量。并可将总量分为2次服用。 8.已经发现一些选择性COX2抑制剂能增加包括心肌梗塞，中风，和死亡在内的心血管事件风险。但目前尚无充足的数据证明萘丁美酮与发生心血管风险相关。 9.使用非甾体抗炎药会提高一些可能致命的严重的胃肠道不良反应的发生风险，包括胃肠道出血、溃疡和穿孔。这些不良反应可能出现在服药的任何阶段，并且无预兆症状。老年患者风险更高。在有溃疡史（特别是伴有出血或穿孔）的患者，年老体弱患者和有肠道炎症的患者中，发生胃肠道出血、溃疡或穿孔的风险会随非甾体抗炎药剂量的增加而提高。对于这些患者的治疗，应该从最小可用剂量开始。有胃肠道中毒史的患者，特别是老年患者，应该报告任何异常的腹部症状（特别是胃肠道出血）。对于接受可能导致溃疡或出血风险增加的合并用药的患者，应警告其谨慎用药。例如：口服皮质类固醇，抗凝血剂如华法林，非甾体抗炎药，或抗血小板剂如阿司匹林。当接受萘丁美酮治疗的患者出现胃肠道出血或溃疡时，应停药。 10.对于有活动性胃溃疡的患者，医生必须在权衡使用萘丁美酮治疗的益处与可能的危害后制定出适当的溃疡治疗方案，并仔细监控患者的病程进展。

没有特殊的解毒药，活性代谢产物6-MNA无法透析。过量出现中毒症状时，及时洗胃或催吐，给予60g以上活性炭口服，以吸附消化道内残存药物，并给予适当的对症和支持疗法。

尚不明确。尚不明确。儿童用量尚未建立。尚不明确。

C级：

(1)萘丁美酮的主要循环代谢物有很高的蛋白结合力，患者在同时接受口服抗凝血剂、乙内酰脲类抗惊厥药或磺酰脲类降血糖药物治疗时应检查这些药物过量的征兆。如果需要，可调整剂量。 (2)自愿患者研究表明，氢氧化铝凝胶、对乙酰氨基酚、阿司匹林对萘丁美酮的生物利用度无影响。但通常不主张同时用二种或多种非甾体抗炎药。 (3)在健康志愿者中本品与抗凝剂华法林之间无相互作用。但尚无在病人中合并使用这两种药物的资料。 (4)一般来说，NSAID类药物与下列药物存在相互作用，可能会损伤肾脏功能： ●抗高血压药物，包括利尿剂 ●强心甙类 ●甲氨蝶呤 尚未对萘丁美酮与上述药物之间的相互作用进行具体研究。因此建议慎与上述所列药物同用。

萘丁美酮是一个非酸性非甾体抗炎药。本品经胃肠道吸收，经肝脏迅速代谢成主要代谢物，6–甲氧基–2–萘乙酸（6-MNA）而起解热、镇痛、抗炎作用。 （1）抗炎镇痛解热的作用与萘丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。 （2）胃粘膜影响小：本品是一种非酸性，非离子性前体药物，在吸收过程中对胃粘膜无明显的局部直接影晌：同时本品对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。 （3）对出血和凝血无影响：本品对健康志愿者的血标本，在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。

尚不明确。

本品口服后在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基–2-萘乙酸（6-MNA），口服萘丁美酮1g后，约35%转化为6-MNA，50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%，体内分布广泛，易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，它可进入乳汁和胎盘。6-MNA的消除半衰期在青年人约为24小时，在老年人约为30小时。6-MNA经肝脏转化为非活性产物，80%从尿中排泄，10%从粪便中排泄。

片剂

0.5克

PTP铝箔/聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯硬片泡罩，每板10片，每盒1板。

遮光，密闭保存。

24个月

M01AX01

国家基本医疗保险和工伤保险药品