注射用奥扎格雷钠说明书

Sodium Ozagrel for Injection

奥扎格雷钠

本品主要成分为奥扎格雷钠。化学名称：（E）-4-（咪唑基-1-甲基）肉桂酸钠。分子式：C₁₃H₁₁N₂O₂Na。分子量：250.23

本品为白色疏松冻干块状物。

适用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。

成人每天2次，每次80mg(2支)，溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，连续静脉滴注，2周为一疗程。

胃肠道反应和过敏反应，如恶心、呕吐、荨麻疹、皮疹等，经适当处理后得到缓解，少数可出现GPT、BUN升高，颅内、消化道、皮下出血及血小板减少等。

下列情况者禁用： 1．出血性脑梗死，或大面积脑梗死深度昏迷者。 2．有严重心、肺、肝、肾功能不全，如严重心律不齐、心肌梗塞者。 3．有血液病或有出血倾向者。 4．严重高血压，收缩压超过26.6kpa以上(即200mmHg以上)。 5．对本品过敏者。

本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。

一旦发生药物过量，需进行对症处理，保持支持治疗，重点注意监测出凝血功能，并及时适当处理。

孕妇慎用。未进行该项实验且无可靠参考文献。由于老年人生理机能低下，要慎重用药。哺乳期用药，尚不明确。

本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量

本品为血栓素合成酶抑制剂，能抑制TXA₂生成，因而具有抗血小板聚集和扩张血管作用。动物实验表现，静脉给药能降低血浆TXB₂水平，Keto-PGF₁₂/TXB₂比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉引起的脑梗死有预防作用。

重复给药毒性：大鼠、狗静脉注射本品，大鼠高剂量组发现尿中电解质排泄量轻度增加，未见其他异常反应。大鼠最大耐受量为125mg/kg，狗最大耐受量为10-12.5mg/kg。 生殖毒性：大鼠、兔本品静脉注射给药后，结果动物体重增加受到抑制，大剂量时出现胚胎死亡，胎仔发育抑制和新生动物死亡等现象。大鼠致畸敏感期试验中，高剂量组出现内脏和骨骼畸形的胎仔轻度增加。

本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t_1/2β为1.22h±0.44h，V_d为2.32L/kg±0.62L/kg，AUC为0.47μg·h/nl±0.08μg·h/nl。Cl为3.25L(h·kg)±0.82L(h·kg)，受试者半衰期最长为1.93h，血药浓度可测到停药后3h。停药24h，几乎全部药物经尿排出体外。

注射剂

20mg(按奥扎格雷钠计);40mg(按奥扎格雷钠计);80mg(按奥扎格雷钠计)

遮光，密闭保存。

36个月

国家基本医疗保险和工伤保险药品