万象药业 盐酸胺碘酮胶囊说明书

Amiodarone Hydrochloride Capsules

胺碘酮

化学名称：本品主要成份为盐酸胺碘酮，其化学名为2-丁基-3-苯并呋喃基4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基甲酮盐酸盐分子式：C₂₅H₂₉I₂NO₃·HCl分子量：681.78

本品为胶囊剂，内容物为类白色粉末。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日400～600mg(2～3粒)，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日200～400mg(1～2 粒)维持，部分病人可减至200mg(1粒)，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日600～1200mg(3～6粒)，分3次服， 1～2周后根据需要逐渐改为每日200～400mg(1～2粒)维持，或遵医嘱。

( 1 )心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 ①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应； ②房室传导阻滞； ③偶有 Q-T 间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长 QT 的药物时； ④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续 5 ～ 10 天。 ( 2 )甲状腺： ①甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验 T₃ 、 T₄ 均增高， TSH 下降。发病率约 2 ％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗； ②甲状腺机能低下，发生率 1 ％～ 4 ％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验 TSH 增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 ( 3 )胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。 ( 4 )眼部：服药 3 个月以上者在角膜中基底层下 1/3 有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。 ( 5 )神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药 1 年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。 ( 6 )皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间( 1 ～ 2 年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。 ( 7 )肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。 ( 8 )肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日 0.8 ～ 1 .2g )。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及 2 型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。 ( 9 )其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

1.严重窦房结功能异常者禁用； 2.I或III度房室传导阻滞者禁用； 3.心动过缓引起晕厥者禁用； 4.各种原因引起的弥漫性肺间质纤维化者禁用； 5.对本品过敏者禁用。

( 1 )过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 ( 2 )对诊断的干扰： ①心电图变化：例如 P-R 及 Q-T 间期延长，服药后多数患者有 T 波减低伴增宽及双向，出现 u 波，此并非停药指征； ②极少数有 AST 、 ALT 及碱性磷酸酶增高； ③甲状腺功能变化，本品抑制周围 T₄ 转化为 T₃ ，导致 T₄ 及 rT₃ 增高和血清 T₃轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 ( 3 )下列情况应慎用： ①窦性心动过缓； ② Q-T 延长综合征； ③低血压； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥严重充血性心力衰竭。 ( 4 )多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图，口服时应特别注意 Q-T 间期； ③肝功能； ④甲状腺功能，包括 T₃、 T₄及促甲状腺激素，每 3 ～ 6 个月 1 次； ⑤肺功能、肺部 X 射线片，每 6 ～ 12 个月 1 次； ⑥眼科检查。 ( 5 )本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷； ( 6 )本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

有报道服用 3～8 克 胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。动物实验证实胺碘酮的 LD ₅₀ 较高( >3000mg/kg )。发生药物过量中毒时，需立即监测心电和血压，严重心动过缓者可用 β- 受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和 / 或升压药。

儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。 老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。 本品可以通过胎盘进入胎儿体内，临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的 25 ％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。 本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

D级：

( 1 )增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。 ( 2 )增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与 Ia 类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30％～50％剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。 ( 3 )与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。 ( 4 )增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少 50% ，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。 ( 5 )与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。 ( 6 )增加日光敏感性药物作用。 ( 7 )可抑制甲状腺摄取[¹²³ I]、[¹³³I]及[^99mTc] 。

上海信谊万象药业股份有限公司

86900804000162

本品属 III 类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15～20% ，使PR和Q-T间期延长 10% 左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50％，表观分布容积大约60L／kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中 62.1 ％与白蛋白结合，33.5％可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服 800mg 时半衰期为4.6小时(组织中摄取)，长期服药半衰期(t_1/2)为13～30天。终末血浆清除半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，稳态血药浓度为0.92～3.75ug/m1 。4～5天作用开始，5～7天达最大作用，有时可在1～3 周才出现。停药后作用可持续8～10天，偶可持续45天。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5％，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

胶囊剂

0.2g

0.2g*24s/盒

遮光，密闭保存。

0.2g*24s/盒:22.00元

24个月

C01BD01

国药准字H31020125

国家基本医疗保险和工伤保险药品