浙江瑞邦 环孢素软胶囊说明书

Ciclosporin Soft Capsules

环孢素

本品主要成份为：环孢素。 化学名称：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰] 分子式：C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂ 分子量：1202.63

本品为软胶囊，内容物为浅黄色至黄色的油状液体。

适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。 近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

成人口服常用量：开始剂量按体重每日12-15mg/kg，1-2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5%，维持量约为每日5-10mg/kg。对作移植术的患者，在移植前4-12小时给药。

1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁淤积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、乏力、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛、闭经等。儿童可出现惊厥。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。 3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红、气喘、呼吸短促等。） 4、环孢素还可能出现的不良反应有肝功能异常、肝酶升高、腹泻、腹痛、痤疮、皮疹和头晕等。 严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng/ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的治疗，并减少本品的用量或停用。

有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。 对本品过敏者禁用。

由于免疫抑制作用，本品可增加感染机会，也可能引发淋巴瘤或其他肿瘤。有免疫治疗和管理实体脏器移植经验的医师方可使用本品。使用本品的病人，应在具有一定资质条件的医疗机构内接受管理。负责维持治疗的医师，应该不断完善病人的随访信息。

本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。 本品可以通过胎盘。应用2-5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。 下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。 对诊断的干扰： 用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应； 血清丙氨酸基转移酶[ALT（SGPT）]、门冬氨酸氨基转移酶[AST（SGOT）]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高； 血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关； 血清钾、血尿酸可能升高。 若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。 若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。 若移植发生排斥，本品剂量应加大。 在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇禁用。本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg/kg，维持量每日2～6mg/kg。老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。

C级：

1. 本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、钙离子通道阻滞剂、大环内酯类抗感染药、酮康唑、大剂量甲基强的松龙等合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。 减低环孢素浓度的药物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、二氧萘青霉素、甲氧苄氨嘧啶以及静脉给药的磺胺异二甲嘧啶等。 2. 与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。 3. 用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用，可使血钾增高。 4. 与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。 5. 与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。 6. 与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。 7. 与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。 8. 与两性霉素、氨基糖苷类抗生素及造影剂合用可增加肾毒性。 9. 与维拉帕米和柳氮唑酮合用可增加本药毒性。 10. 与抗结核药合用可降低本药的有效血浓度。

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86904690000015,86904690000398

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性。本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30％，但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加，在肝移植后，肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90％，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时，全血的浓度可为血浆的2～9倍，成人的血浆t1/2为19(10～27)小时，而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33％～47％分布于血浆中，4％～9％在淋巴细胞，5％～12％在粒细胞，4l％～58％则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有6％经肾脏排泄，其中约0.1％仍以原形排出。

胶囊剂

10mg;25mg

铝箔包装，5×10粒/板/盒。

遮光，密封，室温(10～30℃)保存。

230.00元

24个月

L04AD01

国药准字H20067664,国药准字H10970043

国家基本药物目录;国家基本医疗保险和工伤保险药品