托西尔康说明书_医药百科

托西尔康说明书

Metoprolol Tartrate Sustaind-Release Tablets

药品成分：

美托洛尔

化学成分：

化学名称为：1-异丙氨基-3-【对-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸盐。分子式：（C₁₅H₂₅NO₃）2.C₄H₆O₆分子式：684.82

性状：

本品为薄膜衣片，去掉膜衣显白色或类白色。

适应症：

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

用法用量：

高血压：每次100mg（1片），每日1次，早晨顿服或遵医嘱。心绞痛：每次100mg（1片），每日1次，早晨或晚上顿服，或遵医嘱。应根据病情按医嘱调整剂量。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。心力衰竭，应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。最大剂量不应超过300mg～400mg/天。

不良反应：

1．心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。 2．因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3．消化系统：恶心、胃痛、便秘＜1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4．其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

禁忌：

显著心动过缓（心率＜45/分钟）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。

注意事项：

1．普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β₁ -受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β₁ -受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻滞药。 2．长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。 3．大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4．用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻滞药。 5．低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6．慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β₂ 受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7．对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见 (用法与用量)。 8．不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 9．在治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。

药物过量：

过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出，用间羟胺等抢救成功。

用药人群：

老年患者对本品代谢、排泄能力低时，应适当调整剂量。未进行该项实验且无可靠参考文献。妊娠期使用β-阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。β-阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。哺乳期妇女慎用。

FDA妊娠药物分级：

C级：动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

药物相互作用：

与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。

生产企业：

西南药业股份有限公司

药品图片：

药品本位码：

86900978001064,86900978001071,86900978001088

药理作用：

美托洛尔为β₁-受体阻断药（心脏选择性β-受体阻断药），无内在拟交感活性，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔相等，对β₁-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与普萘洛尔、阿替洛尔相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较普萘洛尔为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于阿替洛尔。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

药代动力学：

美托洛尔口服后1～2小时达有效血药浓度，用药3～4天后血药浓度达稳态，血浆中主要以游离形式存在，仅有12%与血清蛋白结合。经代谢后大部分以无活性产物从尿液中排泄，仅3-10%以原形经肾脏排泄。

剂型：

片剂

规格：

25mg,50mg,100mg

包装：

[包装]铝塑泡溆装10片/板X1板/盒、 10片/板X2板/盒、10片/板X3板/盒、 10片/板X 4板/盒

储藏：

遮光，密封保存。

价格：

11.20元