河南康达制药 盐酸伐昔洛韦胶囊说明书

Valacyclovir Hydrochloride Capsules

盐酸伐昔洛韦

本品化学名称为:L-缬氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1，6-二氢-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯盐酸盐。 分子式:C₁₃H₂₀N₆O₄·HCL 分子量:360.80

本品内容物为白色或类白色粉末。

用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染，包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生的指导下，可用于阿昔洛韦的所有适应症。

口服：一日2次，一次0.3g，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10天。单纯疱疹连续服药7天。

饭前空腹服用。

偶有轻度胃部不适、头晕等。

对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。

1．肾功能不全者慎用。 2．服药期间宜多饮水。

尚不明确。

儿童慎用，本品对二岁以下的儿童的安全性、有效性资料尚未建立。本品对老年患者的安全性、有效性资料尚未建立。孕妇禁用。 哺乳期妇女慎用。

B级：

尚不明确。

河南康达制药有限公司

86903092000807

药理：盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为母体阿昔洛韦的作用所致，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA聚合酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒效力。 本品对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘带状疱疹病毒有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞毒性很低。盐酸伐昔洛韦口服生物利用度高，故体内抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。

毒理：盐酸伐昔洛韦大、小鼠灌胃给药的半数致死量(LD50)分别为4.4g/kg和1.51g/kg，高于临床给药剂量数百倍。由于盐酸伐昔洛韦在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢产物在体内没有蓄积现象，因此，当调整与阿昔洛韦相同血药浓度水平时，在不同阶段的慢性和亚慢性试验中，盐酸伐昔洛韦与阿昔洛韦具有相同的安全性。在临床剂量范围内，盐酸伐昔洛韦是很安全的。

盐酸伐昔洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦，血中母体阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82mg/ml，本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。 盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛，可分布到所有组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织的浓度最低。 盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内被迅速彻底地转化为阿昔洛韦，代谢产物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11%～12%。口服给药后母体阿昔洛韦的消除为单相，半衰期为2.86±0.39小时。

胶囊剂

0.15g

药品包装用PTP铝箔/药用PVC硬片。

密封，在干燥处保存。

二年

J05AB11

国药准字H20083609

国家基本医疗保险和工伤保险药品