米库氯铵注射液说明书

Mivacurium Chloride Injection

米库氯铵

主要成分为米库氯铵，化学名称：(E)-(1R,1'R)-2,2'-[4-辛烯二酰基二(氧亚丙基)] 双 [1, 2, 3, 4–四氢-6,7-二甲氧基-2 甲基-1-(3, 4, 5 三甲氧苄基)异喹啉]二氯化物。 分子式：C₅₈H₈₀Cl₂N₂0₁₄ 分子量：1100.18 辅料：盐酸，注射用水

本品为无色或微黄色的澄明液体。

为非去极化型肌松药，其化学结构属苄异喹啉类化合物。静注后肌松超效快(2分钟)，持续时间短(15分钟)，随剂量增加而起效迅速，但作用持续时间延长不多。常用量时对心血管系统无影响。促使组胺释放和维持肌松。

静注0.15—0.2mg/kg。短小手术时，在应用了上述剂量后，1次注射0.1mg/kg，1—3次可顺利完成手术。

1. 约1/3患者因组胺释放而引起一过性低血压及面部红斑； 2. 其他不良反应为面、颈、胸部出现暂时性红疹。心动过速或心动过缓、心律不齐、支气管哮喘、肌肉痉挛。 3. 心血管疾病、哮喘或对组胺等相关介质过敏者慎用。

1. 已知对米库氯铵过敏的患者不能使用本品。 2. 目前尚无在妊娠妇女中使用米库氯铵的资料，故本品禁用于妊娠妇女。 3. 本品禁用于已知或怀疑非典型血浆胆碱酯酶基因纯合子的患者。

1.患有肾衰及肝损伤的病人，在使用此药后，将导致血浆胆碱酯酶活性降低而使阻滞作用延缓与增强。 2.与氯化筒箭毒碱类似，可致呼吸功能不全，应做好人工呼吸的准备。重症肌无力患者禁用。 3.哺乳妇女慎用。非典型血浆胆碱酯酶基因纯合因子患者禁用。 4.可引起组胺释放，影响心血管系统，产生血压一过性降低及心动过速，如降低给药速度可减轻症状。

肌肉麻痹时间延长及其相关后果是神经肌肉阻滞剂用药过量的主要体征。但是，血流动力学副作用，特别是血压降低的危险性也会增加。最基本的处理措施是：维持呼吸道通畅并保持辅助正压通气，直到自主呼吸恢复良好。因意识不受影响，所以需要完全镇静。一旦出现自行恢复的证据，合并使用抗胆碱酯酶药物阿托品或甘罗溴铵可能会加快恢复过程。根据需要通过患者合适的体位、补液或使用血管加压药物等措施，提供心血管支持。

未进行对生育力影响方面的研究。 动物研究表明，米库氯铵对胚胎发育无不良作用。 没有孕妇使用本品的信息，因此妊娠期不能使用本品，除非母亲用药的预期临床受益大于可能对胎儿的潜在风险。 妊娠期间血浆胆碱酯酶水平会有所降低。米库氯铵曾用于剖腹产过程中维持神经肌肉阻滞，但由于血浆胆碱酯酶水平降低，所以需要调整滴注给药的速度。 如果术前用药有硫酸镁（MgSO₄），因为Mg²⁺可强化本品的肌松作用，剖腹产期间需要进一步降低滴注给药的速度。米库氯铵是否经乳汁排泄，尚不明确。

合用吸入性麻醉剂如恩氟烷、异氟烷、七氟醚和氟烷时，可增强本品的神经肌肉阻滞作用。 米库氯铵可以安全地用于乙酰胆碱辅助的插管之后。用乙酰胆碱后应观察到出现自行恢复的证据，然后才能使用本品。和所有其他非去极化神经肌肉阻滞剂一样，米库氯铵与下列药物发生相互作用，其非去极化神经肌肉阻滞作用的强度和/或持续时间可能会增加，滴注给药的速度可能需要降低。可能与本品发生相互作用的药物包括：抗生素：包括氨基糖苷类、多粘菌素、大观霉素、四环素类、林可霉素和克林霉素；抗心律失常药物：普萘洛尔、钙通道阻滞剂、利多卡因、普鲁卡因胺和奎尼丁；利尿剂：呋塞米、噻嗪类也有可能、甘露醇和乙酰唑胺；镁盐；氯胺酮；锂盐；神经节阻滞药物：三甲硫吩、六甲双铵。 降低血浆胆碱酯酶活性的药物可以延长米库氯铵的神经肌肉阻滞作用时间，这些药物包括抗有丝分裂药物、单胺氧化酶抑制剂，碘依可酯、潘库溴铵、有机磷酸盐、抗胆碱酯酶、某些激素和班布特罗。 罕见的情况下，某些药物可能加重或掩盖隐匿的重症肌无力，或者实际上引起重症肌无力综合征，从而导致患者对米库氯铵的敏感性升高。这类药物包括各种抗生素、β-受体阻滞剂（普萘洛尔、氧烯洛尔）、抗心律失常药物（普鲁卡因胺、奎尼丁）、抗风湿药物（氯喹、D.青霉胺）、三甲硫吩、氯丙嗪、类固醇药物、苯妥英和锂。 非去极化神经肌肉阻滞剂与本品联合用药，可能产生一定程度的超过等效总剂量米库氯铵所产生的神经肌肉阻滞作用。不同药物联合产生的协同作用各不相同。 不能用去极化肌肉松弛药物，如氯化琥珀胆碱，来延长非去极化肌松药的神经肌肉阻滞作用，因为这样会导致神经肌肉阻滞时间过长和复杂化，很难用抗胆碱酯酶药物来逆转。

米库氯铵是短效的非去极化骨骼肌松弛药物，可被血浆胆碱酯酶水解。米库氯铵与运动神经终板膜上的胆碱能受体竞争性结合，导致神经肌肉信号传递的阻滞。这种作用可以被胆碱酯酶抑制剂新斯的明和依酚氯胺快速逆转。

四项短期致突变试验对米库氯铵进行了评价，Ames沙门菌试验、小鼠淋巴瘤试验、人淋巴细胞试验以及体内大鼠骨髓细胞遗传学试验都表明，米库氯铵是非致突变剂。 目前还没有信息能说明米库氯铵是否有致癌作用。 尚未进行米库氯铵对生殖能力影响的研究。 但动物研究表明，米库氯铵对胎仔发育未见不良作用。

米库氯铵是三种立体异构体的混合物，反式—反式和顺式—反式立体异构体占米库氯铵的92%~96%，在猫中进行研究时，神经肌肉阻滞效价在这两种异构体之间，以及与米库氯铵之间未见显著差别。根据猫中的研究估计，顺式—顺式异构体的神经肌肉阻滞效价只有其他两种立体异构体的神经肌肉阻滞效价的1/10。血浆胆碱酯酶的酶解作用是米库氯铵灭活的主要机制，水解后产生一个季氨基乙醇和一个季氨单酯（quaternary monoester）代谢产物。猫和犬中的研究表明，代谢产物在高于人体内浓度的情况下具有很轻微的神经肌肉、自主神经或心血管活性。

注射剂

5ml:10mg,10ml:20mg

包装材料和容器：中性玻璃安瓿；包装规格：5支/盒。

25℃以下避光保存，不要冷冻。

18个月。

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