甲泼尼龙片说明书

Methylprednisolone Tablets

甲泼尼龙

本品主要成份为：甲泼尼龙，其化学名称为：11β，17，21-三羟基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。 分子式：C₂₂H₃₀O₅ 分子量：374.48

本品为白色片。

主要用于某些风湿性疾病，胶原疾病，皮肤疾病，过敏性疾病，眼部疾病，呼吸道疾病，血液病，肿瘤，水肿，胃肠道疾病，神经系统疾病，器官移植等。与其它抗结核化疗药物合用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎，累及神经或心肌的旋毛虫病。肾上腺皮质不全、先天性肾上腺增生、非化脓性甲状腺炎、癌症引起的高钙血症。

初始剂量一般为4 - 48 mg/日，某些患者可能需要较高的初始剂量：多发性硬化症（200 mg/天）、脑水肿（200 - 1000 mg/天）和器官移植（7 mg/kg/天）。长期治疗后需停药时，需逐量递减。也可采用隔日疗法：在隔日早晨一次性给予2天的总量。

空腹或餐后服用均可。

体液及电解质紊乱；类固醇性肌病等肌肉骨骼系统反应；消化道溃疡等胃肠道反应；伤口愈合等皮肤及皮下软组织反应；因蛋白质分解造成的负氮平衡；颅内压升高等神经系统反应；不良内分泌变化；过敏反应；眼部反应；心血管异常；免疫系统不良反应；呼吸异常。

全身性真菌感染禁用。

眼部单纯疱疹或有眼部表现的带状疱疹患者可能发生角膜穿孔。下列情况应慎用：有立即穿孔风险的非特异性溃疡性结肠炎、脓肿或其它化脓性感染；憩室炎；近期已行肠吻合术；消化道溃疡活动期或潜伏期；肾功能不全；高血压；骨质疏松；重症肌无力；运动员；孕妇、可能怀孕女性及哺乳妇女。建议患者小心驾驶和操作机器。

未发现皮质类固醇急性过量引起的临床综合症。 在急性用药过量病例中， 可能出现心律失常和/或心血管性虚脱。 皮质类固醇用药过量引起的急性毒性和/或死亡罕有报告。如果发生药物过量，没有特效的解毒剂，治疗是支持性和对症性的。本品可经透析排出。

对于孕妇，只有在真正必要时在医生监督下才能使用该药物。对于哺乳期妇女，只有在真正必要时在医生监督下才能使用该药物。应密切观察长期接受皮质类固醇治疗的婴儿和儿童的生长发育。 长期每天分次给予糖皮质激素会抑制儿童生长， 这种治疗只可用于非常严重的病情。 隔日疗法通常可避免或减少这一副作用。 进行长期皮质类固醇治疗的婴儿和儿童有颅内压增高的特殊风险。 高剂量的皮质类固醇可能导致儿童出现胰腺炎。 建议谨慎使用皮质类固醇进行老年人的长期治疗， 因为骨质疏松症的潜在风险增加，以及水潴留的风险增加，并因而可能引起高血压。

C级：

与致溃疡药物合用，会增加发生消化道并发症的危险。停药可能导致水杨酸盐毒性。与噻嗪类利尿药合用，会增加糖耐量异常及低血钾的危险。会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。用药期间不可接种牛痘或接受其它免疫措施。慎与阿司匹林及非甾体抗炎药物联用。与环孢霉素联用曾观察到惊厥发生。皮脂类固醇可提高或降低抗凝剂的效果，需持续监测凝血功能。

甲泼尼龙为人工合成的糖皮质激素。 糖皮质激素扩散透过细胞膜， 并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与 DNA(染色体)结合，启动 mRNA 的转录，继而合成各种酶蛋白， 据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。 糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨髓和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。 4.4mg醋酸甲泼尼龙(4mg甲泼尼龙)的糖皮质激素样作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用。

某些动物试验显示，以相当于人用剂量的剂量给药时，皮质类固醇有致畸性。在动物生殖研究中，已经证明糖皮质激素例如甲泼尼龙可诱导畸形（腭裂、骨骼畸形）和子宫内生长迟缓。

甲泼尼龙的药代动力学呈线性，不受给药途径的影响。 吸收 甲泼尼龙被快速吸收， 正常健康成人中在各剂量口服给药后约 1.5 至 2.3 小时达到最大血浆浓度。 口服给药后，在正常健康成人中甲泼尼龙的绝对生物利用度一般较高 （82%～89%） 。 分布 甲泼尼龙广泛地分布到组织中，穿过血脑屏障，可经乳汁分泌。其表观分布容积约为1.4L/kg。甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约为 77%。 代谢 甲泼尼龙经人肝脏代谢为无活性的代谢产物，其中主要有 20α-羟基甲泼尼龙和 20β-羟基甲泼尼龙。在肝脏主要通过 CYP3A4 酶代谢。 （参见】 【药物相互作用】 ，提供了一份基于 CYP3A4 介导代谢的药物相互作用列表。 ） 与许多 CYP3A4 底物类似，甲泼尼龙也可能是三磷酸腺苷结合盒（ABC）转运蛋白 P-糖蛋白的底物，影响组织分布以及与其它药物的相互作用。 清除 总甲泼尼龙的平均消除半衰期在 1.8~5.2 小时范围，总清除率约为 5~6mL/min/kg。 对于肾功能衰竭的患者不需要调整剂量。甲泼尼龙可经血液透析。

片剂

4mg,16mg

密闭，15℃－25℃保存。

60个月。

H02AB04

国家基本医疗保险和工伤保险药品;运动员禁用的药物